HSP 억제제 | HSP Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1175	BIIB021	BIIB021 (CNF2024)은 경구 투여 가능한 완전 합성의 HSP90 소분자 억제제로, K_i는 1.7 nM이고 EC50는 38 nM입니다. 2상 연구가 진행 중입니다.	EJNMMI Radiopharm Chem, 2024, 9(1):19 Cell Rep, 2022, 41(4):111546 SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S8039	Zelavespib (PU-H71)	Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)는 IC50 51 nM의 강력하고 선택적인 HSP90 억제제입니다. 이 화합물은 1상 시험 중입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961 Cell Rep, 2025, 44(6):115779
S7097	HSP990 (NVP-HSP990)	HSP990 (NVP-HSP990)은 HSP90α/β에 대한 새롭고 강력하며 선택적인 HSP90 억제제로, IC50은 0.6 nM/0.8 nM이며, 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도합니다.	Autophagy, 2025, 1-23. J Virol, 2025, e0050225 J Virol, 2025, 99(7):e0050225
S1498	NVP-BEP800	NVP-BEP800 (VER82576)은 58 nM의 IC50을 갖는 새로운 완전 합성 HSP90β 억제제로, Hsp90 계열 구성원인 Grp94 및 Trap-1에 대해 >70배의 선택성을 나타냅니다.	Blood Cancer J, 2021, 11(3):61 Cell Death Dis, 2021, 12(1):114 Mol Cancer Ther, 2021, 10.1158/1535-7163.MCT-21-0215
S8299	HA15	HA15는 HSPA5 (Heat shock 70kDa protein 5), BiP (Immunoglobulin heavy-chain-binding protein) 또는 Grp78 (glucose-regulated protein 78)이라고도 알려진 단백질을 특이적으로 표적하는 분자입니다. 이 화합물은 환자로부터 분리된 세포와 BRAF 억제제에 내성을 보인 세포를 포함하여 테스트된 모든 흑색종 세포에서 항암 활성을 나타냅니다.	Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567 PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012660 Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
S8402	KRIBB11	KRIBB11은 1.2 μM의 IC50으로 열충격 유도 루시페라제 활성을 억제합니다. 이는 전사 인자 Heat Shock Factor 1 (HSF1)의 억제제입니다. 이 화합물은 성장 정지 및 apoptosis를 유도합니다.	Mil Med Res, 2024, 11(1):41 Nanomaterials (Basel), 2024, 14(19)1564 Nat Commun, 2023, 14(1):6473
S2639	SNX-2112	SNX-2112는 HSP90α 및 HSP90β의 ATP 포켓에 30 nM 및 30 nM의 K_a로 선택적으로 결합하며, 17-AAG보다 일관되게 더 강력합니다.	NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):96 SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S7282	NMS-E973	NMS-E973은 Hsp90 결합에 대해 DC50이 <10 nM인 강력하고 선택적인 Hsp90 억제제이며, 52가지 다양한 단백질 키나아제 패널에 대해서는 활성이 없습니다.	J Nucl Med, 2025, jnumed.124.268961 SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):170
S8365	Apoptozole	Apoptozole (Apoptosis Activator VII)은 heat shock protein 70(HSP70) 및 Hsc70의 억제제로, 해리 상수 Kd는 각각 0.14 μM 및 0.21 μM입니다. 이는 카스파제 의존적 세포자멸사를 유도합니다.	Nutrients, 2023, 15(4)992 J Virol, 2023, 97(4):e0012823 Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229
S7122	XL888	XL888은 IC50가 24 nM인 HSP90의 ATP 경쟁적 억제제입니다. 1단계.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428 Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486 SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184
S7716	TAS-116 (Pimitespib)	Pimitespib (TAS-116)는 HSP90α, HSP90β, GRP94 및 TRAP1에 대해 각각 34.7 nmol/L, 21.3 nmol/L, >50,000 nmol/L 및 >50,000 nmol/L의 Ki 값으로 geldanamycin-FITC가 HSP90 단백질에 결합하는 것을 억제하는 새로운 저분자 HSP90 억제제입니다. 또한, TAS-116은 HSP70과 같은 다른 ATPase를 억제하지 않습니다 (IC50 >200 μmol/L).	Cells, 2025, 14(11)836 J Virol, 2025, e0050225 J Virol, 2025, 99(7):e0050225
S2656	PF-04929113 (SNX-5422)	PF-04929113 (SNX-5422)은 41 nM의 K_d를 갖는 강력하고 선택적인 HSP90 억제제입니다. 이 화합물은 37 nM의 IC50으로 Her-2 분해를 유도하며 1/2상에 있습니다.	ACS Chem Neurosci, 2019, 10(6):2890-2902 Endocrine, 2016, 51(2):274-82 Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(7):4138-44
