| S8020 |
GW0742
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GW0742는 강력하고 고도로 선택적인 PPARβ/δ 작용제로, IC50은 1 nM이며, hPPARα 및 hPPARγ에 비해 1000배 높은 선택성을 가집니다.
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
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Life Sci, 2021, 279:119696
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| S7767 |
AZ6102
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AZ6102는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배의 선택성을 가지며 DLD-1 세포에서 Wnt 경로 억제에 대한 IC50이 5nM인 강력한 TNKS1/2 억제제입니다.
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264
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Nat Commun, 2022, 13(1):2070
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Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332
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| S8432 |
Troglitazone (CS-045)
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Troglitazone은 세포 분화 및 성장을 조절하는 리간드 활성화 전사 인자인 peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR)의 강력한 작용제입니다. Troglitazone은 방광암 세포에서 Autophagy, Apoptosis 및 괴사성 세포 사멸을 유도합니다. Troglitazone은 Pfa1 세포에서 RSL3 유도 Ferroptosis 및 지질 과산화를 방지합니다.
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
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Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
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Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
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| S3868 |
Harmine
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Harmine (Telepathine)은 베타-카르볼린 화합물 계열에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나제 포켓에 ATP가 결합하는 것을 고도로 세포 투과성으로 경쟁적으로 억제하며, DYRK2에 대한 IC50 값은 약 60배 더 높습니다. 이 화합물은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγ 및 cdc 유사 키나제 (CLKs)를 억제합니다. 397 nM의 Ki 값으로 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제합니다.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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Bone Res, 2025, 13(1):62
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J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774
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| S3834 |
Astaxanthin
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크산토필 카로티노이드인 Astaxanthin (β-카로틴-4,4'-다이온, 트랜스-Astaxanthin)은 독특한 세포막 작용과 다양한 임상적 이점을 가지며 우수한 안전성과 내약성을 지닌 영양소입니다. Haematococcus pluvialis에서 분리된 붉은색 식이 카로티노이드인 이 화합물은 PPARγ의 조절자이자 항증식성, 신경 보호 및 항염증 활성을 가진 강력한 항산화제입니다.
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Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159
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J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
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| S3846 |
Eupatilin
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Eupatilin (NSC 122413)은 Artemisia 식물의 주요 플라보노이드로 항염증, 항종양, 항암, 항알레르기 및 항산화 활성을 포함한 다양한 유익한 생물학적 효과를 가지고 있습니다. Artemisia 종에서 분리된 친유성 플라보노이드인 이 화합물은 PPARα 작용제이며 항세포자멸사, 항산화 및 항염증 활성을 가지고 있습니다.
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Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933
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Front Pharmacol, 2022, 13:940475
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Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
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| S5817 |
GSK0660
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GSK0660은 pIC50이 6.8(결합 분석 IC50 = 155 nM; 길항제 분석 IC50 = 300 nM)인 강력한 PPARβ/δ 길항제이며, PPARα 및 PPARγ에 대해서는 IC50이 약 10 μM 이상으로 거의 비활성입니다.
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Cells, 2024, 13(3):206.
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Cells, 2024, 13(3)206
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Elife, 2023, 12e82970
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| S4527 |
Fenofibric acid
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Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)는 저밀도 지단백 콜레스테롤과 중성지방을 감소시키는 지질 저하제로 작용하는 피브레이트입니다.
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BMC Cancer, 2025, 25(1):1404
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663
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| S4159 |
Bezafibrate
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Bezafibrate (BM 15075)는 최초로 임상적으로 테스트된 이중 및 범-PPAR 공동 작용제입니다.
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BMC Cancer, 2025, 25(1):1404
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Nat Commun, 2021, 12(1):1929
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PPAR Res, 2021, 2021:5589342
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| S8770 |
Lanifibranor (IVA-337)
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Lanifibranor (IVA-337)는 hPPAR
, hPPAR
및 hPPAR
에 대해 각각 1537 nM, 866 nM 및 206 nM의 EC50 값을 갖는 중간 정도의 효능과 균형 잡힌 범 PPAR 작용제입니다.
