연구용

PLX51107 BET 억제제

Name: PLX51107
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8739
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호S8739

PLX51107은 각 BET 단백질 내에서 브로모도메인-1 (BD1)에 비해 브로모도메인-2 (BD2)에 대한 적당한 선호도를 가진 새로운 BET 억제제입니다 (BRD2, BRD3, BRD4, BRDT의 BD1에 대해 각각 Kd = 1.6, 2.1, 1.7 및 5 nM, BD2에 대해 5.9, 6.2, 6.1 및 120 nM). 비BET 단백질 중 이 화합물은 CBP 및 EP300 (p300)의 브로모도메인과만 유의미한 상호작용을 보입니다 (Kd는 100 nM 범위).

화학 구조

분자량: 438.48

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품질 관리

배치: S873901 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.88

관련 타겟	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 BET 억제제	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	438.48	화학식	C₂₆H₂₂N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1627929-55-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (200.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.400mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 BD1 (Cell-free assay) 1.6 nM(Kd) BRD4 BD1 (Cell-free assay) 1.7 nM(Kd) BRD3 BD1 (Cell-free assay) 2.1 nM(Kd) BRDT BD1 (Cell-free assay) 5 nM(Kd) BRD2 BD2 (Cell-free assay) 5.9 nM(Kd) BRD4 BD2 (Cell-free assay) 6.1 nM(Kd) BRD3 BD2 (Cell-free assay) 6.2 nM(Kd) BRDT BD2 (Cell-free assay) 120 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	일련의 세포 배양에서 PLX51107의 단기 (4시간) 처리는 PD 마커에 강력한 변화를 가져오지만 즉각적인 세포자멸사 반응을 유도하지 않습니다. 세포자멸사 유도는 장기간 처리 (16시간 이상의 지속적인 노출) 후에 발생합니다. 이 화합물은 p21 및 IκBα의 축적, cMYC 수준 감소, 및 전- 및 항-세포자멸사 단백질의 조절을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	PLX51107은 마우스에서 잘 내약됩니다. 이 화합물의 반감기는 설치류 및 개에서 비교적 짧습니다 (<3 h). CLL 및 공격성 림프종의 전임상 모델에서 생체 내 항종양 효과를 보여줍니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02683395	Terminated	Solid Tumors\|Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Plexxikon	March 2016	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):