IκB/IKK 억제제 | IκB/IKK Inhibitors

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S2882 IKK-16 IKK-16은 무세포 분석에서 각각 40 nM, 70 nM, 200 nM의 IC50을 갖는 IKK-2, IKK complexIKK-1에 대한 선택적 IκB 키나아제(IKK) 억제제입니다. IKK-16은 또한 세포에서 LRRK2 Ser935 인산화를 억제하고 시험관 내에서 LRRK2 키나아제 활성을 50 nM의 IC50으로 억제합니다.
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
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S2824 TPCA-1 TPCA-1 (GW683965)은 세포 없는 분석에서 17.9 nM의 IC50을 갖는 IKK-2 억제제이며, NF-κB 경로를 억제하고 IKK-1에 비해 22배 선택성을 나타냅니다. TPCA-1은 또한 STAT3 억제제이며 Apoptosis를 향상시킵니다.
Nat Genet, 2025, 10.1038/s41588-025-02221-2
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
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S8044 BMS-345541 BMS-345541은 무세포 분석에서 IC50이 각각 0.3 μM 및 4 μM인 IKK-2IKK-1의 촉매 서브유닛에 대한 고도로 선택적인 억제제입니다.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):124
Mol Med, 2025, 31(1):197
Cancer Med, 2025, 14(5):e70047
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S7352 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (Bay 11-7083)는 TNFα 유도 IκBα 인산화를 억제하는 비가역적 억제제로, IC50 값은 10 μM입니다.
JCI Insight, 2025, e186456
J Am Soc Nephrol, 2024, 35(8):998-1015
Theranostics, 2024, 14(2):861-878
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S2864 IMD 0354 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)는 IKKβ 억제제이며 NF-κB 경로에서 IκBα 인산화를 차단합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):5387
Iran J Basic Med Sci, 2023, 26(8):912-918
Blood, 2022, blood.2021014304
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S7948 MRT67307 HCl MRT67307은 IC50이 각각 160 및 19 nM인 강력한 이중 IKKϵTBK1 억제제입니다. MRT67307은 ULK1ULK2를 강력하게 억제하고 Autophagy를 차단합니다.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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S4907 SC-514 SC-514 (GK 01140)는 경구 투여 가능하며 ATP 경쟁적인 IKK-2 억제제로 IC50이 3-12 μM이며, NF-κB 의존적인 유전자 발현을 차단하고 다른 IKK 동형 또는 다른 세린-트레오닌 및 티로신 키나아제는 억제하지 않습니다.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y
S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKK -IN-5 (화합물 1)는 TANK-binding kinase 1 (TBK1)I B kinase- (IKK /IKK-i)의 이중 억제제로, TBK1 및 IKK 에 대한 IC50 값은 각각 1.0 nM 및 5.6 nM입니다. TBK1/IKK 억제는 PD-1 차단에 대한 반응을 향상시키며, 이는 생체 내 종양 반응을 효과적으로 예측합니다.
Autophagy, 2025, 1-23.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
S1681 Mesalazine (5-ASA) Mesalazine (5-ASA)은 TNFα 유도 IKK 활성의 특정 억제제로, 염증성 장 질환 치료에 사용됩니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):1826
Phytomedicine, 2025, 146:157096
J Nutr Biochem, 2024, 136:109804
S7697 LY2409881 LY2409881은 IC50이 30 nM인 강력하고 선택적인 IKK2 억제제로, IKK1 및 기타 일반적인 키나아제에 비해 >10배의 선택성을 가집니다.
Nat Commun, 2019, 10(1):2924
Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618
J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927
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S7691 PS-1145 PS-1145는 88 nM의 IC50을 갖는 특정 IKK 억제제입니다.
Cell Chem Biol, 2022, 29(7):1113-1125.e6
J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280
Redox Biol, 2017, 562-576
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S9042 Wedelolactone 약용 식물에서 유래한 천연 화합물인 Wedelolactone은 IκBα의 인산화 및 분해를 매개하여 NF-κB 활성화에 중요한 IKK의 억제제입니다. 이 화합물은 또한 caspase-11의 억제제입니다.
Int J Ophthalmol, 2024, 17(4):616-624
PeerJ, 2022, 10:e13766
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
S3615 Dehydrocostus Lactone 천연 세스퀴테르펜 락톤인 Dehydrocostus Lactone(DHE)은 IKKβ 활성, IκBα 인산화 및 분해, 보조 활성인자 p300 모집 및 p50/p65 NF-κB 핵 전위, 그리고 COX-2 프로모터에서 이들의 DNA 결합 활성을 억제합니다. 이는 항염증, 항궤양, 면역 조절 및 항종양 특성을 가집니다.
