Name: Tovorafenib (MLN2480)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7121
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명	PMID
A673	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	506.29	화학식	C₁₇H₁₂Cl₂F₃N₇O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1096708-71-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101			Smiles	CC(C1=NC=C(S1)C(=O)NC2=NC=C(C(=C2)C(F)(F)F)Cl)NC(=O)C3=C(C(=NC=N3)N)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Raf
시험관 내(In vitro)	Tovorafenib (MLN2480)는 BRAF 변이 및 일부 RAS 변이 전임상 암 모델에서 생체 내에서 허용되는 농도에서 MAPK 경로 신호 전달을 억제합니다. 매우 낮은 농도에서는 인산화된 MEK를 활성화하지만, 더 높은 농도에서는 동일한 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물의 억제 효과는 모델 및 유전적 맥락에 따라 다른 것으로 나타났습니다. MLN2480과 TAK-733 (시험 중인 알로스테릭 MEK 키나제 억제제)의 약물 조합을 세포 증식 분석에서 생체 외 분석한 결과 시너지 효과가 나타났습니다. 또한, 웨스턴 블롯 분석은 TAK-733에 대한 반응으로 MEK의 피드백 활성화를 역전시키는 효과를 보여주며, 이는 더욱 협조적인 MAPK 경로 억제로 이어집니다. 이 화합물은 PRAK를 약간만 억제합니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Tovorafenib (MLN2480)는 흑색종, 결장, 폐 및 췌장암 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보입니다. 이 화합물 (37.5 mg/kg)은 종양 이종이식 모델에서 잘 허용됩니다. 이 화합물 (12.5 mg)과 TAK-733 (1 mg/kg)의 조합은 SK-MEL-30 이종이식 모델에서 효과적이지만, 두 화합물 중 어느 하나를 단독 요법으로 사용하면 미미한 효과를 나타냅니다.
참조	[1] http://hwmaint.meeting.ascopubs.org/cgi/content/abstract/31/15_suppl/e13529 [2] https://journals.prous.com/journals/servlet/xmlxsl/pk_journals.xml_summary_pr?p_JournalId=2&p_RefId=1820866&p_IsPs=N [3] http://meetinglibrary.asco.org/content/109770-132 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26671150/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28002790/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-ERK / ERK		28082416

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06381570	Recruiting	Low-grade Glioma	Daniel Morgenstern\|The Hospital for Sick Children	March 21 2024	Early Phase 1
NCT05566795	Recruiting	Low-grade Glioma	Day One Biopharmaceuticals Inc.\|SIOPe Brain Tumor Group LOGGIC Consortium	February 27 2023	Phase 3
NCT04985604	Recruiting	Melanoma\|Solid Tumor\|CRAF Gene Amplification\|RAF1 Gene Amplification\|BRAF Gene Fusion\|BRAF Fusion\|CRAF Gene Fusion\|CRAF Fusion\|RAF1 Gene Fusion\|RAF1 Fusion\|Thyroid Cancer Papillary\|Spitzoid Melanoma\|Pilocytic Astrocytoma\|Pilocytic Astrocytoma Adult\|Non Small Cell Lung Cancer\|Non-Small Cell Adenocarcinoma\|Colorectal Cancer\|Pancreatic Acinar Carcinoma\|Spitzoid Malignant Melanoma\|Bladder Cancer\|Bladder Urothelial Carcinoma\|MAP Kinase Family Gene Mutation\|RAS Mutation\|RAF Mutation\|MEK Mutation	Day One Biopharmaceuticals Inc.	July 15 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04775485	Recruiting	Low-grade Glioma\|Advanced Solid Tumor	Day One Biopharmaceuticals Inc.\|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium	April 22 2021	Phase 2
NCT03429803	Active not recruiting	Low-grade Glioma	Karen D. Wright MD\|PLGA Fund at Pediatric Brain Tumor Foundation\|National Cancer Institute (NCI)\|Pacific Pediatric Neuro-Oncology Consortium\|Team Jack Foundation\|Day One Biopharmaceuticals Inc.\|Dana-Farber Cancer Institute	February 27 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tovorafenib (MLN2480) Raf 인산화효소 억제제

화학 구조

분자량: 506.29

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원