PPAR 억제제 | PPAR Inhibitors

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S8020 GW0742 GW0742는 강력하고 고도로 선택적인 PPARβ/δ 작용제로, IC50은 1 nM이며, hPPARα 및 hPPARγ에 비해 1000배 높은 선택성을 가집니다.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Life Sci, 2021, 279:119696
Verified customer review of GW0742
S7767 AZ6102 AZ6102는 다른 PARP 계열 효소에 대해 100배의 선택성을 가지며 DLD-1 세포에서 Wnt 경로 억제에 대한 IC50이 5nM인 강력한 TNKS1/2 억제제입니다.
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264
Nat Commun, 2022, 13(1):2070
Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332
S8432 Troglitazone (CS-045) Troglitazone은 세포 분화 및 성장을 조절하는 리간드 활성화 전사 인자인 peroxisome proliferator-activated receptor-(PPAR)의 강력한 작용제입니다. Troglitazone은 방광암 세포에서 Autophagy, Apoptosis 및 괴사성 세포 사멸을 유도합니다. Troglitazone은 Pfa1 세포에서 RSL3 유도 Ferroptosis 및 지질 과산화를 방지합니다.
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911
Int J Mol Med, 2024, 53(4)37
Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S3868 Harmine Harmine (Telepathine)은 베타-카르볼린 화합물 계열에 속하는 형광성 하르말라 알칼로이드로, DYRK1A 키나제 포켓에 ATP가 결합하는 것을 고도로 세포 투과성으로 경쟁적으로 억제하며, DYRK2에 대한 IC50 값은 약 60배 더 높습니다. 이 화합물은 또한 모노아민 산화효소 (MAOs), PPARγcdc 유사 키나제 (CLKs)를 억제합니다. 397 nM의 Ki 값으로 5-HT2A 세로토닌 수용체를 억제합니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
Bone Res, 2025, 13(1):62
J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774
S3834 Astaxanthin 크산토필 카로티노이드인 Astaxanthin (β-카로틴-4,4'-다이온, 트랜스-Astaxanthin)은 독특한 세포막 작용과 다양한 임상적 이점을 가지며 우수한 안전성과 내약성을 지닌 영양소입니다. Haematococcus pluvialis에서 분리된 붉은색 식이 카로티노이드인 이 화합물은 PPARγ의 조절자이자 항증식성, 신경 보호 및 항염증 활성을 가진 강력한 항산화제입니다.
Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S3846 Eupatilin Eupatilin (NSC 122413)은 Artemisia 식물의 주요 플라보노이드로 항염증, 항종양, 항암, 항알레르기 및 항산화 활성을 포함한 다양한 유익한 생물학적 효과를 가지고 있습니다. Artemisia 종에서 분리된 친유성 플라보노이드인 이 화합물은 PPARα 작용제이며 항세포자멸사, 항산화 및 항염증 활성을 가지고 있습니다.
Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933
Front Pharmacol, 2022, 13:940475
Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S5817 GSK0660 GSK0660은 pIC50이 6.8(결합 분석 IC50 = 155 nM; 길항제 분석 IC50 = 300 nM)인 강력한 PPARβ/δ 길항제이며, PPARα 및 PPARγ에 대해서는 IC50이 약 10 μM 이상으로 거의 비활성입니다.
Cells, 2024, 13(3):206.
Cells, 2024, 13(3)206
Elife, 2023, 12e82970
S4527 Fenofibric acid Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid)는 저밀도 지단백 콜레스테롤과 중성지방을 감소시키는 지질 저하제로 작용하는 피브레이트입니다.
BMC Cancer, 2025, 25(1):1404
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663
S4159 Bezafibrate Bezafibrate (BM 15075)는 최초로 임상적으로 테스트된 이중 및 범-PPAR 공동 작용제입니다.
BMC Cancer, 2025, 25(1):1404
Nat Commun, 2021, 12(1):1929
PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S8770 Lanifibranor (IVA-337) Lanifibranor (IVA-337)는 hPPAR , hPPAR 및 hPPAR 에 대해 각각 1537 nM, 866 nM 및 206 nM의 EC50 값을 갖는 중간 정도의 효능과 균형 잡힌 범 PPAR 작용제입니다.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406
Brain Res Bull, 2021, 177:22-30
S4708 Palmitoylethanolamide Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine)는 내인성 지방산 아미드이며 생체 외에서 3.1±0.4 μM의 EC50 값으로 PPAR-α를 선택적으로 활성화합니다.
Nat Commun, 2024, 15(1):8221
Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412
J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
S1849 Daidzein Daidzein은 콩과 식물에서 발견되는 천연 이소플라본 피토에스트로겐으로, 식품 및 건강 보조 식품의 구성 요소로 사용됩니다. 이 화합물은 PPAR 활성제 역할을 하는 콩 이소플라본입니다.
