TRP Channel 억제제 | TRP Channel Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S4022 | Probenecid | Probenecid (Benemid)는 유기 음이온 수송의 고전적인 경쟁적 억제제로, TRPV2 작용제이자 TAS2R16 억제제입니다. 이 화합물은 또한 임상적으로 사용되는 광범위 Pannexin1 (Panx1) 차단제입니다. |
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| S6637 | HC-067047 | HC-067047은 인간, 쥐, 마우스 TRPV4 동족체에 대해 각각 48 nM, 133 nM, 17 nM의 IC50 값을 갖는 선택적 TRPV4 channel 길항제입니다. |
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| E0026 | ML-SI3 |
ML-SI3은 TRPML1 및 TRPML2에 대해 각각 4.7 µM 및 1.7 µM의 IC50을 갖는 강력한 TRPML channel 억제제입니다. |
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| S2277 | Caffeic Acid | Caffeic Acid은 자연적으로 발생하는 유기 화합물인 하이드록시신남산입니다. Caffeic Acid은 TRPV1 이온 채널과 5-Lipoxygenase(5-LO)의 억제제입니다. |
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| S3763 | Cinnamaldehyde | Cinnamaldehyde는 시키메이트 경로에 의해 자연적으로 합성되는 플라보노이드입니다. 보충 시 당뇨병 동물에서 포도당 및 지질 항상성을 개선할 수 있습니다; TRPA1 작동제. |
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| S3942 | Cardamonin | 알피니아(Alpinia) 종의 열매에서 분리된 Cardamonin (Alpinetin chalcone)은 항염증 및 항종양 활성을 가진 샬콘계 화합물입니다. 이 화합물은 IC50이 454 nM인 hTRPA1 양이온 채널의 새로운 길항제로 밝혀졌으며, TRPV1 또는 TRPV4 채널과는 상호작용하지 않습니다. |
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| S6634 | SAR7334 | SAR7334는 TRPC6 채널의 새로운 고효능 및 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 패치 클램프 실험에서 7.9 nM의 IC50으로 TRPC6 전류를 차단합니다. |
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| S2650 | RN-1734 | RN-1734 (TRPV4 Antagonist I)는 hTRPV4, mTRPV4 및 rTRPV4에 대해 각각 2.3 μM, 5.9 μM 및 3.2 μM의 IC50을 갖는 선택적 transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) 길항제입니다. 이 화합물은 탈수초화를 완화하고 아교 활성화 및 종양 괴사 인자 α (TNF-α) 및 인터루킨 1β (IL-1β)의 생성을 억제하며 olig2 양성 세포의 수는 변경하지 않습니다. |
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| S8691 | ML204 | ML204는 형광 세포내 Ca2+ 분석에서 약 1 μM, Whole-cell voltage clamp 실험에서 약 3 μM의 겉보기 IC50 값을 가진 새로운, 강력하고 선택적인 TRPC4 채널 억제제입니다. TRPC 채널 하위군 내에서 어느 정도 선택성을 보이며 다른 TRP Channel 및 비-TRP 채널에 대해 더 높은 선택성을 나타냅니다. |
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| S8073 | Optovin | Optovin은 가역적인 광활성 TRPA1 활성제입니다. |
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| S0977 | AC1903 | AC1903 (화합물 2)은 4.06 μM의 IC50을 갖는 특정하고 선택적인 TRPC5 (transient receptor potential canonical channel 5) 억제제입니다. |
