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연구용

Rosiglitazone maleate PPAR agonist

제품 번호: S2505

Rosiglitazone maleate, a member of the thiazolidinedione class of antihyperglycaemic agents, is a high-affinity selective agonist of the peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) with IC50 of 42 nM. This compound also modulates TRP channels and induces autophagy. It prevents ferroptosis.
Rosiglitazone maleate PPAR agonist Chemical Structure

화학 구조

분자량: 473.5

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.89%
99.89

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HepG2 cells Function assay Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 473.5 화학식

C18H19N3O3S.C4H4O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 155141-29-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BRL-49653C, BRL-49653 Smiles CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
PPARγ
42 nM
시험관 내(In vitro)

Rosiglitazone is an insulin-sensitising agent of the thiazolidinedione class of oral antihyperglycaemic drugs. This compound exhibits insulin-sensitising activity 60- to 200-fold higher than that of troglitazone, englitazone, or piogliazone in rodent models of insulin ressitance. It reduces hyperglycaemia by improving insulin sensitivity in adipose tissue, the liver and skeletal muscle tissue. Such insulin sensitisation may be partly attributable to the effects of this agent on the expression of molecules involved in the insulin signalling cascade. In adipose tissue, this compound-mediated PPARγ stimulation promotes adipocyte differentiation. It may also promote the uptake of free fatty acids in adipose tissue, thus reducing systemic free fatty acid levels. The insulin sensitivity of the liver and peripheral tissues may be modulated indirectly by this agent-mediated changes in levels of fatty acid or adipocyte-derived factors, such as adiponectin and TNFα. It may also be involved in modulating the expression of adiponectin receptors in some tissues, which may be relevant to some aspects of insulin sensitisation.

참조

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT02737709 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Sun Yat-sen University
 March 2016 Phase 2
NCT01402076 Completed
Healthy Volunteers
Vanda Pharmaceuticals
 August 2011 Phase 1
NCT01415128 Completed
Erectile Dysfunction
VIVUS LLC
 April 2010 Phase 1
NCT01100619 Completed
Papillary Thyroid Cancer|Follicular Thyroid Cancer|Huerthle Cell Thyroid Cancer|Renal Cell Carcinoma
Exelixis
 April 2010 Phase 1
NCT01376063 Completed
Healthy Adult Subjects
FibroGen
 March 2010 Phase 1