연구용
Gemfibrozil PPAR 활성제
제품 번호S1729
화학 구조
분자량: 250.33
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 250.33 | 화학식 | C15H22O3 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 25812-30-0 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | CI-719 | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 50 mg/mL
(199.73 mM)
Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
PPARα
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Gemfibrozil은 CYP3A 매개 심바스타틴 하이드록시산(SVA) 산화에 대한 최소한의 억제 효과를 나타내지만, 개 및 인간 간 마이크로솜에서 SVA 글루쿠론산화를 억제합니다. 이 화합물은 M-23 형성을 현저히 억제하며, K(i) (IC(50)) 값은 69 (95) mM인 반면, M-1 형성 억제는 인간 간 마이크로솜에서 K(i) (IC(50)) 값이 273 mM로 더 약합니다. 이는 CYP2C9 활성을 강력하고 경쟁적으로 억제하며, K(i) (IC(50)) 값은 5.8 (9.6) mM입니다. 이 화학물질은 CYP2C19 및 CYP1A2 활성에 대해 각각 K(i) (IC(50)) 값이 24 (47) mM 및 82 (136) mM로 다소 작은 억제 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 지질 저하제로서 인간 U373MG 성상교세포 및1차 성상세포에서 사이토카인 유도 NO 생성 및 유도성 질산염 산화효소(iNOS) 발현을 억제합니다. 이는 과산화물 증식체 반응 요소(PPRE) 의존성 루시페라제 활성을 유도하며, 이는 인간 PPAR-알파의 우성 음성 돌연변이인 DeltahPPAR-alpha 발현에 의해 억제됩니다. 이 화학물질은 사이토카인 자극 성상교세포에서 NF-kappaB, AP-1 및 C/EBPbeta 활성화를 강력히 억제하지만 감마 활성화 부위(GAS)는 억제하지 않습니다.
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| 생체 내(In vivo) |
Gemfibrozil 치료는 개에서 SVA의 혈장 청소율과 SVA 글루쿠론산염(사이클화 생성물 SV와 함께)의 담즙 배설을 유의하게(2-3배) 감소시키지만, SVA의 주요 산화 대사물의 배설은 감소시키지 않습니다.
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참조 |
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임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06064539 | Completed | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
May 18 2020 | Phase 1 |
| NCT03832595 | Completed | Chronic Kidney Diseases |
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
May 1 2019 | Not Applicable |
| NCT01736254 | Completed | Healthy Volunteers |
Eli Lilly and Company |
December 2012 | Phase 1 |
| NCT01797198 | Completed | Drug-Drug Interaction (DDI)|Healthy Subjects |
Astellas Pharma Europe B.V.|Astellas Pharma Inc |
April 2012 | Phase 1 |
| NCT01913379 | Completed | Healthy Subjects|Pharmacokinetics|Drug-Drug Interaction |
Astellas Pharma Europe B.V.|Medivation Inc.|Astellas Pharma Inc |
August 2011 | Phase 1 |
기술 지원
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