연구용

Naporafenib (LXH254) Raf 억제제

Name: Naporafenib (LXH254)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8745
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S8745

Naporafenib (LXH254)는 피코몰 농도에서 456개의 인간 키나아제 패널 및 세포 기반 분석에서 높은 선택성을 가지고 B- 및 CRAF 키나아제 활성을 모두 억제하는 유형 II ATP 경쟁 억제제입니다.

Naporafenib (LXH254) Raf 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 502.49

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	502.49	화학식	C₂₅H₂₅F₃N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1800398-38-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (199.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	B-Raf C-Raf
시험관 내(In vitro)	Naporafenib (LXH254)는 BRAFV600 돌연변이를 가진 종양 모델에서 MAPK 신호 전달 활성을 억제할 뿐만 아니라, RAF 단량체 및 이량체를 유사한 효능으로 억제하는 능력으로 인해 돌연변이 N- 및 KRAS 유도 신호 전달도 억제합니다. 경구 생체 이용률이 높고, 직접적인 PK/PD 관계를 나타내며, 잘 용인되는 용량에서 여러 세포주 및 원발성 인간 종양 유래 이종 이식 모델에서 종양 퇴행을 유발합니다.
참조	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04417621	Active not recruiting	Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 2
NCT02974725	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer\|Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 24 2017	Phase 1
NCT02607813	Terminated	NSCLC\|Ovarian Cancer\|Melanoma\|Other Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

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