S9806	DTHIB	DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor)는 열 충격 인자 1 (HSF1)의 직접적이고 선택적인 억제제로, HSF1 DNA 결합 도메인 (DBD)에 대한 이 화합물 결합의 Kd는 160 nM입니다. 이 화합물은 강력한 항암 활성을 나타냅니다.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):533 Chin Med, 2025, 20(1):1 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):386
S7750	KNK437	KNK437은 유도성 HSP105, HSP72 및 HSP40을 포함한 유도성 HSP의 합성을 억제하는 범-HSP 억제제입니다.	Parasit Vectors, 2023, 16(1):168 Biosci Rep, 2020, 40(3) Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76
S6721	JG98	JG-98은 Hsp70 계열 구성원에게 보존된 깊은 포켓에 단단히 결합하는 Hsp70의 알로스테릭 억제제입니다. JG-98은 프로그램된 세포 사멸 및 양성 아넥신 염색과 일치하는 형태학적 변화를 포함한 고전적인 Apoptosis 특징을 유도합니다. JG-98은 항암 활성을 나타냅니다.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):217 Cell Stress Chaperones, 2024, S1355-8145(24)00072-5 FEBS Open Bio, 2023, none
S5006	Teprenone	테프레논은 테트라프레닐아세톤 또는 게라닐게라닐아세톤으로 알려진 비환식 폴리이소프레노이드로, 위염에 임상적으로 사용되는 항궤양제입니다. 이 화합물은 heat shock proteins (HSPs) 발현 유도제입니다.	Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327 Antioxidants -Basel, 2022, 11-91741 Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:743202
S8305	TRC051384	TRC051384는 열 충격 단백질 70 (HSP70)의 유도제이자 강력한 항염증제입니다.	Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:796974 Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1
S7428	Rocaglamide	Aglaia 종에서 분리된 Rocaglamide (Roc-A)는 HSF1에 대한 IC50이 ~50 nM인 열충격 인자 1 (HSF1) 활성화의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 번역 개시 인자 eIF4A의 기능을 억제합니다. 또한 NF-κB 활성을 억제합니다. 이 화학물질은 항종양 활성을 나타냅니다.	Life Sci Alliance, 2024, 7(9)e202302396 Elife, 2023, 12e69521 Blood Adv, 2023, 7(12):2926-2937
S7459	VER-50589	VER-50589는 HSP90β에 대해 21 nM의 IC50을 갖는 강력한 HSP90 억제제입니다.	Antiviral Res, 2023, 211:105553 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X PLoS Negl Trop Dis, 2014, 8(2):e2699
S2685	KW-2478	KW-2478은 IC50이 3.8 nM인 비안사마이신 HSP90 억제제입니다. 1상.	Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3011 Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2
S7458	VER-49009	VER-49009 (CCT0129397)는 HSP90β에 대한 IC50이 47 nM인 강력한 HSP90 억제제입니다.	SLAS Discov, 2022, 27(3):175-184 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X
S6193	YUM70	YUM70은 IC50이 1.5 μM인 포도당 조절 단백질 78(GRP78)의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 췌장암에서 소포체(ER) 스트레스 매개 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학물질은 GRP78 효소 활성을 억제하지만, 샤페론 번역 메커니즘을 증가시켜 GRP78의 발현을 증가시킵니다.	Biochem Genet, 2025, 10.1007/s10528-025-11097-0
S0294	HSF1A	HSF1A는 세포 투과성 열충격 전사 인자 1 (HSF1) 활성제입니다. 이 화합물은 스트레스 유발 세포자멸사로부터 세포를 보호하고, TRiC 서브유닛에 결합하며 ATP 가수분해를 방해하지 않고 TRiC 활성을 억제합니다.
S6568	ML346	ML346은 Hsp70 활성제이자 단백질 구조 질환의 새로운 단백질 항상성 조절제입니다.
E0362	BiP Inducer X (BIX)	BIX (BiP Inducer X)는 선택적 GRP78 (BiP, HSPA5) 유도제입니다. ER 스트레스 반응에 관련된 다른 분자의 유도 없이 용량 의존적으로 BiP만 유도합니다.
E0249	Pseudolaric Acid A	Pseudolaric Acid A는 HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa 및 SW480 세포에서 각각 0.60 μM, 2.72 μM, 1.36 μM, 2.92 μM 및 6.16 μM의 IC50을 갖는 Hsp90 억제제로, Pseudolarix cortex의 주요 생체 활성 성분이며, G2/M기에서 세포 주기 정지를 유도하고 caspase-8/caspase-3 경로를 통해 세포 사멸을 촉진하여 강력한 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다.