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206
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Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406
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Brain Res Bull, 2021, 177:22-30
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| S4708 |
Palmitoylethanolamide
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Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine)는 내인성 지방산 아미드이며 생체 외에서 3.1±0.4 μM의 EC50 값으로 PPAR-α를 선택적으로 활성화합니다.
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Nat Commun, 2024, 15(1):8221
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Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412
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J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
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| S1849 |
Daidzein
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Daidzein은 콩과 식물에서 발견되는 천연 이소플라본 피토에스트로겐으로, 식품 및 건강 보조 식품의 구성 요소로 사용됩니다. 이 화합물은 PPAR 활성제 역할을 하는 콩 이소플라본입니다.
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Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262
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J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
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| S9189 |
Oroxin A
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Oroxylum indicum (L.) Kurz 허브에서 분리된 활성 성분인 Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside)는 PPARγ를 활성화하고 α-glucosidase를 억제하여 항산화 활성을 발휘합니다.
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Front Pharmacol, 2022, 13:894899
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An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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흔히 섭취하는 식품에서 발견되는 천연 플라보노이드인 Procyanidin B2 (PCB2)는 항염증, 항산화 및 항암 활성을 가지고 있습니다. 이는 PPARγ를 활성화하여 쥐 대식세포에서 M2 분극화를 유도하고, 쥐 모델에서 파라콰트에 의해 유도된 폐 조직의 NLRP3 인플라마솜 활성화를 유의하게 억제합니다.
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BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
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Front Pharmacol, 2021, 12:639651
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| S3786 |
Glabridin
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감초 추출물의 활성 식물성 화학물질 중 하나인 Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045)은 PPARγ의 리간드 결합 도메인과 전체 수용체에 결합하여 활성화합니다. 또한 지방산 산화를 촉진하고 학습 및 기억력을 향상시키는 GABAA 수용체 양성 조절제입니다.
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Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
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Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
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| S8046 |
GW7647
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GW7647은 인간 PPARα, PPARγ 및 PPARδ에 대해 각각 6 nM, 1.1 μM 및 6.2 μM의 EC50을 갖는 강력한 PPARα 작용제입니다.
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Apoptosis, 2025, 10.1007/s10495-025-02193-y
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Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
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| S9177 |
Gypenoside XLIX
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천연으로 발생하는 기노사포닌인 Gypenoside XLIX는 선택적인 과산화소체 증식인자 활성화 수용체 (PPAR)-alpha 활성제입니다.
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Chin Med, 2024, 19(1):70
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Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
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| S1473 |
GW501516
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GW501516은 PPARβ/δ에 대한 강력하고 고도로 선택적인 작용제로, EC50는 1nM이며 hPPARα 및 hPPARγ에 비해 1000배의 선택성을 가집니다. 4상.
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Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141
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| S1729 |
Gemfibrozil
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Gemfibrozil (CI-719)은 과산화물 증식체 활성화 수용체 알파(PPARα)의 활성제로, 고콜레스테롤혈증 및 고트리글리세리드혈증 치료에 사용됩니다.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S2665 |
Ciprofibrate
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Ciprofibrate (Win-35833)는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 효능제입니다.
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Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
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| S4207 |
Clofibric Acid
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Clofibric Acid(클로로피브린산)는 PPARα 작용제이자 저지질혈증 치료제입니다.
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Lab Invest, 2023, 103(1):100004
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| S0531 |
DG172 dihydrochloride
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DG-172 dihydrochloride는 27 nM의 IC50을 갖는 새로운 PPARβ/δ 선택적 길항제입니다.
