Name: Gemfibrozil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1729
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	250.33	화학식	C₁₅H₂₂O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	25812-30-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CI-719			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (199.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.5mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.36mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα
시험관 내(In vitro)	Gemfibrozil은 CYP3A 매개 simvastatin hydroxy acid (SVA) 산화에 대해 최소한의 억제 효과를 나타내지만, 개 및 인간 간 마이크로솜에서의 SVA 글루쿠론산 포합은 억제합니다. 이 화합물은 인간 간 마이크로솜에서 69(95) mM의 K(i) (IC(50)) 값으로 M-23 형성을 현저하게 억제하는 반면, M-1 형성 억제는 273 mM의 K(i) (IC(50)) 값으로 더 약합니다. 이는 5.8(9.6) mM의 K(i) (IC(50)) 값으로 CYP2C9 활성을 강력하고 경쟁적으로 억제합니다. 이 화학 물질은 CYP2C19 및 CYP1A2 활성에 대해 각각 24(47) mM 및 82(136) mM의 K(i) (IC(50)) 값으로 다소 작은 억제 효과를 나타냅니다. 지질 저하제인 이 화합물은 인간 U373MG 성상교세포 및 일차 성상세포에서 사이토카인 유도 NO 생성과 유도성 일산화질소 합성효소(iNOS)의 발현을 억제합니다. 이는 peroxisome proliferator-responsive element(PPRE) 의존성 루시페라제 활성을 유도하며, 이는 인간 PPAR-alpha의 우성 음성 돌연변이체인 DeltahPPAR-alpha의 발현에 의해 억제됩니다. 이 화학 물질은 사이토카인으로 자극된 성상교세포에서 NF-kappaB, AP-1 및 C/EBPbeta의 활성화는 강력하게 억제하지만 gamma-activation site(GAS)의 활성화는 억제하지 않습니다.
생체 내(In vivo)	Gemfibrozil 투여는 개에서 SVA의 혈장 청소율과 SVA 글루쿠로니드(그 고리화 생성물인 SV와 함께)의 담즙 배설을 유의하게(2-3배) 감소시키지만, SVA의 주요 산화 대사물의 배설에는 영향을 미치지 않습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12023536/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433802/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602509/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12244038/

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06064539	Completed	Multiple Sclerosis	Sanofi	May 18 2020	Phase 1
NCT03832595	Completed	Chronic Kidney Diseases	University of Pittsburgh\|Vanderbilt University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	May 1 2019	Not Applicable
NCT01736254	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	December 2012	Phase 1
NCT01797198	Completed	Drug-Drug Interaction (DDI)\|Healthy Subjects	Astellas Pharma Europe B.V.\|Astellas Pharma Inc	April 2012	Phase 1
NCT01913379	Completed	Healthy Subjects\|Pharmacokinetics\|Drug-Drug Interaction	Astellas Pharma Europe B.V.\|Medivation Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gemfibrozil PPAR activator

화학 구조

분자량: 250.33