Home MAPK Raf 억제제 AZ304

연구용

AZ304 Raf 억제제

제품 번호S8755

AZ304는 야생형 및 V600E 돌연변이 BRAF의 ATP 결합 부위와 상호작용하도록 설계된 합성 억제제로, IC50 값은 각각 79 nM 및 38 nM입니다. 또한 100 nM 미만의 역가로 CRAF, p38 및 CSF1R을 억제합니다.
AZ304 Raf 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 451.52

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품질 관리

배치: S875501 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.98%
99.98

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 451.52 화학식

C27H25N5O2

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 942507-42-8 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(C)(C)C#N)NC3=NC=NC4=C3C=CC(=C4)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (199.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
p38
(Cell-free assay)
6 nM
CSF1R
(Cell-free assay)
35 nM
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)
38 nM
CRAF
(Cell-free assay)
68 nM
WT BRAF
(Cell-free assay)
79 nM
시험관 내(In vitro)

AZ304는 시험관 내에서 야생형 BRAF, V600E 돌연변이 BRAF 및 야생형 CRAF의 키나아제 도메인에 대해 강력한 억제 활성을 보이며, IC50 값은 각각 79 nM, 38 nM 및 68 nM입니다. 이 화합물은 V600E 돌연변이 BRAF를 포함하는 흑색종 세포주 A375에서 평균 EC50이 65 nM이고 야생형 BRAF를 포함하는 흑색종 세포주 SK-MEL-31에서 EC50이 60 nM인 ERK 인산화(p-ERK)를 강력하게 감소시킵니다. 이는 돌연변이 BRAF 암세포주에서 세포 증식을 현저히 억제하고, 야생형 BRAF/RAS 또는 돌연변이 RAS를 보유한 특정 세포주에서 세포 성장을 효과적으로 감소시킵니다. GI50 값은 돌연변이 BRAF 세포주에서 0.08-7.72 μM, 야생형 BRAF/RAS 세포주에서 0.43-11.7 μM, 돌연변이 RAS 세포주에서 0.9-16.66 μM 범위였습니다. 이 화학 물질은 BRAF 유전적 상태와 독립적으로 흑색종, 대장암, 백혈병, 난소암, 폐암 및 췌장암을 포함한 여러 유형의 암에 대해 항증식 효과를 나타냅니다. 이는 EGFR 리간드 EGF의 존재 하에 V600E 돌연변이 및 야생형 BRAF CRC 세포주 모두에 대해 억제 활성을 유지합니다.
생체 내(In vivo)

AZ304 단독 요법과 세툭시맙과의 병용 요법은 BRAF 돌연변이 상태와 무관하게 명백한 독성 없이 RKO 및 Caco-2 종양 이종이식편에 항종양 효과를 나타냅니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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