연구용

Rosiglitazone maleate PPAR 작용제

Name: Rosiglitazone maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2505
Rating: 5 (24 reviews)

제품 번호S2505

티아졸리딘디온 계열의 항고혈당제인 Rosiglitazone maleate는 42 nM의 IC50을 가진 peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ)의 고친화성 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 또한 TRP channels을 조절하고 autophagy를 유도합니다. 이는 ferroptosis를 예방합니다.

Rosiglitazone maleate PPAR 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 473.5

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
HepG2 cells	Function assay				Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	473.5	화학식	C₁₈H₁₉N₃O₃S.C₄H₄O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	155141-29-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BRL-49653C, BRL-49653			Smiles	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (198.52 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 6 mg/mL (超声加热五分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.190mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPARγ 42 nM
시험관 내(In vitro)	Rosiglitazone은 경구 항고혈당제인 티아졸리딘디온 계열의 인슐린 감수성 개선제입니다. 이 화합물은 인슐린 저항성 설치류 모델에서 트로글리타존, 엔글리타존 또는 피오글리타존보다 60~200배 높은 인슐린 감수성 개선 활성을 나타냅니다. 지방 조직, 간 및 골격근 조직에서 인슐린 감수성을 향상시켜 고혈당을 감소시킵니다. 이러한 인슐린 감수성 개선은 인슐린 신호 전달 캐스케이드에 관여하는 분자의 발현에 대한 이 약제의 영향에 부분적으로 기인할 수 있습니다. 지방 조직에서 이 화합물 매개 PPARγ 자극은 지방세포 분화를 촉진합니다. 또한 지방 조직에서 유리 지방산 흡수를 촉진하여 전신 유리 지방산 수치를 감소시킬 수 있습니다. 간과 말초 조직의 인슐린 감수성은 지방산 또는 아디포카인(아디포넥틴 및 TNFα와 같은) 수준의 이 약제 매개 변화에 의해 간접적으로 조절될 수 있습니다. 또한 일부 조직에서 아디포넥틴 수용체 발현 조절에 관여할 수 있으며, 이는 인슐린 감수성 개선의 일부 측면과 관련이 있을 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02737709	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Sun Yat-sen University	March 2016	Phase 2
NCT01402076	Completed	Healthy Volunteers	Vanda Pharmaceuticals	August 2011	Phase 1
NCT01415128	Completed	Erectile Dysfunction	VIVUS LLC	April 2010	Phase 1
NCT01100619	Completed	Papillary Thyroid Cancer\|Follicular Thyroid Cancer\|Huerthle Cell Thyroid Cancer\|Renal Cell Carcinoma	Exelixis	April 2010	Phase 1
NCT01376063	Completed	Healthy Adult Subjects	FibroGen	March 2010	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):