연구용

Cisplatin DNA Synthesis 억제제

Name: Cisplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1166
Rating: 5 (831 reviews)

제품 번호S1166

Cisplatin은 종양 세포 내 DNA 부가물을 형성하여 DNA 합성을 억제할 수 있는 무기 백금 복합체입니다. Cisplatin은 ferroptosis를 활성화하고 autophagy를 유도합니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다. DMSO는 백금 기반 약물을 용해하는 데 권장되지 않으며, 이는 약물 비활성화를 쉽게 초래할 수 있습니다.

Cisplatin DNA/RNA Synthesis 화합물 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 300.05

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

함께 자주 사용되는 제품 Cisplatin

Ceralasertib (AZD6738)

Explores the combined effect that potentiates the anti-tumor effects of this compound to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VX-970), when given in combination with it, enhances the efficacy of this compound in patient-derived lung tumour xenografts.

Elimusertib (BAY 1895344)

Combination treatment with BAY 1895344 and this compound achieved strong synergistic activity on the proliferation of human HT-29 colorectal cancer cells in vitro.

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 DNA/RNA Synthesis 억제제	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63)	Cell cycle analysis	2 μM	48 h	Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines.	31059083
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780)	Cell Cytotoxicity Assay	0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM	48 h	Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780).	31057611
HCC cell lines HepG2 and Huh7	Cell viability assay	0-30 μM	48 h	CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin.	31056532
Saos-2 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	300.05	화학식	Cl₂H₆N₂Pt	보관 (수령일로부터)	2 years 4°C(in the dark) powder
CAS 번호	15663-27-1	SDF 다운로드		원액 보관	용액은 불안정합니다. 신선하게 준비하거나 소량의 사전 포장된 크기를 구매하십시오. 수령 즉시 재포장하십시오.
동의어	NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP			Smiles	[NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl

용해도

In vitro
배치:

DMF : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.750mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 15 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 14 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	One of the most widely used and most potent chemotherapeutic agents. This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Tumor cells)
시험관 내(In vitro)	Cisplatin은 DNA와 상호작용하여 DNA 부가물을 형성함으로써 세포 독성을 유도하며, 이는 Erk, p53, p73 및 MAPK를 포함한 여러 신호 전달 경로를 활성화하고 궁극적으로 세포자멸사(apoptosis)를 활성화합니다. 이 화합물(30 μM)을 6시간 동안 처리하면 HeLa 세포에서 Erk의 명백한 활성화가 유도되며, 이는 이후 14시간 동안 지속됩니다. 또한 종양 세포 사멸을 유도하여 효과적인 항암 활동을 보여줍니다. 이는 신장 근위세뇨관 세포(RPTC)의 세포자멸사를 유발하는 능력을 보이며, 세포 수축, 카스파제 3 활성 50배 증가, 포스파티딜세린 외부화 4배 증가, 그리고 염색질 응축 및 DNA 저배수성 각각 5배 및 15배 증가를 초래합니다. 이 화학물질(800 μM)은 4시간 처리 후 RPTC의 전형적인 괴사 특징을 유발합니다.
생체 내(In vivo)	Cisplatin은 다양한 동물 종양 모델에서 종양 성장 퇴행에 효과적인 것으로 입증되었습니다. 여기에는 두경부암 이종이식, 자궁경부 편평상피암 이종이식, 고환암 이종이식, 난소암 이종이식, 유방암 이종이식, 결장암, 이종이식된 간모세포종 등이 포함됩니다. 이 화합물(5 mg/kg)을 1일과 7일에 주간 정맥 주사하면 장액성 이종이식 Ov.Ri(C)와 OVCAR-3에서 각각 77.5%와 85.1%의 종양 성장 억제(GI)를 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10993883/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3395999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065694/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967349/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1563830/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494534/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR	20651982
Immunofluorescence	H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B	28993682
Growth inhibition assay	Cell viability	26062553

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06356155	Not yet recruiting	Urothelial Carcinoma	University of Michigan Rogel Cancer Center	October 2024	Phase 2
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06406465	Not yet recruiting	Carcinoma Neuroendocrine\|Tumor Neuroendocrine\|Tumors Neuroendocrine\|Neuroendocrine; Carcinoma\|Small Cell; Receptors	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT04915183	Recruiting	Hearing Loss\|Head and Neck Cancer	National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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자주 묻는 질문

질문 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

답변:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for it at up to 3mg/ml is recommended. It's a suspension and can be administrated via oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):