연구용

Donafenib (Sorafenib D3) Raf 억제제

Name: Donafenib (Sorafenib D3)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9621
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9621

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)는 중수소 표지된 Sorafenib입니다. Sorafenib은 Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 및 B-RAF에 대해 각각 6 nM, 15 nM, 20 nM 및 22 nM의 IC50 값을 갖는 다중 키나제 억제제입니다.

Donafenib (Sorafenib D3) Raf 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 467.84

바로가기

품질 관리

배치: S962101 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	467.84	화학식	C₂₁H₁₃D₃ClF₃N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1130115-44-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Bay 43-9006 D3, CM-4307			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (200.92 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.300mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.750mg/ml (10.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Raf-1 (Cell-free assay) 6 nM mVEGFR-2 (Cell-free assay) 15 nM mVEGFR-3 (Cell-free assay) 20 nM B-Raf (Cell-free assay) 22 nM
시험관 내(In vitro)	BAY 43-9006은 시험관 내에서 야생형 및 V599E 돌연변이 BRAF 활성을 모두 억제합니다. 또한 BAY 43-9006은 신생혈관 형성 및 종양 진행에 관여하는 여러 수용체 티로신 키나제(혈관 내피 성장 인자 수용체(VEGFR)-2, VEGFR-3, 혈소판 유래 성장 인자 수용체 β, Flt-3 및 c-KIT 포함)에 대해 유의미한 활성을 보여줍니다. 세포 내 기전 분석에서 BAY 43-9006은 돌연변이 KRAS 또는 야생형 또는 돌연변이 BRAF를 발현하는 결장암, 췌장암 및 유방암 세포주에서 미토겐 활성화 단백질 키나제 경로의 억제를 보여주지만, 돌연변이 KRAS를 발현하는 비소세포폐암 세포주는 BAY 43-9006에 의한 미토겐 활성화 단백질 키나제 경로 억제에 둔감합니다. VEGFR-2, 혈소판 유래 성장 인자 수용체 β 및 VEGFR-3 세포 수용체 자가인산화의 강력한 억제도 BAY 43-9006에서 관찰됩니다.
생체 내(In vivo)	BAY 43-9006의 1일 1회 경구 투여는 결장암, 유방암 및 비소세포폐암 이종이식 모델에서 광범위한 항종양 활성을 보여줍니다. 면역조직화학 분석 결과, 종양 성장 억제와 세포외 신호 조절 키나제(ERK) 1/2 인산화 억제 사이에 밀접한 연관성이 조사된 3가지 이종이식 모델 중 2가지에서 나타났으며, 이는 일부 모델에서는 RAF/MEK/ERK 경로의 억제와 일치하지만 모든 모델에서 일치하는 것은 아닙니다. 동일한 종양 절편에서 항쥐 CD31 항체를 사용한 미세혈관 밀도 및 미세혈관 면적에 대한 추가 분석은 세 가지 이종이식 모델 모두에서 신생혈관 형성의 유의미한 억제를 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15466206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31739839/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04612712	Recruiting	Advanced Gastrointestinal Tumors	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd\|Jiangsu Alphamab Biopharmaceuticals Co. Ltd	January 19 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04816123	Completed	Healthy Male Adult	Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd	October 9 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):