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| S6934 | AMG-9810 | AMG-9810은 강력하고 경쟁적이며 선택적인 바닐로이드 수용체 1 (TRPV1) 길항제이며, 인간 TRPV1에 대해 24.5 nM, 쥐 TRPV1에 대해 85.6 nM의 IC50으로 캡사이신 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 양성자, 열, 아난다미드, N-아라키도닐 도파민 및 올레오일도파민과 같은 내인성 리간드를 포함한 TRPV1 활성화의 모든 알려진 모드를 차단합니다. 이는 TLR2 및 TLR4의 mRNA 발현을 유의하게 감소시킵니다. 이 화학 물질은 또한 EGFR/Akt/mTOR 신호 전달을 통해 매개되는 쥐 피부 종양 발생을 촉진합니다. |
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| S6409 | Zucapsaicin | 캡사이신의 시스-이성질체인 Zucapsaicin은 무릎 골관절염 및 기타 신경병증성 통증 치료에 사용되는 국소 진통제입니다. 또한 TRPV-1 조절인자입니다. |
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| E0028 | 9-Phenanthrol |
9-Phenanthrol (9-Hydroxyphenanthrene, Phenanthren-9-o, 9-Phenanthrenol)은 IC50이 0.02 M 범위인 선택적 TRPM4 억제제이며, TRPM5에는 영향을 미치지 않습니다. |
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| S8238 | SB366791 | SB-366791은 5.7 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력하며 선택적인 신남아마이드 TRPV1 길항제입니다. |
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| S9926 | ML-SA1 |
ML-SA1 (Mucolipin synthetic agonist 1)은 TRPML channels의 활성제입니다. 이 화합물은 또한 리소좀 산성화 및 프로테아제 활성을 촉진하여 뎅기 바이러스 2 (DENV2) 및 지카 바이러스 (ZIKV)를 억제합니다. DENV2 RNA 및 ZIKV RNA에 대한 이 화학 물질의 IC50 값은 각각 8.93 μM 및 52.99 μM입니다. 이는 자가포식을 유도합니다. 이는 broad-spectrum antiviral 연구에 사용될 수 있습니다. |
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| E4648 | Pico145 | Pico145(HC-608)는 TRPC1/4/5 채널의 선택적 억제제입니다. 이는 IC50 값이 각각 0.349 및 1.3nM인 (−)-englerin A-활성화 TRPC4/TRPC5 채널을 억제합니다. TRPC3, TRPC6, TRPV1, TRPV4, TRPA1, TRPM2, TRPM8에는 영향을 미치지 않습니다. |
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| S3851 | Camphor | Camphor (2-Bornanone, Bornan-2-one, 2-Camphanone, Formosa)는 식물, 특히 Cinnamomum camphora에서 널리 발견되는 이환식 모노테르펜 케톤으로, 피부 가려움증 완화제 및 항감염제로 국소적으로 사용됩니다. |
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| S4714 | (-)-Menthol | (-)-멘톨은 멘톨의 레보 이성질체이며 TRPM8을 강력하게 활성화시키는 냉각제로 사용됩니다. |
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| S6122 | Cyclohexanecarboxamide | Cyclohexanecarboxamide(에틸 멘테인 카복사마이드, WS3, 헥사하이드로벤즈아마이드)는 냉각제이며 TRPM8 수용체 작용제입니다(EC50 = 3.7 μM). | ||
| S6638 | AMG-333 | AMG-333은 인간 TRPM8 및 쥐 TRPM8에 대해 IC50 값이 13nM 및 30nM인 TRPM8의 강력하고 고도로 선택적인 길항제입니다. | ||
| E5869New | ML-SA5 | ML-SA5는 DMD 근세포에서 285 nM의 EC50으로 전체 엔도솜 TRPML1 (ML1) 전류를 활성화하고 항암 활성을 나타내는 TRPML1 양이온 채널의 강력한 작용제입니다. | ||
| E1890 | A-967079 | A-967079는 인간 및 쥐 TRPA1 수용체에서 각각 67 nM 및 289 nM의 IC50 값을 가진 TRPA1 수용체의 선택적 길항제입니다. 이 화합물은 쥐에서 유해한 꼬집기 자극 및 고강도 기계적 자극 후 넓은 동적 범위(WDR) 및 침해 수용성 특이(NS) 뉴런의 반응을 감소시킵니다. 이는 중추 신경계(CNS)로 강력하게 침투합니다. | ||
