연구용

Apoptosis Activator 2 Caspase 활성제

Name: Apoptosis Activator 2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2927
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S2927

Apoptosis Activator 2는 caspase-3 활성화, PARP 절단 및 DNA 단편화를 강력하게 유도하여 세포 파괴(Apaf-1 의존성)를 유발하며, IC50은 약 4 μM이고 HMEC, PREC 또는 MCF-10A 세포에는 비활성입니다.

Apoptosis Activator 2 Caspase 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 306.14

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품질 관리

배치: S292701 DMSO]61 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.58%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.58

관련 타겟	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Caspase 억제제	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	306.14	화학식	C₁₅H₉Cl₂NO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	79183-19-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 61 mg/mL (199.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-3
시험관 내(In vitro)	Apoptosis Activator 2(20 μM)는 감소된 세포 c 농도에서 Apaf-1이 아폽토솜에 있는 비율을 1.5배 증가시켜 33%로 만듭니다. 이 화합물은 감소된 세포 c 수준에서 caspase-3 활성화의 정도를 4배 증가시킵니다. 강력하게 caspase-3 활성화, PARP 절단 및 DNA 단편화를 유도하며, 최종적으로 IC50 4 μM으로 세포를 사멸시킵니다. 이 활성제는 PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 및 NCI-H23의 Apoptosis를 유도하며, IC50은 각각 50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 및 35 μM입니다. 테스트된 대부분의 종양 세포주에 대해 세포 증식 억제 효과를 나타내며, 테스트된 48개 세포주 중 40개에서 10 μM에서 세포 성장을 50-100% 억제합니다. 이 화학 물질은 아폽토솜 형성을 유발하여 세포 사멸을 유도합니다. En1 발현 수준은 이 화합물(-8.1 ± 6.0%)에 대한 복부 중뇌 배양물의 생존율에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 활성제에 대해 다른 세 가지 시약을 사용하더라도 생존율은 유의미하게 변경되지 않습니다(-10.7 ± 4.7%). 이 화합물(10 μM)은 아폽토시스 DNA 사다리 및 Tunel 분석으로 평가한 AGS 세포에서 Apoptosis를 유도합니다. 이(10 μM)는 항 TROP2 접합 리포솜에 의한 Apoptosis 유도를 향상시킵니다. 시클로헥사미드(10 μg/mL) 또는 zVAD(50 μM)는 신경세포 배양물에서 이 화학물질의 독성으로부터 유의미하게 보호합니다. 이 활성제(3 μM)는 Apoptosis를 포함하는 세포 사멸을 시사하는 핵이 응축된 수많은 신경세포를 유발합니다. DHT(10 nM) 또는 E2(10 nM)는 신경세포 배양물에서 이 화합물 독성으로부터 유의미하게 보호합니다.
키나아제 분석	무세포 Apoptosis 분석
키나아제 분석	HeLa 세포의 세포질 추출물은 이전에 발표된 보고서에 따라 준비됩니다. Apoptosis Activator 2를 DMSO에 녹여 최종 농도 1 mM(최종 DMSO 농도 1% v/v)로 96웰 마이크로타이터 플레이트에 분주합니다. 각 웰에 HEB 완충액(50 mM Hepes, pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl)에 든 세포질 추출물에서 얻은 총 단백질 250 μg을 2 mM DTT, 2 μM 시토크롬 c 및 0.5 μM DEVD-AFC(Asp-Glu-Val-Asp-7-amino-4-trifluoromethylcoumarin) 기질과 함께 총 150 μL를 첨가합니다. 플레이트를 37 ℃에서 배양하고, LJL Biosystems 플레이트 판독기에서 10분 간격으로 형광을 측정합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12808146/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19291307/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23181231/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20561156/

기술 지원

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