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Cell Signal, 2022, 93:110304
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| E2876 |
pemafibrate
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pemafibrate(K-877)는 IC50이 10 µM인 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체(PPAR) α의 선택적 작용제입니다.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1237
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| S3875 |
Alpinetin
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Alpinia katsumadai Hayata의 구성 성분인 Alpinetin은 항균, 항종양 및 기타 중요한 치료 활동과 같은 여러 생물학적 특성을 갖는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 Alpinia katsumadai Hayata에서 분리된 플라보노이드이며, 강력한 항염증 활성과 함께 PPAR-γ를 활성화합니다.
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Nutrients, 2021, 13(10)3382
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| S3720 |
Elafibranor
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Elafibranor (GFT505)는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-\u03b1(PPAR-alpha) 및 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-\u03b4(PPAR-delta)의 작용제입니다. 이 화합물은 인슐린 감수성, 포도당 항상성 및 지방 Metabolism을 개선하고 염증을 줄입니다.
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JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
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| S9199 |
Pseudoginsenoside F11
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미국 인삼에서는 발견되지만 아시아 인삼에서는 발견되지 않는 천연물인 Pseudoginsenoside F11은 새로운 부분 PPARγ 작용제입니다.
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| E8300New |
Amezalpat
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Amezalpat은 58nM의 IC50 값을 가진 PPARα 길항제로 작용합니다. 이 화합물은 항신생물 효과를 보여줍니다.
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| S5121 |
Phytol
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클로로필에서 유래한 다이테르펜 알코올인 Phytol (Trans-Phytol)은 식품 첨가물 및 의약 분야에서 널리 사용되며 항통증 및 항산화 활성뿐만 아니라 항염증 및 항알레르기 효과를 나타냅니다. PPARα의 특정 활성제입니다.
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| S0773 |
Mifobate
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강력하고 특이적인 PPARγ 길항제인 Mifobate (SR-202)는 티아졸리딘디온(TZD) 유도 PPARγ 전사 활성을 선택적으로 억제합니다 (IC50=140 μM).
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| E3521 |
Auricledleaf Swallowwort Root Extract
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Auricledleaf Swallowwort Root Extract는 Cynanchum otophyllum Schneid.에서 얻어지며, PPARα 및 TFEB의 활성화와 그에 따른 자가포식-리소좀 경로 강화에 의해 매개될 수 있어, 3XTg 마우스에서 알츠하이머병 병리를 약화시키고 인지 기능을 개선합니다.
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| S6635 |
Seladelpar
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Seladelpar(MBX-8025)는 인간 PPAR-δ에 대해 2 nM의 EC50을 갖는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-델타(PPAR-δ)의 강력하고 선택적인 작용제입니다. MBX-8025는 인슐린 감수성을 향상시키고, 이상지질혈증을 해결하며, 지질독성 지질의 간 저장량을 줄여 비만 당뇨 마우스에서 NASH 병리를 개선합니다.
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| S5824 |
Cinnamyl alcohol
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Cinnamyl alcohol은 계피에서 발견되는 천연 화합물입니다. 이 화합물은 MDI 배지에서 배양된 3T3-L1 세포에서 비만 관련 단백질 PPARγ의 증가된 발현을 유의하게 약화시킬 수 있습니다.
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| S5113 |
Propyl gallate
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Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate)는 식품, 특히 동물성 지방과 식물성 기름에 사용되는 항산화제이며, 다양한 화장품 및 미용 제품에도 사용됩니다.
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| S3878 |
Bavachinin
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Bavachinin (7-O-Methylbavachin)은 전통적인 중국 혈당 강하 약초인 개암풀 열매에서 추출한 새로운 천연 pan-PPAR 작용제입니다. 이는 PPAR-α 및 PPAR-β/δ보다 PPAR-γ와 더 강한 활성을 보입니다 (293T 세포에서 EC50 = 각각 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l 및 8.07 μmol/l).
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| S0170 |
BMS-687453
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BMS-687453 (화합물 2)은 인간 PPARα에 대해 EC50 10 nM 및 IC50 260 nM을 갖는 강력하고 선택적인 PPARα 작동제입니다.