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262
J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
S9189 Oroxin A Oroxylum indicum (L.) Kurz 허브에서 분리된 활성 성분인 Oroxin A (Baicalein 7-O-glucoside)는 PPARγ를 활성화하고 α-glucosidase를 억제하여 항산화 활성을 발휘합니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:894899
An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) 흔히 섭취하는 식품에서 발견되는 천연 플라보노이드인 Procyanidin B2 (PCB2)는 항염증, 항산화 및 항암 활성을 가지고 있습니다. 이는 PPARγ를 활성화하여 쥐 대식세포에서 M2 분극화를 유도하고, 쥐 모델에서 파라콰트에 의해 유도된 폐 조직의 NLRP3 인플라마솜 활성화를 유의하게 억제합니다.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3786 Glabridin 감초 추출물의 활성 식물성 화학물질 중 하나인 Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045)은 PPARγ의 리간드 결합 도메인과 전체 수용체에 결합하여 활성화합니다. 또한 지방산 산화를 촉진하고 학습 및 기억력을 향상시키는 GABAA 수용체 양성 조절제입니다.
Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171
Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S8046 GW7647 GW7647은 인간 PPARα, PPARγ 및 PPARδ에 대해 각각 6 nM, 1.1 μM 및 6.2 μM의 EC50을 갖는 강력한 PPARα 작용제입니다.
Apoptosis, 2025, 10.1007/s10495-025-02193-y
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
S9177 Gypenoside XLIX 천연으로 발생하는 기노사포닌인 Gypenoside XLIX는 선택적인 과산화소체 증식인자 활성화 수용체 (PPAR)-alpha 활성제입니다.
Chin Med, 2024, 19(1):70
Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
S1473 GW501516 GW501516은 PPARβ/δ에 대한 강력하고 고도로 선택적인 작용제로, EC50는 1nM이며 hPPARα 및 hPPARγ에 비해 1000배의 선택성을 가집니다. 4상.
Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141
S1729 Gemfibrozil Gemfibrozil (CI-719)은 과산화물 증식체 활성화 수용체 알파(PPARα)의 활성제로, 고콜레스테롤혈증 및 고트리글리세리드혈증 치료에 사용됩니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2665 Ciprofibrate Ciprofibrate (Win-35833)는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 효능제입니다.
Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S4207 Clofibric Acid Clofibric Acid(클로로피브린산)는 PPARα 작용제이자 저지질혈증 치료제입니다.
Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S0531 DG172 dihydrochloride DG-172 dihydrochloride는 27 nM의 IC50을 갖는 새로운 PPARβ/δ 선택적 길항제입니다.
Cell Signal, 2022, 93:110304
E2876 pemafibrate pemafibrate(K-877)는 IC50이 10 µM인 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체(PPAR) α의 선택적 작용제입니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1237
S3875 Alpinetin Alpinia katsumadai Hayata의 구성 성분인 Alpinetin은 항균, 항종양 및 기타 중요한 치료 활동과 같은 여러 생물학적 특성을 갖는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 Alpinia katsumadai Hayata에서 분리된 플라보노이드이며, 강력한 항염증 활성과 함께 PPAR-γ를 활성화합니다.
Nutrients, 2021, 13(10)3382
S3720 Elafibranor Elafibranor (GFT505)는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-\u03b1(PPAR-alpha)퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-\u03b4(PPAR-delta)의 작용제입니다. 이 화합물은 인슐린 감수성, 포도당 항상성 및 지방 Metabolism을 개선하고 염증을 줄입니다.
JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S9199 Pseudoginsenoside F11 미국 인삼에서는 발견되지만 아시아 인삼에서는 발견되지 않는 천연물인 Pseudoginsenoside F11은 새로운 부분 PPARγ 작용제입니다.
E8300New Amezalpat Amezalpat은 58nM의 IC50 값을 가진 PPARα 길항제로 작용합니다. 이 화합물은 항신생물 효과를 보여줍니다.
S5121 Phytol 클로로필에서 유래한 다이테르펜 알코올인 Phytol (Trans-Phytol)은 식품 첨가물 및 의약 분야에서 널리 사용되며 항통증 및 항산화 활성뿐만 아니라 항염증 및 항알레르기 효과를 나타냅니다. PPARα의 특정 활성제입니다.
S0773 Mifobate 강력하고 특이적인 PPARγ 길항제인 Mifobate (SR-202)는 티아졸리딘디온(TZD) 유도 PPARγ 전사 활성을 선택적으로 억제합니다 (IC50=140 μM).
