BET 억제제 | BET Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7295	Apabetalone (RVX-208)	Apabetalone (RVX-208, RVX-000222)은 세포 유리 분석에서 BD2에 대해 0.510 μM의 IC50을 갖는 강력한 BET bromodomain 억제제이며, BD1에 비해 약 170배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 2상에 있습니다.	Kidney Int Rep, 2025, 10(2):522-534 Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185 Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422
S8344	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid	AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT 염)는 BRD4에 대한 pKi가 8.3인 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 BET/BRD4 브로모도메인 억제제입니다. AZD5153은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다. NSD3는 H3K36me2를 통해 후성 유전적 조절 이상자로 작용하여 종양 발생 촉진 유전자의 발현을 촉진합니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S7304	CPI-203	CPI-203은 BRD4에 대해 37 nM의 IC50을 갖는 강력한 BET bromodomain 억제제입니다.	Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S7835	I-BRD9	I-BRD9 (GSK602)는 pIC50이 7.3인 강력하고 선택적인 BRD9 억제제이며, 이 화합물은 BRD4에 대해서 pIC50이 5.3을 나타냈습니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258 Cell Death Dis, 2025, 16(1):326 iScience, 2025, 28(3):112010
S1216	PFI-1 (PF-6405761)	PFI-1 (PF-6405761)은 고도로 선택적인 BET (브로모도메인 함유 단백질) 억제제이며, 이 화합물은 세포 자유 분석에서 BRD4에 대해 0.22 μM, BRD2에 대해 98 nM의 IC50 값을 보입니다.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120 MedComm (2020), 2022, 3(3):e152 Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8723	ABBV-744	ABBV-744는 BRD2, BRD3 및 BRD4를 억제하는 BDII 선택적 BET bromodomain 억제제입니다. AML 및 암 치료를 위해 개발되었습니다.	Cancers (Basel), 2023, 16(1)107 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9 Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7620	GSK1324726A (I-BET726)	GSK1324726A (I-BET726)는 BRD2, BRD3 및 BRD4에 대해 각각 41 nM, 31 nM 및 22 nM의 IC50을 갖는 BET 계열 단백질의 고도로 선택적인 억제제입니다.	Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185 Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393 HAL OPEN SCIENCE, 2023,
S8297	ARV-825	ARV-825는 E3 유비퀴틴 리가아제 세레블론으로 BRD4를 모집하여 BRD4의 빠르고 효율적이며 지속적인 분해와 MYC의 지속적인 하향 조절을 유도하는 BRD4 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7 Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875 Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8739	PLX51107	PLX51107은 각 BET 단백질 내에서 브로모도메인-1 (BD1)에 비해 브로모도메인-2 (BD2)에 대한 적당한 선호도를 가진 새로운 BET 억제제입니다 (BRD2, BRD3, BRD4, BRDT의 BD1에 대해 각각 Kd = 1.6, 2.1, 1.7 및 5 nM, BD2에 대해 5.9, 6.2, 6.1 및 120 nM). 비BET 단백질 중 이 화합물은 CBP 및 EP300 (p300)의 브로모도메인과만 유의미한 상호작용을 보입니다 (Kd는 100 nM 범위).	J Immunol, 2025, vkaf109 Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
S7233	Bromosporine	Bromosporine은 BRD2, BRD4, BRD9 및 CECR2에 대해 각각 0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM 및 0.017 μM의 IC50을 갖는 브로모도메인 광범위 억제제입니다.	J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200 Front Oncol, 2022, 12:1011173 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7305	MS436	MS436은 BRD4 (1) 및 BRD4 (2)에 대해 각각 <0.085 μM 및 0.34 μM의 K_i를 갖는 선택적 BET bromodomain 억제제입니다.	Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S8889	MZ-1	MZ-1은 브로모도메인 함유 단백질 4 (BRD4)의 PROTAC 분해제입니다. 이 화합물은 Brd 브로모도메인에 Brd2^BD1, Brd2^BD2, Brd3^BD1, Brd3^BD2, Brd4^BD1 및 Brd4^BD2에 대해 각각 62 nM, 60 nM, 21 nM, 13 nM, 39 nM 및 15 nM의 Kd로 결합합니다.	J Biol Chem, 2025, 301(9):110590 Antiviral Res, 2023, 211:105552 Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929
