연구용

Bavachinin PPAR 작용제

Name: Bavachinin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3878
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S3878

Bavachinin (7-O-Methylbavachin)은 전통적인 중국 혈당 강하 약초인 개암풀 열매에서 추출한 새로운 천연 pan-PPAR 작용제입니다. 이는 PPAR-α 및 PPAR-β/δ보다 PPAR-γ와 더 강한 활성을 보입니다 (293T 세포에서 EC50 = 각각 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l 및 8.07 μmol/l).

화학 구조

분자량: 338.40

바로가기

품질 관리

배치: S387801 DMSO]67 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	338.40	화학식	C₂₁H₂₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	19879-30-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	7-O-Methylbavachin			Smiles	CC(=CCC1=CC2=C(C=C1OC)OC(CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 67 mg/mL (197.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ (Cell-free assay) 223 nM(Ki) PPAR-β/δ (Cell-free assay) 5.275 μM(Ki) PPARα (Cell-free assay) 7.881 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Bavachinin은 저산소 상태에서 인간 KB 암종(HeLa 세포 유래) 및 인간 HOS 골육종 세포에서 HIF-1α 활성 증가를 농도 의존적으로 억제하는데, 이는 아마도 von Hippel-Lindau (VHL)와 HIF-1α 간의 상호작용을 강화함으로써 이루어집니다. 또한, 이 화합물은 HIF-1에 의해 조절되는 혈관신생 및 에너지 Metabolism과 관련된 유전자(예: 혈관내피 성장인자(VEGF), Glut1, Hexokinase2)의 전사를 감소시킵니다. 또한 인간 제대정맥 내피세포(HUVEC)의 튜브 형성 및 KB 세포의 시험관 내 이동을 억제합니다. 이 화학물질은 지질다당류에 의해 활성화된 대식세포에서 산화질소 생성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	db/db 및 DIO 마우스에서 BVC 치료는 당뇨병과 고지혈증을 개선하며, 이 화합물은 간독성을 개선합니다. PPAR 네트워크를 통해 포도당 수송 및 활용, 간 지방 회전율 및 지방산 Metabolism을 향상시켜 인슐린 감수성, 이상지질혈증 및 지방간을 개선합니다. 생체 내 연구에 따르면, 이 화학물질을 4주 동안 주 3회 주사하면 KB 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 종양 부피와 CD31 발현이 유의하게 감소합니다. naïve 암컷 BALB/c 마우스에 이 화합물을 25mg/kg IV 투여한 후, 청소율은 높았고(평균 CL = 299.72 mL/min/kg) 간 혈류량의 약 3.33배였습니다. Bavachinin의 평균 분포 용적은 11881.67 mL/kg이며, 이는 총 체수량(725 mL/kg)의 16.39배로 높은 혈관 외 분포를 나타냅니다. IV 투여 후 평균 최종 반감기는 0.70시간으로, 청소율과 최종 반감기 사이에 밀접한 상관관계가 있음을 반영합니다. 이 화학물질의 PK 특성은 naïve 암컷 BALB/c 마우스에 단회 경구 및 정맥 투여 후 빠른 경구 흡수, 높은 청소율 및 낮은 절대 생체 이용률로 특징지어집니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26983922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22760073/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22444438/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):