Name: Bezafibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4159
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.78%

99.78

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	361.82	화학식	C₁₉H₂₀ClNO₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	41859-67-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BM 15075			Smiles	CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (198.99 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.600mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PPAR
시험관 내(In vitro)	Bezafibrate는 지질 저하 피브르산 유도체입니다. 이 화합물은 EC50 5 μM로 xPPARβ에 결합합니다. 이는 EC50 1 μM로 Xenopus의 PPARβ를 전사적으로 활성화합니다. 쥐의 지방세포 원발성 배양에 24시간 동안 이 화학 물질을 노출시키면 퍼옥시좀 및 미토콘드리아 β-산화에 관련된 중요한 유전자의 mRNA 수준이 증가합니다. 퍼옥시좀 β-산화 속도 제한 효소인 아실-CoA 산화효소와 근육형 카르니틴 팔미토일 전이효소 I(M-CPT-I)의 mRNA 수준은 각각 1.6배와 4.5배 증가합니다. 이는 ATP 수율을 감소시키고 지방산 산화를 촉진할 수 있는 미토콘드리아 단백질인 탈공역 단백질-2(UCP-2; 1.5배 유도) 및 UCP-3(3.7배 유도)의 전사 수준을 증가시킵니다. 또한, 이 화합물은 지방산 전위효소의 mRNA 수준을 증가시킵니다(2배 유도). 9,10-[³H]팔미테이트 산화에서 1.9배 유도를 유발합니다. 더욱이, 이 화학 물질은 PPARγ(30% 감소), 종양 괴사 인자-α(33% 감소), ob 유전자(26% 감소)를 포함한 여러 지방세포 마커의 mRNA 발현을 감소시킵니다. 이로 인한 지방세포 마커의 감소는 전지방세포 마커 Pref-1의 mRNA 수준 증가(1.6배 유도)를 동반합니다.
생체 내(In vivo)	Bezafibrate 치료는 쥐의 부고환 백색 지방 조직에서 M-CPT-I(4.5배 유도), 지방산 전위효소(2.6배 유도) 및 Pref-1(5.6배 유도)의 mRNA 수준을 증가시킬 수 있습니다. 유사하게 증가합니다. 이 화합물 섭취는 대조군에 비해 야생형 및 PPARβ-결핍 마우스에서 간 중량을 유의하게 증가시키지만, 유사하게 섭취된 PPARα-결핍 마우스에서는 간 중량이 변하지 않습니다. 생식선 지방 저장량은 이 화합물을 섭취한 야생형 및 PPARβ-결핍 마우스에서 대조군보다 유의하게 적으며(각각 2.8배 및 ~2.6배 적음), 이 효과는 유사하게 섭취된 PPARα-결핍 마우스에서는 발견되지 않습니다. 이는 대조군에 비해 야생형, PPARβ-결핍 마우스 및 PPARα-결핍 마우스에서 지질 Metabolism 효소(AOX, 시토크롬 P450 4A (CYP4A), LPL, ACS 및 LCA D 등)를 코딩하는 mRNA의 변화를 유발할 수 있습니다. 이 화학 물질은 UCP 발현을 유도하고, aco 유전자 발현(7일째 14.5배) 및 쥐의 백색 지방 조직에서 퍼옥시좀 지방산 β-산화를 직접 유도하여 에너지 항상성을 변경할 수 있습니다. 또한, 백색 지방 조직에서 PPARγ 또는 ob 유전자 수준을 변경하지 않고 혈장 중성지방 및 렙틴 농도를 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9171241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473052/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782154/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216866/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02291796	Completed	Acute Myocardial Infarction	Instituto Mexicano del Seguro Social	January 2011	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bezafibrate PPAR 작용제

화학 구조

분자량: 361.82

품질 관리

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원