S8180	PF-CBP1 HCl	PF-CBP1 HCl은 CREB 결합 단백질(CREBBP)의 브로모도메인에 대한 고도로 선택적인 억제제입니다. CREBBP 및 p300 브로모도메인을 각각 125 및 363 nM의 IC50으로 억제합니다.	Nat Commun, 2022, 13-1:6117 Nat Aging, 2021, 1(2):165-178 Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8665	GNE-781	GNE-781 (화합물 19)은 TR-FRET 분석에서 0.94 nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 고효능 및 선택적 시클릭 아데노신 모노포스페이트 반응 요소 결합 단백질 (CBP)의 브로모도메인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 BRET 및 BRD4(1)를 각각 6.2 nM 및 5100 nM의 IC50으로 억제합니다. 이는 항종양 활성을 나타냅니다.	Viruses, 2024, 16(5)775 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S8179	BI-7273	BI-7273은 알파 분석에서 BRD9 및 BRD7에 대해 각각 19 nM 및 117 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 투과성 BRD9 BD 억제제입니다.	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S9691	BMS-986158	BMS-986158은 NCI-H211 소세포 폐암(SCLC) 세포와 MDA-MB231 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포에서 각각 6.6 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 강력한 BET 억제제입니다.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199
S8714	INCB057643	INCB057643은 BET 단백질의 BRD에서 발견되는 아세틸화된 라이신 인식 모티프에 결합하여 이 화합물과 히스톤의 아세틸화된 라이신 간의 상호작용을 방지하는 BET 억제제입니다.	Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S0137	dBET57	dBET57은 PROTAC 기술 기반의 BRD4_BD1에 대한 새롭고 강력하며 선택적인 분해제로, DC_50/5h는 500 nM입니다. 이 화합물은 BRD4_BD2에 비활성입니다.	J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S3573	Trotabresib (CC-90010)	Trotabresib (CC-90010)은 가역적이고 경구 투여 가능하며 중추신경계 침투성 브로모도메인 및 말단외(BET) 단백질 억제제입니다. 이 화합물은 진행성 고형암 연구에 적용됩니다.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
E1177	CFT8634	CFT8634는 3 nM의 DC50을 갖는 강력한 BRD9 분해제입니다. BRD9 및 E3 리가아제와 삼원 복합체를 형성하여 BRD9 유비퀴틴화를 유도합니다. 이 화합물은 SMARCB1-교란암 치료에 사용됩니다.	Blood, 2025, blood.2025029429
S8113	BI-9564	BI-9564는 BRD9 및 BRD7 브로모도메인의 선택적 억제제로, 각각 75 nM 및 3.4 µM의 IC50을 가집니다.	Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
S8961	Alobresib (GS-5829)	Alobresib (GS-5829)는 재발성/화학요법 저항성 USC 과발현 c-Myc에 대한 매우 효과적인 치료제인 새로운 BET 억제제입니다. 이 화합물은 BLK, AKT, ERK1/2 및 MYC와 같은 주요 신호 경로의 조절 이상을 통해 CLL 세포 증식을 억제하고 백혈병 세포 apoptosis를 유도합니다. 또한 NF-κB 신호 전달을 억제합니다.
E1994	DBr-1	DBr-1은 BRD9 결합체 BI-956448을 피페리딘-지방족 탄소 링커를 통해 DCAF1 스캐폴드에 연결하여 생성된 DCAF1-BRD9 PROTAC입니다. 이는 DC50이 90nM인 BRD9의 강력하고 선택적인 분해제입니다. 이는 VHL-분해제에 대한 본질적인 저항성을 극복하여, DCAF1-PROTAC을 리가아제 매개 저항성에 대항하는 유망한 전략으로 자리매김합니다.
E1932	DW71177	DW71177은 BET의 강력한 BD1-선택적 억제제입니다. 이 화합물은 BD1과 선택적으로 상호작용하며 강력한 항백혈병 활성을 나타냅니다. 또한 급성 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있습니다.
E1926	IBG1	IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19)은 BET bromodomains를 특이적으로 표적하는 PROTAC 유사 분해제로, BRD4에 대한 DC50은 0.15 nM입니다. 이 물질은 BET 억제제 JQ1이 E7820과 연결된 형태로 구성되어 있으며 CRL4-DCAF16을 통해 기능합니다.
S8763	ZL0420	ZL0420은 BRD4 BD1에 대해 27 nM, BRD4 BD2에 대해 32 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 선택적인 BRD4 억제제이며, 관련 BRD2 동족체에 비해 우수한 선택성을 보입니다.
E0494	NI-42	NI-42는 브로모도메인 및 PHD 핑거 함유(BRPF)의 편향적이고 강력한 억제제로, BRPF1/2/3에 대해 7.9, 48, 260 nM의 IC50을 가집니다.
E1095	ODM-207	ODM-207은 벤조디아제핀과 구조적으로 관련 없는 강력하고 선택적인 BET 억제제입니다. 이 화합물은 또한 환자 유래 암세포 및 이종이식 모델에서 강력한 항증식 효과를 보입니다.
