연구용

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase 활성제

Name: Phenoxodiol (Haginin E)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9634
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S9634

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD)은 항종양 활성을 가진 이소플라본 유사체입니다. 이는 caspase 시스템을 활성화하고, XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)를 억제하며, FLICE inhibitory protein (FLIP) 발현을 방해하여 종양 세포 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 또한 DNA topoisomerase II를 억제합니다.

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 240.25

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품질 관리

배치: S963401 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.99

관련 타겟	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Caspase 억제제	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	240.25	화학식	C₁₅H₁₂O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	81267-65-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD			Smiles	C1C(=CC2=C(O1)C=C(C=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 48 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase XIAP FLIP Topo II
시험관 내(In vitro)	난소암 환자의 복수액에서 분리된 기존 화학요법에 내성이 있는 원발성 난소암 세포는 페녹소디올 (Haginin E) 처리 후 세포자멸사를 겪습니다. 이 효과는 캐스파제 시스템의 활성화, 세포자멸사 억제제인 XIAP 억제, 그리고 Akt 신호 전달 경로를 통한 FLICE inhibitory protein (FLIP) 발현 방해에 의존합니다. 이는 난소암 세포에서 효율적인 세포 사멸 유도제이며, 암세포를 Fas 매개 세포자멸사에 민감하게 만듭니다.
생체 내(In vivo)	생체 내 대장암 모델에서 저용량 Phenoxodiol (Haginin E)을 투여한 Balb/C 마우스는 종양 성장률이 유의하게 감소하고 생존 기간이 연장되었습니다 (동물의 40%에서).
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT05100628	Terminated	Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Noxopharm Limited	February 11 2022	Phase 1
NCT04957290	Terminated	Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer and Other Solid Tumors	Noxopharm Limited	October 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT00557037	Completed	Prostate Cancer	MEI Pharma Inc.	November 2007	Phase 2
NCT00878800	Completed	Dose Escalation: Solid Tumors\|MTD: Soft Tissue Sarcomas	Valerio Therapeutics\|Spectrum Pharmaceuticals Inc	December 2006	Phase 1\|Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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