연구용
MS436 BET 억제제
제품 번호S7305
화학 구조
분자량: 383.42
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 383.42 | 화학식 | C18H17N5O3S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1395084-25-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | N/A | Smiles | CC1=CC(=C(C=C1O)N)N=NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3 | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(143.44 mM)
Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
BRD4 (1)
<0.085 μM(Ki)
BRD4 (2)
0.34 μM(Ki)
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
MS436은 두 번째 브로모도메인보다 첫 번째 브로모도메인에 대한 선호도를 가진 낮은 나노몰 친화도를 나타냅니다. 이 화합물은 NF-κB에 의해 유도되는 산화질소 및 전염증성 사이토카인 인터루킨-6의 생성을 생쥐 대식세포에서 효과적으로 억제하며, 세포 생존력에 유의미한 억제 효과는 없습니다. |
| 키나아제 분석 |
형광 이방성 결합 분석
|
|
경쟁 실험은 BrD 단백질 (0.25–1 µM)과 형광 프로브 (80 nM), 그리고 비표지 경쟁 리간드의 농도를 증가시키면서 총 80 µL의 PBS 완충액 (pH 7.4)에서 수행됩니다. 측정은 형광 리간드와 단백질을 25°C에서 1시간 동안 배양한 후 Safire 2 마이크로플레이트 리더로 얻습니다. 경쟁 결합 분석에서 형광 리간드 농도는 ≤ 2Kd이며, 단백질 농도는 형광 리간드의 50-80%가 결합되도록 설정되었습니다. 경쟁 리간드의 해리 상수는 Nicolovska-Coleska 및 동료들이 도입한 Cheng-Prussoff 방정식에 대한 보정으로 계산됩니다. 단일 부위 경쟁 결합 모델을 가정하여 Prism을 사용하여 데이터를 피팅하여 얻은 IC50 값에서 Ki를 계산하는 데 사용된 방정식입니다.
|
참조 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.