| S6947 | MK6-83 | MK6-83은 MLIV 환자의 특정 하위 그룹에 대한 잠재적인 약리학적 치료 옵션으로 사용될 수 있는 새로운 Transient receptor potential melastatin member 1 (TRPML1) 활성제입니다. | ||
| E4659 | Pyr3 | Pyr3는 일시적 수용체 전위 캐노니컬 채널 3 (TRPC3)의 선택적이고 강력한 억제제입니다. TRPC3 매개 Ca2+ 유입을 0.7 μM의 IC50 값으로 용량 의존적으로 억제합니다. 심장 비대증과 같은 TRPC3 관련 질병 치료에 대한 잠재력을 가지고 있습니다. | ||
| S0825 | MDR-652 | MDR-652는 hTRPV1 및 rTRPV1에 대해 각각 11.4 nM 및 23.8 nM의 Ki를 갖는 일시적 수용체 전위 바닐로이드 1(TRPV1)의 강력하고 특이적인 작용제입니다. 이 화합물은 우수하고 용량 의존적인 진통 활성을 가지고 있습니다. | ||
| S9140 | Pulegone | 자연적으로 발생하는 유기 화합물인 Pulegone은 향료 및 향미 성분입니다. Pulegone은 닭 감각 뉴런에서 TRPM8 and TRPA1 channel 모두를 자극하고 고농도에서는 전자를 억제하지만 후자는 억제하지 않습니다. | ||
| S0750 | GFB-8438 | GFB-8438은 TRP channel subfamily C (TRPC)의 새로운 강력한 서브타입 선택적 억제제로, TRPC4 및 TRPC5에 대해 0.18 μM 및 0.29 μM의 IC50으로 동등하게 강력하며, TRPC6, 다른 TRP family members, NaV 1.5에 대한 우수한 선택성과 hERG channel에 대한 제한된 활성을 보입니다. | ||
| E5813 | JNJ-28583113 | JNJ-28583113은 126nM의 IC50을 갖는 강력한 뇌 침투성 TRPM2 길항제로, 산화 스트레스 유발 세포 사멸 및 형태학적 변화로부터 세포를 보호합니다. 또한 전염증성 자극에 대한 반응으로 미세아교세포 사이토카인 방출을 억제하고 GSK3α/β 인산화를 촉진합니다. | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chloride는 TRPV1 및 TRPA1의 인간 동형을 직접 활성화하고 투과하여 sodium channels의 억제를 유도합니다. | ||
| E2871 | Trovafloxacin Mesylate | 광범위 퀴놀론계 항생제인 Trovafloxacin Mesylate는 PANX1 내향성 전류에 대해 4 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 파넥신 1 채널 (PANX1) 억제제입니다. | ||
| E0390New | CIM0216 | CIM0216은 TRPM3 작용제로 기능하는 합성 TRPM3 리간드입니다. TRPM1, TRPM2 및 TRPM4-8에 비해 TRPM3에 대한 선호도를 보입니다. 시험관 내 연구에 따르면 CIM0216은 TRPM3를 통해 통증 반응을 유발하고 감각 신경 말단에서 신경펩타이드 방출을 자극합니다. 이 화합물은 TRPM3의 생리학적 역할을 조사하고 신경성 염증을 연구하는 데 귀중한 연구 도구 역할을 합니다. | ||
| E2515 | JT010 | JT010은 EC50이 0.65nM인 일시적 수용체 전위 양이온 채널 서브패밀리 A 멤버 1 (TRPA1)의 강력한 작용제입니다. | ||
| S3756 | Methyl salicylate | Methyl salicylate(자작나무 오일, 윈터그린 오일, 메틸 2-하이드록시벤조에이트, 천연 윈터그린 오일)는 많은 식물종, 특히 윈터그린에 의해 자연적으로 생산되는 유기 에스터입니다. TRPA1 및 TRPV1의 작용제입니다. | ||
| S6838 | BCTC | BCTC는 경구로 효과적이고 매우 강력한 바닐로이드 수용체 1 (VR1/TRPV1) 길항제입니다. 이 화합물은 캡사이신 유도 및 산 유도 쥐 VR1 활성화를 각각 IC50 35 nM 및 6.0 nM으로 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다. | ||
| S6070 | CBA (TRPM4-IN-5) | CBA (TRPM4-IN-5, Compound 5)는 1.5μM의 IC50을 갖는 TRPM4 이온 채널의 고도로 선택적인 차단제입니다. | ||
| S6410 | Clemizole | 1세대 히스타민 수용체(H1) 길항제인 Clemizole은 행동 및 뇌전도 발작 활동의 강력한 억제제입니다. 이는 C형 간염 감염에 대한 잠재적인 치료 효과가 있으며, TRPC5 이온 채널도 강력하게 억제합니다. | ||
| S9086 | Dihydrocapsaicin | 고추(C. annuum)에서 발견되는 Dihydrocapsaicin (6,7-Dihydrocapsaicin, 8-Methyl-N-vanillylnonanamide, CCRIS1589)은 잠재적인 영양 기능성 식품입니다. 이 화합물은 선택적 TRPV1 작용제입니다. | ||
