Name: Lanifibranor (IVA-337)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8770
Rating: 5 (3 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.59%

99.59

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
기타 PPAR 억제제	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
COS7	Function assay	Transactivation of mouse GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.202μM	29446942
COS7	Function assay	Transactivation of human GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.206μM	29446942
COS7	Function assay	Transactivation of mouse GAL4-fused PPARalpha LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.366μM	29446942
COS7	Function assay	Transactivation of human GAL4-fused PPARdelta LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=0.866μM	29446942
COS7	Function assay	Transactivation of human GAL4-fused PPARalpha LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=1.537μM	29446942
COS7	Function assay	Transactivation of mouse GAL4-fused PPARdelta LBD expressed in African green monkey COS7 cells co-expressing 5Gal4 pGL3 TK Luc after overnight incubation by luciferase reporter gene assay, EC50=1.56μM	29446942
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	434.92	화학식	C₁₉H₁₅ClN₂O₄S₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	927961-18-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C1S(=O)(=O)N3C4=C(C=C(C=C4)Cl)C=C3CCCC(=O)O)SC=N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 87 mg/mL (200.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (200.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (200.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ 206 nM(EC50) PPARδ 866 nM(EC50) PPARα 1537 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	Lanifibranor (IVA-337)는 세 가지 PPAR 동형에 대해 중간 정도의 균형 잡힌 활성을 갖는 범-PPAR 작용제로 작용합니다. 인간 PPAR(hPPAR)에 대한 50% 유효 농도(EC50) 수준은 PPARα에 대해 1.63E-06 M, PPARδ에 대해 8.49E-07 M, PPARγ에 대해 2.28E-07 M이었습니다. 이 화합물의 설치류 PPAR에 대한 EC50 수준은 PPARα에 대해 3.78E-07 M, PPARδ에 대해 1.55E-06 M, PPARγ에 대해 2.23E-07 M이었습니다. 이는 hHSC(인간 일차 간성상세포)에서 PDGF 유발 증식, 경직 유발 활성화, TGF-β1 유발 섬유증 유전자 과발현을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	C57Bl6 마우스에 Lanifibranor (IVA-337) 단일 경구 투여(메틸 셀룰로오스를 운반체로 10 mg/kg) 후, 혈장 약동학적 매개변수가 평가됩니다. Cmax, Tmax 및 AUCinf는 각각 10710 ng/mL, 1 h 및 29367 h·(ng/mL)입니다. 이 화합물의 항당뇨 효과는 2형 당뇨병, 고중성지방혈증, 현저한 고혈당증의 비만 설치류 모델인 db/db 마우스에서 평가되었습니다. db/db 마우스에 5일 동안 처리하면 순환하는 포도당 수치가 용량 의존적이고 유의하게 감소합니다: 10 mg/kg에서 40%, 30 mg/kg에서 58%. 동일한 연구에서 이 질병 모델에서 관찰된 비정상적인 혈장 중성지방 수치는 IVA-337 처리 후 현저하게 교정되었습니다: 10 mg/kg에서 33%, 30 mg/kg에서 45%. 이는 헤마토크리트, 혈장량 또는 심장 무게에 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 db/db 마우스 모델에서 우수한 항고혈당 및 저지질혈증 효능을, CCl4 유발 마우스 간 섬유증 모델에서 유의한 항섬유증 활성을 보여줍니다. 이는 체중 증가, 비만 지수 및 혈청 중성지방 증가를 조절했습니다; 간 지방증, 염증 및 풍선 변성을 감소시켰습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29446942/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29404476/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05232071	Active not recruiting	NASH - Nonalcoholic Steatohepatitis\|Diabetes Mellitus Type 2	Inventiva Pharma	June 29 2022	Phase 2
NCT03866369	Completed	Healthy Subjects	Inventiva Pharma\|Parexel	January 17 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lanifibranor (IVA-337) PPAR 작용제

화학 구조

분자량: 434.92

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

임상시험 정보

기술 지원