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| S5812 |
Choline Fenofibrate
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Choline Fenofibrate (ABT-335)는 새롭게 개발된 페노피브린산 콜린염으로, PPARα 작용제로 작용하는 항고지혈증 활성을 가진 합성 페녹시-이소부티르산 유도체입니다.
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| S9674 |
Saroglitazar
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Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1)는 HepG2 세포에서 hPPARα 및 hPPARγ에 대해 각각 0.65 pM 및 3 nM의 EC50을 갖는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 (PPAR)의 작용제입니다.
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| E5858New |
Chiglitazar (Carfloglitazar)
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Chiglitazar (Carfloglitazar)는 EC50 값이 각각 1.2 μM 및 0.08 μM인 PPARα 및 PPARγ의 강력한 이중 작용제이며, EC50이 1.7 μM인 PPARδ도 활성화합니다. 이는 L-글루탐산일나트륨(MSG) 유도 비만 쥐의 인슐린 저항성을 효과적으로 개선하고 이상지질혈증을 교정합니다.
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| E1699 |
SR10221
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SR10221은 RT112/84 FABP4-NLucP 리포터 분석에서 IC50이 1.6 nM인 PPARγ의 역작용제입니다. 시험관 내에서 항증식 활성을 나타냅니다.
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| S9480 |
Raspberry Ketone
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Raspberry Ketone(p-하이드록시벤질 아세톤, 프람비논, 옥시페닐론, 레오스민, 라스케톤)은 붉은 라즈베리의 주요 향기 성분인 천연 페놀 화합물입니다. Raspberry Ketone은 쥐에서 이소프로테레놀 유발 심근경색에 대한 심장 보호 작용을 보이며, 그 효과는 PPAR-α 작용제 활성 때문일 수 있습니다.
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| E7397 |
(+)-Falcarindiol
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Falcarindiol은 당근과 같은 Apiaceae 계열의 식용 식물에서 발견되는 세포독성 및 항염증성 폴리아세틸렌 옥시리핀입니다. 이는 루시페라제 리포터 분석에서 3.29 µM의 EC50으로 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ (PPARγ)의 부분 작용제로 작용하여 세포 내 콜레스테롤 수송체 ABCA1의 상향 조절을 유도합니다. 또한 인간 전지방세포 유래 지방세포에서 베이지색 지방세포 유사 표현형을 촉진하고 미토콘드리아 호흡을 향상시킵니다.
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| S5851 |
4'-Methoxychalcone
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감귤류에서 발견되는 4'-Methoxychalcone은 항종양 및 항염증 활성을 포함한 다양한 약리학적 특성을 보여준 칼콘 유도체입니다. 이 화합물은 부분적으로 PPARγ 활성화에 대한 강력한 효과와 TNF-α에 대한 역효과를 통해 지방세포 분화를 유의하게 향상시켰습니다.
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| E1775 |
2,4-Thiazolidinedione
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인슐린 민감제인 2,4-Thiazolidinedione(Thiazolidinedione)은 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체(PPAR)γ의 특정 작용제입니다. Thiazolidinedione 치료는 생체 내에서 손상된 근육 인슐린 작용을 교정합니다.
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| S8027New |
GW1929
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GW1929는 인간 PPARγ에 대해 pKi 8.84, 인간 및 쥐 수용체에서 각각 pEC50 8.56 및 8.27을 갖는 강력하고 선택적인 PPARγ 작용제입니다. PPARγ 활성화에 의해 매개되는 지질 저하 효과와 개선된 인슐린 감수성을 통해 당뇨병성 이상지질혈증 및 심혈관 위험 인자 관리에 잠재적인 임상적 이점을 보입니다.
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| E1831 |
FX-909
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FX-909는 경구 투여 가능한 역작용제이자 전사 인자(TF) 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마(PPARG, PPARγ)의 억제제로, 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
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| S7484 |
FH535
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FH535는 Wnt/β-catenin 신호 억제제이며 이중 PPARγ 및 PPARδ 길항제입니다.