| S0174 | TRPM8 antagonist 2 | TRPM8 antagonist 2(TRPM8 Antagonist)는 0.2nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 TRPM8 길항제로, 신경병성 통증 증후군의 약리학적 치료에 사용될 수 있습니다. | ||
| E0031 | RN-1747 |
RN-1747은 hTRPV4, mTRPV4 및 rTRPV4에 대해 각각 0.77 μM, 4.0 μM 및 4.1 μM의 EC50을 갖는 선택적 TRPV4 작용제입니다. 이 화합물은 또한 4 μM의 IC50으로 TRPM8을 길항합니다. |
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| S5419 | 1,4-Cineole | 1,4-Cineole (Isocineole)은 널리 분포하는 천연 산소 함유 모노테르펜입니다. 유칼립투스 오일에 존재하는 이 화합물은 인간 TRPM8과 인간 TRPA1을 모두 활성화합니다. | ||
| E2684 | Icilin | Icilin은 일시적 수용체 전위 M8 (TRPM8) 이온 채널의 효능제로 EC50 값은 1.4 μM입니다. | ||
| S4787 | Methyl syringate | 식물성 페놀 화합물인 Methyl syringate(Syringic Acid Methyl Ester)는 특이적이고 선택적인 TRPA1 작용제입니다. | ||
| S4516 | (+)-Camphor | 장뇌는 통증 완화, 가려움증 감소 및 Fungal 감염 치료에 자주 사용되는 강한 향을 가진 왁스 같은 가연성, 흰색 또는 투명한 고체입니다. TRPV1 및 TRPV3를 활성화할 수 있습니다. | ||
| S2963 | WS-12 | WS-12는 39 nM의 EC50을 갖는 강력한 TRPM8 작용제입니다. | ||
| E4673 | AMTB hydrochloride | AMTB hydrochloride는 transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8) 이온 채널의 차단제입니다. 이는 Ca2+ 유입 분석을 통해 평가된 바와 같이, pIC50 6.23으로 icilin에 의해 유도된 TRPM8 채널 활성화를 감소시킵니다. 이 채널이 방광의 주기적 수축에 미치는 역할을 평가하는 도구로 사용됩니다. | ||
| S2556 | Rosiglitazone (BRL 49653) | Rosiglitazone은 쥐, 3T3-L1 및 인간 지방세포에 대해 각각 12, 4, 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 항고혈당제이자 강력한 티아졸리딘디온 인슐린 감작제입니다. Rosiglitazone은 PPAR-gamma의 순수한 리간드이며, PPAR-alpha 결합 작용이 없습니다. Rosiglitazone은 TRP channels를 조절하고 autophagy를 유도합니다. Rosiglitazone은 ferroptosis를 예방합니다. |
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| S8639 | DPI (Diphenyleneiodonium chloride) | Diphenyleneiodonium chloride (DPI)는 NADPH-oxidase 억제제이며, 강력하고 비가역적이며 시간 및 온도 의존적인 iNOS/eNOS 억제제이기도 합니다. 또한 TRPA1 활성제 역할을 하며 세포 내 reactive oxygen species (ROS)를 선택적으로 억제합니다. |
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| S2505 | Rosiglitazone maleate | 티아졸리딘디온 계열의 항고혈당제인 Rosiglitazone maleate는 42 nM의 IC50을 가진 peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ)의 고친화성 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 또한 TRP channels을 조절하고 autophagy를 유도합니다. 이는 ferroptosis를 예방합니다. |
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| S3867 | (E)-Cardamonin | (E)-Cardamonin (알피네틴 칼콘, 카르다모민)은 강력한 항염증 활성을 가진 천연 칼콘입니다. 이는 454nM의 IC50을 갖는 새로운 TRPA1 길항제이며 NF-κB 억제제이기도 합니다. |
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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