S7340	CH5138303	CH5138303은 K_d가 0.48 nM인 경구 투여 가능한 Hsp90 억제제입니다.
E5996^New	Col003	Col003은 Hsp47의 강력한 억제제로, Hsp47의 콜라겐 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 Hsp47과 콜라겐 간의 상호작용을 IC50 1.8 μM으로 억제했습니다. 이는 섬유증 치료를 위한 잠재적인 선도 화합물로 연구에 사용될 수 있습니다.
E0701	Cucurbitacin D	Cucurbitacin D는 Cucurbita texana의 활성 성분으로, HSP90의 성숙과 Hsp90과 두 보조 샤페론인 Cdc37 및 p23 간의 상호작용을 방해합니다.
S3404	HSP27 inhibitor J2	HSP27 inhibitor J2 (J2)는 HSP27 억제제로, 비정상적인 HSP27 이합체 형성을 유도하고 HSP27 거대 중합체 생성을 억제하여 HSP27의 샤페론 역할을 억제하고 세포 보호 기능을 감소시킵니다. 이 화합물은 17-AAG의 항증식 활성을 향상시키고 시스플라틴 유도 폐암 세포 성장 억제의 감수성을 증가시킵니다.
E1208	NPX800	NPX800은 강력한 열충격 인자 1(HSF1) 억제제로, 암 연구에 잠재력이 있습니다.
S2713	Geldanamycin (NSC 122750)	Geldanamycin은 K_d 1.2 μM의 천연 HSP90 억제제로, 글루코코르티코이드 수용체(GR)/HSP 결합을 특이적으로 방해합니다. Geldanamycin은 숙주의 염증 반응을 줄임으로써 바이러스 감염으로 인한 ALI(급성 폐 손상)/ARDS(급성 호흡 곤란 증후군)를 완화합니다.	FEBS J, 2025, 292(11):2823-2842 Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341 Nat Commun, 2024, 15(1):9448
S2930	Pifithrin-μ	Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide)는 Bcl-xL 및 Bcl-2에 대한 친화도를 감소시켜 p53의 특이적 억제제이며, 이 화합물은 또한 HSP70 기능 및 Autophagy를 억제합니다.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):42 Front Nutr, 2025, 12:1663245 Sci Adv, 2025, 11(12):eadq9111
S8068	Chaetocin	Chaetomium 종에서 추출한 천연물인 Chaetocin은 dSU(VAR)3-9, 생쥐 G9a 및 Neurospora crassa DIM5에 대해 각각 0.8 μM, 2.5 μM 및 3 μM의 IC50을 갖는 히스톤 메틸전이효소 억제제입니다. Chaetocin은 항암제이자 티오레독신 환원효소(TrxR) 억제제입니다.	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S1972	Tamoxifen Citrate	Tamoxifen Citrate는 선택적 estrogen receptor 조절제(SERM)입니다. 이 화합물은 또한 강력한 Hsp90 활성제이며 Hsp90 분자 샤페론 ATPase 활성을 향상시킵니다. 이는 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025 bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211 EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
S0279	Dimethylenastron	Dimethylenastron은 200 nM의 IC50을 가진 강력하고 특이적이며 가역적인 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 억제제입니다. 이 화합물은 인간 다발성 골수종 세포에서 유사분열 정지 및 apoptosis를 유도하고 Hsp70을 상향 조절합니다.	EMBO Rep, 2023, e57234.
E7068	Novobiocin	Novobiocin (Albamycin, Cathomycin)은 강력하고 경구 투여 가능한 항생제이며, DNA gyrase 및 topoisomerase II의 억제제이자 열충격 단백질 90 (Hsp90)의 길항제입니다. 이 물질은 β-락탐 내성 폐렴구균 감염 치료 및 뇌종양을 DNA 가교 항암제에 민감하게 만드는 데 잠재력을 보여줍니다.	Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081
E4678^New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29는 EZH2와 HSP90의 강력한 이중 억제제로, EZH2와 HSP90에 대해 각각 6.29 nM 및 60.1 nM의 IC50을 가지며, M기 세포 주기 정지를 유도하고, 세포자멸사/괴사 관련 유전자 발현을 촉진하며, ROS 이화를 억제합니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하며 교모세포종 연구를 위한 다루기 쉬운 항-GBM 제제로서의 잠재력을 보여줄 수 있습니다.