연구용
제품 번호S7025
| 관련 타겟 | Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras |
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| 기타 Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics 억제제 | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| 분자량 | 294.39 | 화학식 | C17H26O4 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 550-24-3 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | Embelic Acid, NSC 91874 | Smiles | CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(200.41 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
5-LO
(Cell-free assay) 0.06 μM
mPGES-1
(Cell-free assay) 0.2 μM
XIAP
(Cell-free assay) 4.1 μM
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| 시험관 내(In vitro) |
일본 아르디시아 허브에서 추출한 Embelin은 Smac 및 caspase-9가 결합하는 XIAP BIR3 도메인에 결합하는 소분자 억제제입니다. 이 화합물은 PC-3 및 LNCap 세포 모두에서 용량 의존적인 방식으로 세포 성장을 억제하며, IC50 값은 각각 3.7 및 5.7 μM입니다. 반면, 정상 PrEC 및 WI-38 세포에서의 이 화학 물질의 독성은 IC50 값이 각각 20.1 μM 및 19.3 μM으로 훨씬 낮습니다. PC-3 세포를 25 및 50 μM의 이 화합물로 48시간 동안 처리하면 30% 및 75%의 세포가 Apoptosis를 겪으며, 이는 처리되지 않은 세포에 비해 약 3배 및 9배 증가한 수치입니다. 또한 5-리폭시게나제 (5-LO) 및 마이크로솜 프로스타글란딘 E2 합성효소-1 (mPGES-1)의 선택적 억제를 통해 에이코사노이드의 생합성을 강력하게 억제하며, IC50 값은 각각 0.06 및 0.2 mM입니다.
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| 키나아제 분석 |
형광 편광 경쟁 결합 분석
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형광 편광 실험은 Dynex 96-웰, 검정색, 둥근 바닥 플레이트에서 수행됩니다. DMSO에 희석된 Embelin 희석액 5 μL 샘플과 미리 배양된 XIAP BIR3 단백질 (0.06 μM) 및 Smac 펩타이드 (SM7F)의 N-말단 (0.01 μM)이 분석 완충액에 있는 96-웰 플레이트에 추가되어 최종 부피가 125 μL이 됩니다. 각 분석에는 XIAP BIR3 단백질과 SM7F를 포함하는 결합된 펩타이드 대조군 (0% 억제에 해당)과 자유 SM7F만 포함하는 자유 펩타이드 대조군 (100% 억제에 해당)이 포함되었습니다. 플레이트는 혼합되고 평형에 도달하기 위해 실온에서 3시간 동안 배양되었습니다.
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참조 |
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