연구용

KB-0742 Dihydrochloride CDK9 Inhibitor

Name: KB-0742 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9901
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9901

KB-0742 Dihydrochloride는 전사 신장 보조 인자 CDK9의 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 소분자 억제제로, 10 μM ATP에서 CDK9/사이클린 T1 억제에 대한 IC50은 6 nM입니다.

KB-0742 Dihydrochloride CDK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 360.33

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품질 관리

배치: 순도: 98.72%

98.72

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	360.33	화학식	C₁₆H₂₅N₅.₂ClH	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2416874-75-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	Cl.Cl.CCC(CC)C1=NC2=CC=N[N]2C(=C1)NC3CCC(N)C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 72 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : 72 mg/mL

DMSO : 72 mg/mL (199.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.720mg/ml (2.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9/cyclin T1 6 nM
시험관 내(In vitro)	KB-0742는 초기 전사를 신속하게 하향 조절하여 22Rv1 세포에서 짧은 반감기 전사체와 AR-유도 암유전자 프로그램을 우선적으로 고갈시킵니다. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
생체 내(In vivo)	KB-0742는 초기 전사 및 AR-유도 전립선암 유전자 발현 프로그램의 전반적인 하향 조절을 유도하는 탁월하게 선택적인 CDK9 억제제이며, CRPC 및 AML 유래 이종이식 모델에서 생체 내 효능을 나타냅니다.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33086052/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04718675	Recruiting	Relapsed Solid Tumors\|Refractory Solid Tumors\|Non-Hodgkin Lymphoma	Kronos Bio	February 8 2021	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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