연구용

PFI-1 (PF-6405761) BET 억제제

Name: PFI-1 (PF-6405761)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1216
Rating: 5 (11 reviews)

제품 번호S1216

PFI-1 (PF-6405761)은 고도로 선택적인 BET (브로모도메인 함유 단백질) 억제제이며, 이 화합물은 세포 자유 분석에서 BRD4에 대해 0.22 μM, BRD2에 대해 98 nM의 IC50 값을 보입니다.

PFI-1 (PF-6405761) BET 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 347.39

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 BET 억제제	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	347.39	화학식	C₁₆H₁₇N₃O₄S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1403764-72-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 (Cell-free assay) 98 nM BRD4 (Cell-free assay) 0.22 μM
시험관 내(In vitro)	PFI-1 (PF-6405761)은 K_D가 49 μM인 순환 AMP 반응 결합 단백질에 결합하며, LPS에 의해 자극된 인간 혈액 단핵 세포에서 IL6 생산 억제에 대한 EC₅₀은 1.89 μM입니다. 이는 T4302 CD133+ 세포에서 용량 의존적인 세포 생존력 감소를 유도합니다. 이 화합물은 또한 세 가지 NET 세포주 (췌장 NET에서 유래한 Bon-1, 폐 NET에서 유래한 H727 및 H720)의 증식을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	랫트에 S1216을 (1 mg/kg i.v.) 투여했을 때 분포 용적은 1 L/kg, 혈장 청소율은 18/mL·min^–1·kg^–1, 반감기는 1시간입니다. 랫트에 S1216을 경구 투여했을 때 (2 mg/kg) 경구 생체 이용률은 32%로 낮습니다. 마우스에 S1216을 (2 mg/kg s.c.) 투여했을 때 C_max는 58 ng/mL, T_max는 1시간, 반감기는 약 2시간입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23095041/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403638/ [3] http://www.endocrine-abstracts.org/ea/0031/ea0031P149.htm [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23576556/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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