연구용

BTSA1 Bcl-2 활성제

Name: BTSA1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8650
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8650

BTSA1은 N-말단 활성화 부위에 높은 친화도와 특이성으로 결합하여 BAX의 구조적 변화를 유도하고 BAX 매개 Apoptosis를 일으키는 약리학적으로 최적화된 BAX 활성제입니다. 이는 건강한 세포를 손상시키지 않으면서 백혈병 세포주 및 환자 샘플에서 Apoptosis를 효과적으로 촉진합니다.

화학 구조

분자량: 430.51

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품질 관리

배치: S865001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.51%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.51

관련 타겟	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Bcl-2 억제제	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	430.51	화학식	C₂₁H₁₄N₆OS₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	314761-14-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=CSC(=N2)N3C(=O)C(=C(N3)C4=CC=CC=C4)N=NC5=NC=CS5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (188.14 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.200mg/ml (0.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Bax
시험관 내(In vitro)	BTSA1은 친Apoptosis성 동족체인 BAK를 직접 활성화하는 능력이 없습니다. 이 화합물 처리는 재조합 가용성 BAX가 미토콘드리아 막으로 이동하는 것을 강력하고 용량 반응적으로 유도하며, 이는 BAX 올리고머화 유도로 이어집니다. 이러한 화학 유도 BAX 활성화는 암세포에서 Apoptosis를 촉진합니다. 이는 모든 AML 세포주의 생존력을 용량 의존적으로 감소시키며, IC50 값은 1에서 4μM 사이로 24시간 치료 내에 완전한 효과를 나타냅니다. 이는 5가지 AML 세포주 모두에서 용량 의존적인 caspase-3/7 활성화를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	BTSA1은 인간 급성 골수성 백혈병(AML) 이종이식편을 강력하게 억제하고 독성 없이 숙주 생존율을 증가시킵니다. 이는 건강한 조혈모세포 강화(LSK) 세포, 공통 골수 전구세포, 과립구-단핵구 전구세포 및 거핵구-적혈구 전구세포를 포함한 건강한 조혈에 독성 효과 없이 마우스에서 잘 견뎌집니다. 이 화합물은 마우스 혈장에서 상당한 반감기(T_1/2 = 15시간)와 경구 생체이용률(%F = 51)을 가지며, 10 mg/kg 용량은 백혈병 세포에서 BAX 활성화 및 Apoptosis를 유도하기에 충분한 수준(~15 μM)에 도달합니다. 따라서 우수한 약동학을 가진 경구 생체이용률이 있으며, Apoptosis 촉진을 통해 백혈병 이종이식편에서 상당한 항종양 활성을 가지며, 치료적으로 효과적인 용량에서는 조혈 시스템 또는 다른 조직에서 감지할 수 있는 독성을 보이지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29017059/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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