E4712	SDU-071	SDU-071은 2.7 μM의 IC50을 갖는 BRD4-p53 단백질-단백질 상호작용 억제제로, MDA-MB-231 삼중 음성 유방암(TNBC) 세포 이동, 침윤 및 생체 내 종양 성장을 억제합니다. 또한 MDA-MB-231 세포에서 10.5 μM (72시간) 및 12.6 μM (96시간)의 IC50으로 농도 의존적인 방식으로 항증식 활성을 나타냅니다.
S1027	FL-411	FL-411 (BRD4-IN-1)은 BRD4(1)에 대해 0.43 μM의 IC50을 갖는 브로모도메인 함유 단백질 4 (BRD4)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 BRD4-AMPK 상호작용을 차단하여 ATG5 의존성 Autophagy 관련 세포 사멸(ACD)을 유도합니다.
E1683	DN02	DN02는 BRD8 브로모도메인 계열의 선택적 프로브입니다. BRD8(1)에 대해 32 nM의 Kd로 효능을 나타내며, 흥미롭게도 이 활성이 BRD8의 두 번째 브로모도메인(Kd가 >1000 nM인 BRD8(2))에 비해 선택적임을 입증했습니다.
S0344	Y06036	Y06036 (화합물 6i)은 항종양 활성을 가진 BET의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 82nM의 Kd로 BRD4(1) 브로모도메인에 결합합니다.
E1859	FHD-609	FHD-609는 BRD9 단백질(브로모도메인 함유 단백질 9)의 선택적 억제제 및 분해제 역할을 합니다. 이 화합물은 ncBAF를 표적으로 하며 BAF 복합체 서브유닛의 돌연변이를 포함하는 다양한 암 연구에 사용될 수 있습니다.
S7615	MS417	MS417은 선택적 BET 특이적 BRD4 억제제로, BRD4-BD1 및 BRD4-BD2에 각각 30, 46 nM의 IC50 및 36.1, 25.4 nM의 Kd로 결합하며, CBP BRD에 대한 선택성은 약하다 (IC50, 32.7 μM).
E1144	dBRD9	dBRD9는 BRD9의 브로모도메인에 특이적으로 결합하는 저분자 물질과 세레블론 E3 유비퀴틴 리가아제를 모집하는 또 다른 리간드를 연결하는 이기능성 분자로, MOLM-13 세포에서 104 nM의 IC50로 BRD9를 강력하고 선택적으로 분해합니다.
E0807	NHWD-870	NHWD-870은 BRD4 및 그 표적 HIF1α를 억제하여 CSF1 발현을 저해합니다.
E1664	GNE-987	GNE-987은 BRD4B1 및 BRD4B2 (BRD4 브로모도메인 1 및 2)와 VHL E3-유비퀴틴 리가제로 구성된 BRD4 분해 PROTAC입니다. EOL-1 AML 세포주에 대해 0.03 nM의 DC50으로 BRD4 분해 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 BRD4의 빠르고 지속적인 분해를 촉진하고 하위 표적을 억제함으로써 세포 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 또한 AML 세포주에서 강력한 항종양 활성을 보여줍니다.
S2941	(+)-JQ1 PA	(+)-JQ1 PA는 Bromodomain 및 extra-terminal(BET) 억제제 JQ1의 유도체입니다.
E4609	Amredobresib	Amredobresib (BI894999)는 아세틸-리신 모방체로 작용하는 경구용 BET 억제제입니다. 이는 브로모도메인 BRD4-BD1 및 BRD4-BD2가 아세틸화된 히스톤에 결합하는 것을 방지하며, BRD4-BD1에 대한 IC50은 5 nM이고 BRD4-BD2에 대한 IC50은 41 nM입니다.
S8574	BRD4 Inhibitor-10	BRD4 Inhibitor-10은 8 nM의 IC50을 갖는 강력한 BRD4-BD1 억제제입니다.
S8545	TEN-010 ((S)-JQ-35)	TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35)는 잠재적인 항신생물 활성을 가진 Bromodomain and Extra-Terminal(BET) 계열 브로모도메인 함유 단백질의 억제제입니다.
E8018	BAY-299	BAY-299는 브로모도메인 및 PHD 핑거(BRPF) 계열 구성원 BRPF2와 TATA 박스 결합 단백질 관련 인자 TAF1 및 TAF1L을 표적으로 하는 강력한 이중 억제제로, BRPF2 BD의 경우 67 nM, TAF1 BD2의 경우 8 nM, TAF1L BD2의 경우 106 nM의 IC50을 갖습니다.
S9683	GSK778 (iBET-BD1)	GSK778 (iBET-BD1)은 BET 단백질의 강력한 BD1 브로모도메인 억제제로, BRD2 BD1에 대해 75 nM, BRD3 BD1에 대해 41 nM, BRD4 BD1에 대해 41 nM, 그리고 BRDT BD1에 대해 143 nM의 IC50 값을 가집니다.
