연구용

Belvarafenib Raf 억제제

Name: Belvarafenib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8853
Rating: 5 (4 reviews)

제품 번호S8853

Belvarafenib은 BRAF WT, BRAF(V600E) 및 CRAF 키나제에 대해 각각 41 nM, 7 nM 및 2 nM의 IC50 값을 갖는 선택적이고 경구 생체 이용 가능한 pan-RAF 키나제 억제제입니다.

화학 구조

분자량: 478.93

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품질 관리

배치: 순도: 99.26%

99.26

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	478.93	화학식	C₂₃H₁₆ClFN₆OS	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1446113-23-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HM95573, GDC5573, RG6185			Smiles	CC1=C(C2=C(C=C1)C(=NC=C2)NC3=C(C(=CC=C3)Cl)F)NC(=O)C4=CSC5=C4N=CN=C5N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (200.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CRAF (Cell-free assay) 2 nM BRAF V600E (Cell-free assay) 7 nM BRAF WT (Cell-free assay) 41 nM
시험관 내(In vitro)	120개 이상의 키나제에 대해 생화학적으로 분석된 HM95573은 BRAF 돌연변이 및 CRAF 키나제에 대한 높은 선택성을 보여줍니다. BRAFWT, BRAFV600E 및 CRAF 키나제에 대한 HM95573의 절반 최대 억제 농도(IC50)는 각각 41nM, 7nM 및 2nM입니다. RAF 키나제 이후 강력하게 억제되는 키나제는 CSF1R (44nM), DDR1 (77nM) 및 DDR2 (182 nM)로 나타납니다. HM95573은 A375 (IC50: 57 nM) 및 SK-MEL-28 (69 nM)과 같은 BRAF 돌연변이 흑색종 세포주와 SK-MEL-2 (53 nM) 및 SK-MEL-30 (24 nM)과 같은 NRAS 돌연변이 흑색종 세포주의 성장을 강력하게 억제합니다. 또한, 세포 증식과 관련된 MEK 및 ERK 하류 키나제의 인산화는 BRAF 돌연변이 및 NRAS 돌연변이 흑색종 세포에서 HM95573 처리로 효과적으로 억제됩니다. HM95573은 RAF 억제제에 대한 선천적 저항을 매개하는 것으로 알려진 HGF 존재 하에서도 흑색종 세포에서 하류 신호 전달을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	HM95573은 BRAF 돌연변이 세포주(예: A375 및 SK-MEL-28) 및 NRAS 돌연변이 세포주(예: SK-MEL-2 및 SK-MEL-30)를 이식한 마우스 모델에서 우수한 항종양 활성을 보여줍니다.
참조	[1] http://www.hanmipharm.com/ehanmi/img/rnd/2015_AACR_(HM95573).pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34623791/ [3] https://aacrjournals.org/cancerres/article/75/15_Supplement/2606/601528/Abstract-2606-Antitumor-activity-of-the-selective

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04835805	Active not recruiting	Melanoma	Genentech Inc.	May 13 2021	Phase 1
NCT03284502	Active not recruiting	Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Solid Tumor	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	May 22 2017	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):