Name: BS-181 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1572
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품질 관리

배치: 순도: 99.79%

99.79

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	416.99	화학식	C₂₂H₃₂N₆.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1397219-81-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	Cl.CC(C)C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)[N]2N=C1

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 83 mg/mL (199.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Demonstrates higher inhibitory selectivity for CDK7 vs. other CDKs and kinases from other classes.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK7 (Cell-free assay) 21 nM
시험관 내(In vitro)	BS-181은 무세포 환경에서 CDK7의 소분자 억제제이며, 510 nM의 IC 50으로 로스코비틴보다 더 강력한 활성을 보입니다. 다양한 클래스의 CDK 및 기타 69가지 키나아제 중에서 BS-181은 CDK7에 대한 높은 억제 선택성을 보이며, 1 μM 미만의 농도에서 CDK2를 억제하며, 이는 CDK7보다 35배 덜 강력하게 억제됩니다(IC50 880 nM). CDK1, CDK4, CDK5, CDK6 및 CDK9에 대해서는 3.0 μM보다 높은 IC50 값으로 약간의 억제를 보이며, 고농도(>10 μM)에서는 다른 클래스의 일부 키나아제에 대해서만 억제를 보입니다. BS-181은 세포 주기 정지를 촉진하고 유방암, 폐암, 전립선암 및 대장암을 포함한 다양한 종양 유형의 암세포 성장을 억제하며 IC50은 11.5-37 μM 범위입니다. MCF-7 세포에서 BS-181은 CDK7 기질 RNA 중합효소 II COOH-말단 도메인(CTD)의 인산화를 억제하고, 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 촉진하여 암세포주의 성장을 억제합니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 억제.
키나아제 분석	CDK7 활성 억제는 증가하는 양의 BS-181을 정제된 재조합 CDK7/CycH/MAT1 복합체와 함께 배양한 후, 루시페라제 분석을 사용하여 반응에 남아있는 유리 ATP를 측정함으로써 이루어지며, 따라서 루시페라제 활성은 IC50 결정을 위한 CDK7 활성 억제 측정치를 제공합니다.
생체 내(In vivo)	BS-181은 생체 내에서 안정하며, 10 mg/kg의 i.p. 투여 후 마우스에서 혈장 제거 반감기가 405분입니다. BS-181은 누드 마우스 모델에서 MCF-7 이종이식편의 성장을 용량 의존적으로 억제하며, 10 mg/kg/일 및 20 mg/kg/일로 2주간 치료 후 각각 종양 성장이 25% 및 50% 감소하였고, 명백한 독성은 없었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19638587/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BS-181 HCl CDK 억제제

화학 구조

분자량: 416.99