E3521 Auricledleaf Swallowwort Root Extract Auricledleaf Swallowwort Root Extract는 Cynanchum otophyllum Schneid.에서 얻어지며, PPARαTFEB의 활성화와 그에 따른 자가포식-리소좀 경로 강화에 의해 매개될 수 있어, 3XTg 마우스에서 알츠하이머병 병리를 약화시키고 인지 기능을 개선합니다.
S6635 Seladelpar Seladelpar(MBX-8025)는 인간 PPAR-δ에 대해 2 nM의 EC50을 갖는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체-델타(PPAR-δ)의 강력하고 선택적인 작용제입니다. MBX-8025는 인슐린 감수성을 향상시키고, 이상지질혈증을 해결하며, 지질독성 지질의 간 저장량을 줄여 비만 당뇨 마우스에서 NASH 병리를 개선합니다.
S5824 Cinnamyl alcohol Cinnamyl alcohol은 계피에서 발견되는 천연 화합물입니다. 이 화합물은 MDI 배지에서 배양된 3T3-L1 세포에서 비만 관련 단백질 PPARγ의 증가된 발현을 유의하게 약화시킬 수 있습니다.
S5113 Propyl gallate Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate)는 식품, 특히 동물성 지방과 식물성 기름에 사용되는 항산화제이며, 다양한 화장품 및 미용 제품에도 사용됩니다.
S3878 Bavachinin Bavachinin (7-O-Methylbavachin)은 전통적인 중국 혈당 강하 약초인 개암풀 열매에서 추출한 새로운 천연 pan-PPAR 작용제입니다. 이는 PPAR-α 및 PPAR-β/δ보다 PPAR-γ와 더 강한 활성을 보입니다 (293T 세포에서 EC50 = 각각 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l 및 8.07 μmol/l).
S0170 BMS-687453 BMS-687453 (화합물 2)은 인간 PPARα에 대해 EC50 10 nM 및 IC50 260 nM을 갖는 강력하고 선택적인 PPARα 작동제입니다.
S5812 Choline Fenofibrate Choline Fenofibrate (ABT-335)는 새롭게 개발된 페노피브린산 콜린염으로, PPARα 작용제로 작용하는 항고지혈증 활성을 가진 합성 페녹시-이소부티르산 유도체입니다.
S9674 Saroglitazar Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1)는 HepG2 세포에서 hPPARα 및 hPPARγ에 대해 각각 0.65 pM 및 3 nM의 EC50을 갖는 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 (PPAR)의 작용제입니다.
E5858New Chiglitazar (Carfloglitazar) Chiglitazar (Carfloglitazar)는 EC50 값이 각각 1.2 μM 및 0.08 μM인 PPARαPPARγ의 강력한 이중 작용제이며, EC50이 1.7 μM인 PPARδ도 활성화합니다. 이는 L-글루탐산일나트륨(MSG) 유도 비만 쥐의 인슐린 저항성을 효과적으로 개선하고 이상지질혈증을 교정합니다.
E1699 SR10221 SR10221은 RT112/84 FABP4-NLucP 리포터 분석에서 IC50이 1.6 nM인 PPARγ의 역작용제입니다. 시험관 내에서 항증식 활성을 나타냅니다.
S9480 Raspberry Ketone Raspberry Ketone(p-하이드록시벤질 아세톤, 프람비논, 옥시페닐론, 레오스민, 라스케톤)은 붉은 라즈베리의 주요 향기 성분인 천연 페놀 화합물입니다. Raspberry Ketone은 쥐에서 이소프로테레놀 유발 심근경색에 대한 심장 보호 작용을 보이며, 그 효과는 PPAR-α 작용제 활성 때문일 수 있습니다.
E7397 (+)-Falcarindiol Falcarindiol은 당근과 같은 Apiaceae 계열의 식용 식물에서 발견되는 세포독성 및 항염증성 폴리아세틸렌 옥시리핀입니다. 이는 루시페라제 리포터 분석에서 3.29 µM의 EC50으로 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 γ (PPARγ)의 부분 작용제로 작용하여 세포 내 콜레스테롤 수송체 ABCA1의 상향 조절을 유도합니다. 또한 인간 전지방세포 유래 지방세포에서 베이지색 지방세포 유사 표현형을 촉진하고 미토콘드리아 호흡을 향상시킵니다.
S5851 4'-Methoxychalcone 감귤류에서 발견되는 4'-Methoxychalcone은 항종양 및 항염증 활성을 포함한 다양한 약리학적 특성을 보여준 칼콘 유도체입니다. 이 화합물은 부분적으로 PPARγ 활성화에 대한 강력한 효과와 TNF-α에 대한 역효과를 통해 지방세포 분화를 유의하게 향상시켰습니다.