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Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
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Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2
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Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
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| S2046 |
Pioglitazone HCl
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Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E)은 cytochrome P450 (CYP)2C8 및 CYP3A4 효소의 억제제입니다. 이 화합물은 CYP2C8, CYP3A4 및 CYP2C9를 각각 1.7 μM, 11.8 μM 및 32.1 μM의 Ki 값으로 억제합니다. 또한 인간 PPARγ와 마우스 PPARγ에 대해 각각 0.93 μM 및 0.99 μM의 EC50 값을 갖는 선택적 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 작용제입니다. 이 화학 물질은 미토콘드리아 철 흡수, 지질 과산화 및 후속 ferroptosis를 억제합니다.
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
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Commun Biol, 2022, 5(1):231
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J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
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| S7955 |
EPI-001
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EPI-001은 약 6μM의 IC50을 가진 Androgen Receptor N-말단 도메인 길항제이자 선택적 PPAR-gamma 조절제입니다.
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Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844
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Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969
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Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
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| S9723 |
CDDO-Im (RTA-403)
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nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) 및 peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)의 활성제인 CDDO-Im (RTA-403)은 PPAR
및 PPAR에 각각 232 nM 및 344 nM의 Ki로 결합합니다. 이는 생체 내에서 염증 반응 및 종양 성장을 억제합니다.
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Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754
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Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
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| S7867 |
Oleuropein
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Oleuropein은 올리브 잎에서 분리된 항산화 폴리페놀입니다. 항산화, 항염증 및 항동맥경화 효과를 발휘하며 시험관 내에서 지방세포 분화를 억제합니다. 이 화합물은 PPARγ 활성을 억제합니다. PPARγ 전사 활성을 직접적으로 억제함으로써 항지방 생성 효과를 발휘합니다. 이 화학물질은 또한 aromatase를 억제합니다. apoptosis를 유도합니다. 2상.
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Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S6906 |
Capric acid
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Capric acid (DA, 데칸산, 데실산)는 코코넛 오일과 팜핵유에 자연적으로 존재하는 중쇄 트리글리세리드의 구성 요소로, 직접적인 AMPA 수용체 억제를 통해 발작 조절에 기여합니다. 이 화합물은 또한 PPARs에 대한 조절 리간드입니다. 특정 녹는점 범위로 인해 제품은 고체, 액체, 고화된 용융물 또는 과냉각된 용융물일 수 있습니다.
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Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
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| E0473 |
CUDA
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CUDA는 가용성 에폭사이드 가수분해효소(sEH)의 강력한 억제제로, 마우스 sEH에 대해 11.1 nM, 인간 sEH에 대해 112 nM의 IC50을 가지며, 또한 퍼록시좀 증식자 활성화 수용체(PPAR) 알파 활성을 선택적으로 증가시킵니다.
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| E1695 |
9-cis-Retinoic acid
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9-cis-Retinoic acid (알리트레티노인, ALRT 1057)는 레티노이드 X 수용체(RXR)에 대한 고친화성 리간드로 작용하고 retinoic acid receptors (RARs)도 활성화하는 비타민 A의 활성 대사산물입니다. 이는 RXR을 활성화하여 지방 생성을 억제하는 동시에 RXR 활성화와 무관하게 RXRα 및 PPARγ 수치를 감소시킵니다.
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| S9129 |
20(S)-Ginsenoside Rh1
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20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)은 홍삼에서 추출한 주요 생리활성 화합물 중 하나로, 전 세계적으로 인지 및 신체 건강 증진에 점점 더 많이 사용되고 있습니다. 강력한 항염증, 항산화, 면역 조절 효과 및 신경계에 대한 긍정적인 효과를 나타냅니다. Ginsenoside Rh1은 PPAR-γ, TNF-α, IL-6 및 IL-1β의 발현을 억제합니다.
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