APX-3330 DNA/RNA Synthesis 억제제

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배치: S744501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.8%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.8

관련 타겟	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
기타 DNA/RNA Synthesis 억제제	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
Hey-C2 cells	Function assay		Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM.	20067291
Hey-C2 cells	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM.	20067291
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	378.46	화학식	C₂₁H₃₀O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	136164-66-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	E3330			Smiles	CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (264.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (13.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB APE1(Ref-1)
시험관 내(In vitro)	E3330은 Ape1 산화환원 활성 억제를 통해 시험관 내 혈관모세포 발달에 영향을 미칩니다. E3330은 인간 췌장암 세포주 PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 및 PK9의 성장을 억제합니다. E3330은 또한 PANC1 세포에서 세포 주기 이탈을 촉진하고, HIF-1α의 DNA-결합 활성과 췌장암 세포의 이동을 억제합니다. JHH6 세포에서 E3330은 APE1 세포 내 소기관 이동의 변화를 통해 NF-κB의 기능적 활성화를 방지하고, 산화환원 매개 NF-κB 활성화 차단을 통해 TNF-α 및 FA 축적에 의해 유도되는 IL-6 및 IL-8 발현을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	내독소 매개 간염이 있는 생쥐에서 E3330 (300 mg/kg, 경구 투여)은 혈장 종양 괴사 인자 활성 상승을 완화하고 생쥐를 간 손상으로부터 보호합니다. 쥐 모델에서 E3330 (100 mg/kg, 경구 투여)은 또한 내독소와 갈락토사민으로 유도된 심각한 간 손상으로부터 쥐를 보호합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23967134/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1625194/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8423547/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03375086	Completed	Cancer	Apexian Pharmaceuticals Inc.	January 30 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

화학 구조

분자량: 378.46