E1775 2,4-Thiazolidinedione 인슐린 민감제인 2,4-Thiazolidinedione(Thiazolidinedione)은 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체(PPAR)γ의 특정 작용제입니다. Thiazolidinedione 치료는 생체 내에서 손상된 근육 인슐린 작용을 교정합니다.
S8027New GW1929 GW1929는 인간 PPARγ에 대해 pKi 8.84, 인간 및 쥐 수용체에서 각각 pEC50 8.56 및 8.27을 갖는 강력하고 선택적인 PPARγ 작용제입니다. PPARγ 활성화에 의해 매개되는 지질 저하 효과와 개선된 인슐린 감수성을 통해 당뇨병성 이상지질혈증 및 심혈관 위험 인자 관리에 잠재적인 임상적 이점을 보입니다.
E1831 FX-909 FX-909는 경구 투여 가능한 역작용제이자 전사 인자(TF) 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마(PPARG, PPARγ)의 억제제로, 생체 내에서 항종양 활성을 나타냅니다.
S7484 FH535 FH535는 Wnt/β-catenin 신호 억제제이며 이중 PPARγPPARδ 길항제입니다.
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2
Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
Verified customer review of FH535
S2046 Pioglitazone HCl Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E)은 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 효소의 억제제입니다. 이 화합물은 CYP2C8, CYP3A4 및 CYP2C9를 각각 1.7 μM, 11.8 μM 및 32.1 μM의 Ki 값으로 억제합니다. 또한 인간 PPARγ와 마우스 PPARγ에 대해 각각 0.93 μM 및 0.99 μM의 EC50 값을 갖는 선택적 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 작용제입니다. 이 화학 물질은 미토콘드리아 철 흡수, 지질 과산화 및 후속 ferroptosis를 억제합니다.
J Transl Med, 2024, 22(1):593
Commun Biol, 2022, 5(1):231
J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
Verified customer review of Pioglitazone HCl
S7955 EPI-001 EPI-001은 약 6μM의 IC50을 가진 Androgen Receptor N-말단 도메인 길항제이자 선택적 PPAR-gamma 조절제입니다.
Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844
Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969
Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S9723 CDDO-Im (RTA-403) nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2)peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)의 활성제인 CDDO-Im (RTA-403)은 PPAR 및 PPAR에 각각 232 nM 및 344 nM의 Ki로 결합합니다. 이는 생체 내에서 염증 반응 및 종양 성장을 억제합니다.
Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754
Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S7867 Oleuropein Oleuropein은 올리브 잎에서 분리된 항산화 폴리페놀입니다. 항산화, 항염증 및 항동맥경화 효과를 발휘하며 시험관 내에서 지방세포 분화를 억제합니다. 이 화합물은 PPARγ 활성을 억제합니다. PPARγ 전사 활성을 직접적으로 억제함으로써 항지방 생성 효과를 발휘합니다. 이 화학물질은 또한 aromatase를 억제합니다. apoptosis를 유도합니다. 2상.
Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S6906 Capric acid Capric acid (DA, 데칸산, 데실산)는 코코넛 오일과 팜핵유에 자연적으로 존재하는 중쇄 트리글리세리드의 구성 요소로, 직접적인 AMPA 수용체 억제를 통해 발작 조절에 기여합니다. 이 화합물은 또한 PPARs에 대한 조절 리간드입니다. 특정 녹는점 범위로 인해 제품은 고체, 액체, 고화된 용융물 또는 과냉각된 용융물일 수 있습니다.
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
E0473 CUDA CUDA는 가용성 에폭사이드 가수분해효소(sEH)의 강력한 억제제로, 마우스 sEH에 대해 11.1 nM, 인간 sEH에 대해 112 nM의 IC50을 가지며, 또한 퍼록시좀 증식자 활성화 수용체(PPAR) 알파 활성을 선택적으로 증가시킵니다.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (알리트레티노인, ALRT 1057)는 레티노이드 X 수용체(RXR)에 대한 고친화성 리간드로 작용하고 retinoic acid receptors (RARs)도 활성화하는 비타민 A의 활성 대사산물입니다. 이는 RXR을 활성화하여 지방 생성을 억제하는 동시에 RXR 활성화와 무관하게 RXRαPPARγ 수치를 감소시킵니다.
S9129 20(S)-Ginsenoside Rh1 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1)은 홍삼에서 추출한 주요 생리활성 화합물 중 하나로, 전 세계적으로 인지 및 신체 건강 증진에 점점 더 많이 사용되고 있습니다. 강력한 항염증, 항산화, 면역 조절 효과 및 신경계에 대한 긍정적인 효과를 나타냅니다. Ginsenoside Rh1은 PPAR-γ, TNF-α, IL-6IL-1β의 발현을 억제합니다.