Name: (E/Z)-TG003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7320
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: S732001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.67%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.67

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human STO cells	Function assay				Modulation of Clk/sty pre-mRNA splicing in human STO cells assessed as concentration required to increase in mature Clk2 mRNA level by RT-PCR analysis, EC50=6.6 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	249.33	화학식	C₁₃H₁₅NO₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	300801-52-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=CC(=C2)OC)SC1=CC(=O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	mCLK4 (Cell-free assay) 15 nM mCLK1 (Cell-free assay) 20 nM mCLK2 (Cell-free assay) 200 nM
시험관 내(In vitro)	TG003은 Clk1/Sty 매개 인산화 억제를 통해 시험관 내에서 인간 β-글로빈의 SF2/ASF 의존적 스플라이싱을 억제합니다. TG003은 포유류 세포에서 Clk1/Sty 키나아제 활성을 억제하지만, 10 μM 농도에서 HeLa 및 COS-7 세포 성장에 독성 효과는 없습니다. TG003은 IL-1β 이종핵 RNA의 스플라이싱을 억제하여 혈소판에 의한 IL-1β RNA 생성을 차단합니다. 3T3-L1 지방세포 분화 동안, TG003은 PKCβII의 대체 스플라이싱과 PPARγ1 및 PPARγ2의 발현도 차단합니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	Clks 및 SRPKs의 키나아제 활성은 200mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5mM MgCl₂, 8mM 디티오트레이톨, 4mM EGTA, 1-20μM ATP, 1μCi의 [γ-³²P]ATP, SF2/ASF RS 도메인의 합성 펩타이드(NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) 1μg, 그리고 정제된 키나아제 0.1-1μg을 포함하는 최종 부피 40μL의 반응 혼합물에서 분석됩니다. cAMP-의존성 단백질 키나아제 활성은 80mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5mM MgCl₂, 8mM 디티오트레이톨, 4mM EGTA, 10μM ATP, 1μCi의 [γ-³²P]ATP, 히스톤 H1 5μg, 그리고 정제된 랫트 cAMP-의존성 단백질 키나아제의 촉매 서브유닛 1μg을 포함하는 반응 혼합물에서 분석됩니다. 단백질 키나아제 C 활성은 200mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5mM MgCl₂, 1mM CaCl₂, 80μg/mL 포스파티딜세린, 8μg/mL 디올레인, 10μM ATP, 1μCi의 [γ-³²P]ATP, 히스톤 H1 5μg, 그리고 부분적으로 정제된 랫트 단백질 키나아제 C 2μL을 포함하는 반응 혼합물에서 분석됩니다. Me₂SO의 최종 농도는 억제제 농도와 관계없이 1%로 조정됩니다. 반응 혼합물은 포유류 또는 제노푸스 재조합 단백질의 경우 각각 30 또는 25 °C에서 10분간 배양되며, 절반은 P81 포스포셀룰로스 막에 점적됩니다. 키나아제 분석 조건은 배양 기간 및 키나아제와 기질의 농도를 포함하여 배양 중 선형성을 유지하도록 최적화됩니다. 막은 5% 인산 용액 (SF2/ASF RS 도메인) 또는 5% 트라이클로로아세트산 용액 (히스톤 H1)으로 최소 15분 이상 세척됩니다. 방사능은 액체 섬광 계수기를 사용하여 측정됩니다. 순 방사능은 키나아제 없는 반응 혼합물의 배경 계수를 빼서 도출되며, 데이터는 용매를 포함하는 대조군 샘플에 대한 백분율로 표현됩니다.
생체 내(In vivo)	TG003 (10 μM)은 제노푸스에서 과도한 Clk 활성에 의해 유발된 배아 결함을 회복시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21430222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23308182/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	CLK1 / SRPK1		27397683
Immunofluorescence	tubulin / emerin		27015110

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

(E/Z)-TG003 CDK 억제제

화학 구조

분자량: 249.33