Name: ZM 336372
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2720
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: S272001 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.09%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.09

관련 타겟	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 Raf 억제제	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	389.45	화학식	C₂₃H₂₃N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	208260-29-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Zinc00581684			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)N(C)C)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.97mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.39mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	C-Raf 70 nM
시험관 내(In vitro)	ZM 336372는 B-Raf에 대해 10배의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 SAPK2a/p38α 및 SAPK2b/p38β를 2μM의 IC50로 약하게 억제하며, PKA, PKC, AMPK, p42 MAPK, MKK1, SAPK1/JNK 및 CDK1을 포함한 17가지 다른 단백질 키나아제에 대해 최대 50μM의 농도에서도 선택적입니다. 이는 MKKl 또는 p42 MAPK/ERK2의 구성적 활성화뿐만 아니라 성장 인자 또는 포르볼 에스테르 유도 활성화를 방지하지 않습니다. 또한, 이 화학 물질은 Ras 또는 Raf 형질전환 세포주의 표현형을 역전시키지 않습니다. 이의 처리는 c-Raf 및 B-Raf 이소형의 >100 활성화를 유도하지만, MKKI 또는 p42 MAPK/ERKP의 활성화를 유발하거나 Ras의 GTP-부하 증가를 유도하지 않아 Raf 이소형이 자신의 활성화를 억제하는 피드백 제어 루프가 존재하여 억제가 항상 재활성화에 의해 상쇄됨을 시사합니다. 이 화합물 유도 c-Raf 활성화는 MAPK 캐스케이드, 단백질 키나아제 C 또는 포스파티딜이노시톨 3-키나아제의 억제에 의해 방지되지 않습니다. 이것(1μM)은 과산화수소 처리 후 eNOS의 상향 조절을 제거합니다. 유암종 세포에서의 처리는 Raf-1, 미토겐 활성화 단백질 키나아제 1/2 및 세포외 신호 조절 키나아제 1/2의 점진적인 인산화를 초래하며, 생체 활성 호르몬 수치와 전사 인자, 인간 아카에테-스큐트 동족체-1의 현저한 감소를 유발합니다. 또한, 이 화학적 처리는 세포 증식의 현저한 억제와 세포 주기 억제제 p21 및 p18의 유도를 가져옵니다. 이것은 갈색세포종 세포의 증식을 억제하고 NE 혈관 활성 펩타이드 생산을 억제합니다. HepG2에서의 처리는 용량 의존적으로 증식 억제, 호르몬 분비 억제 및 세포 주기 억제제 상향 조절을 유도합니다. 또한 GSK-3β의 Ser 9 인산화를 통해 글리코겐 신타아제 키나아제-3β를 억제함으로써 췌장 선암종 세포주에서 세포자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석	시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	c-Raf 키나아제 활성은 Sl9 세포 용해물에서 직접 분석됩니다. 인간 c-Raf는 ZM 336372가 없는 상태에서 v-Ras 및 Lck를 코딩하는 DNA를 포함하는 바큘로바이러스 벡터로부터 동시 형질감염에 의해 Sf9 세포에서 활성화됩니다. 그런 다음 세포 용해물을 이 화합물의 농도를 증가시키면서 c-Raf 활성도를 분석합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421767/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12569550/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15956248/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16603190/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18299943/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031160/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ZM 336372 Raf 억제제

화학 구조

분자량: 389.45