연구용

PLX7904 Raf 억제제

Name: PLX7904
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7964
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S7964

PLX7904는 PB04로도 알려져 있으며, 강력하고 선택적인 역설-파괴 RAF 억제제입니다. 이는 돌연변이 BRAF 흑색종 세포에서 ERK1/2의 활성화를 효율적으로 억제할 수 있지만, 돌연변이 RAS 발현 세포에서는 ERK1/2를 과활성화시키지 않습니다.

화학 구조

분자량: 512.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.19%

99.19

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	512.53	화학식	C₂₄H₂₂F₂N₆O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1393465-84-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	PB04			Smiles	CCN(C)S(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CN=C(N=C4)C5CC5)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (195.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (195.11 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5mg/ml (9.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.71mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Raf
시험관 내(In vitro)	PLX7904는 돌연변이 BRAF 흑색종 세포에서 ERK1/2 활성화를 효율적으로 억제할 수 있지만, 돌연변이 RAS 발현 세포에서는 ERK1/2를 과활성화시키지 않습니다. ERK1/2 재활성화가 악성 특성 재획득을 유도하는 것과 일관되게, 이 화합물은 돌연변이 N-RAS 매개 베무라페닙 내성 세포에서 세포자멸사를 촉진하고 S기 진입 및 부착 비의존적 성장을 억제합니다. 이 화학물질은 또한 인간 SCC 세포주 A431 및 인간 유방 선암 세포주 SKBR3에서 평가됩니다. 이들 세포는 RAS로 이어지는 상위 신호(각각 상피 성장 인자 수용체(EGFR) 및 인간 상피 성장 인자 수용체 2(HER2)의 과발현을 통해)에 의해 MAPK 경로 활성화를 달성하기 때문입니다.
생체 내(In vivo)	PLX7904는 그룹당 8마리의 쥐에서 COLO205 이종이식편 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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