S6397	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc	Thalidomide-NH-C4-NH-Boc는 암 치료제 개발을 위한 새롭고 강력하며 선택적인 브로모도메인 함유 단백질 4 (BRD4) 및 브로모도메인 함유 단백질 2 (BRD2) 분해제입니다.
S9684	GSK046 (iBET-BD2)	GSK046 (iBET-BD2)은 BET (bromodomain and extraterminal domain)의 선택적 경구 활성 억제제로, 면역조절 활성을 나타냅니다. BRD2_BD2, BRD3_BD2, BRD4_BD2 및 BRDT_BD2에 대해 각각 264 nM, 98 nM, 49 nM 및 214 nM의 IC50 값을 나타냅니다.
S9685	GSK620	GSK620은 광범위한 선택성, 개발 가능성 및 생체 내 경구 약동학이 우수한 인간 전혈에서 항염증 표현형을 보이는 범-BD2 억제제입니다.
E4713	BBC0403	BBC0403은 BRD2(BD2) 및 BRD2(BD1)에 대해 각각 7.64 μM 및 41.37 μM의 Kd를 갖는 브로모도메인 함유 단백질 2(BRD2)의 저분자 선택적 억제제입니다. 이는 골관절염(OA) 치료를 위한 잠재적인 관절 내 주사 치료제입니다.
E0781	BAZ1A-IN-1	BAZ1A-IN-1은 BAZ1A (브로모도메인 함유 단백질)의 강력한 억제제로, BAZ1A 브로모도메인에 대해 0.52 μM의 Kd 값을 나타내며, 높은 BAZ1A 발현 수준을 나타내는 암세포주에 대해 우수한 항-생존 활성을 보이지만, BAZ1A 발현 수준이 낮은 암세포에 대해서는 약하거나 활성이 없습니다.
S1109	BI 2536	BI-2536은 무세포 분석에서 IC50 0.83 nM를 갖는 강력한 Plk1 억제제입니다. BI-2536은 Kd 37 nM로 Bromodomain 4 (BRD4)를 억제하고 c-Myc 발현을 강력하게 억제합니다. BI-2536은 apoptosis를 유도하고 autophagy를 약화시킵니다. 2상.	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 Genome Biol, 2025, 26(1):204
S7525	XMD8-92	XMD8-92는 big map kinase (BMK1, ERK5) 및 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET)의 강력하고 선택적인 이중 억제제로, ERK5 및 BRD4(1)에 대한 K_d는 각각 80 nM 및 170 nM입니다.	Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9 Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
S7315	PFI-3	PFI-3는 SMARCA2, SMARCA4 및 PB1(5) 브로모도메인을 포함한 SMARCA 브로모도메인에 대한 선택적 화학 프로브입니다.	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S8589	SF2523	SF2523은 PI3K의 고선택성 및 강력한 억제제로, PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대한 IC50 값은 각각 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 및 280 nM입니다.	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8296	dBET1	dBET1은 IC50이 20 nM인 CRBN 기반 BET 분해제로, 높은 선택성을 보인다. 7,429개의 단백질 중, MYC와 PIM1 종양 단백질뿐만 아니라 BRD2, BRD3 및 BRD4의 발현만 이 화합물 처리로 유의하게 하향 조절된다.	Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241 Exp Ther Med, 2023, 26(5):542 Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S8190	CPI-637	CPI-637은 TR-FRET 분석에서 CBP와 EP300에 대해 각각 0.03 μM 및 0.051 μM의 IC50 값을 갖는 선택적이고 세포 활성 벤조다이아제피논 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다. 다른 브로모도메인에 대해 높은 선택성을 가지며, BRD9에 대해서만 상당한 생화학적 활성을 나타냅니다.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S6993	(+)-JQ1 carboxylic acid	(+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)는 카르복실산 작용기를 가진 (+)-JQ1입니다. (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)는 링커 및 E3 리가아제 리간드와 접합 후 BET 브로모도메인을 표적으로 하는 PROTAC의 전구체로 사용될 수 있습니다.	J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S8625	GNE-049	GNE-049는 CBP의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. TR-FRET 분석에서 1.1 nM의 IC50을 나타냅니다. GNE-049는 또한 BRET 및 BRD4를 효과적으로 억제하며, IC50 값은 각각 12 nM 및 4200 nM입니다.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
S8785	A1874	A1874는 훨씬 개선된 뉴틀린 기반의 BRD4 분해 PROTAC으로, 나노몰 농도에서 표적 단백질을 98% 분해할 수 있습니다.
S8948	SRX3207	SRX3207은 Syk-PI3K의 경구 활성 이중 억제제로, Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma에 대해 각각 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 종양 면역억제를 차단하고 항종양 면역을 증가시킵니다.
S2943	BRD9539	BRD9539는 히스톤 메틸전달효소 G9a 억제제로, PRC2 활성도 억제합니다.