Front Pharmacol, 2021, 12:641098
Int Immunopharmacol, 2020, 78:106075
J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770
S3612 Rosmarinic acid Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid)는 자연적으로 발생하는 수산화 화합물입니다. 이는 Complement System 고정을 차단하고, 리폭시게나제 및 사이클로옥시게나제 활성을 억제하며, NF-κB 활성화 신호에서 IKK-β 활성을 억제하여 CCL11 및 CCR3의 발현을 억제하는 능력을 가지고 있습니다.
Theranostics, 2025, 15(6):2523-2543
World J Clin Oncol, 2025, 16(5):105341
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00198-2
S8935 BAY-985 BAY-985는 강력하고 고도로 선택적인 TBK1/IKKε 억제제입니다. 이 화합물은 TBK1(IC50 = 2 nM, 저ATP 분석; 30 nM, 고ATP 분석) 및 IKKε(IC50 = 2 nM)에 대해 높은 효능을 보이며, 기계론적 pIRF3 분석(IC50 = 74 nM)에서도 높은 효능을 나타내고, SK-MEL-2 세포에 대한 항증식 효과(IC50 = 900 nM)를 보입니다.
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S7851 AZD3264 AZD3264는 새로운 IKK2 억제제입니다.
Redox Biol, 2017, 11:562-576
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S7736 MLN120B MLN120B (ML120B)는 재조합 IKKβ에 대해 45 nM의 IC50을 갖는 IkappaB 키나아제 베타 (IKKβ)의 강력하고 선택적이며 가역적인 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 50 μM 미만의 IC50에서 다른 IKK 동형을 억제하지 않습니다.
Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)는 TBK1IKKε의 이중 억제제입니다.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000
E3305 Sophora Flower Extract Sophora Flower Extract은 중국, 일본, 한국에서 토혈 및 출혈성 치질 치료에 사용되는 Sophora japonica(괴화)의 건조된 꽃에서 추출됩니다.
E2507 BI605906 BI605906은 0.1mM ATP에서 분석했을 때 380nM의 IC50을 갖는 IKKβ의 선택적 억제제로, IKKβ의 인산화 및 활성화를 억제하고 NF-κB 신호 전달을 조절합니다. 또한 7.6μM의 IC50으로 insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor을 억제합니다. 이 화합물은 TNF-α 의존성 IκB 분해를 효과적으로 차단하고 IL-6, IL-1β 및 C-X-C 모티프 리간드 CXCL1/2를 포함한 전염증성 사이토카인의 발현을 감소시킵니다.
E0944 IMD-0560 IMD-0560은 염증성 사이토카인과 케모카인의 생성을 억제할 수 있는 NF-κB 키나아제(IKK) 억제제입니다.
E7464 BMS-345541 hydrochloride BMS-345541 hydrochloride는 I 카파 B 키나아제(IKK)의 촉매 서브유닛에 대한 선택적 억제제로, IKK-2에 대해 0.3 μM, IKK-1 IC50에 대해 4 μM의 IC50을 가집니다. BMS-345541은 IKK의 알로스테릭 부위에 결합합니다.
E1798 HOIPIN-8 HOIPIN-8은 11 nM의 IC50 값을 가진 선형 유비퀴틴 사슬 조립 복합체(LUBAC)NF-κB 신호 전달의 강력한 억제제입니다. LUBAC의 생리학적 및 세포 기능 조사를 위한 강력한 도구로 사용됩니다.
S2913 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) BAY 11-7082 (BAY 11-7821)는 NF-κB 억제제로, 종양 세포에서 TNFα 유도 IκBα 인산화를 IC50 10 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 유비퀴틴 특이적 프로테아제 USP7USP21을 각각 IC50 0.19 μM 및 0.96 μM로 억제합니다. BAY 11-7082는 위암 세포에서 아폽토시스 및 S기 정지를 유도합니다.
ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
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S1274 BX-795 BX-795는 IC50이 6 nM인 강력하고 특이적인 PDK1 억제제이며, 세포 없는 분석에서 PKA 및 PKC에 비해 PDK1에 대해 각각 140배 및 1600배 더 선택적입니다. 한편, GSK3β와 비교하여 PDK1에 대해 100배 이상의 선택성이 관찰되었습니다. BX-795는 ULK1을 억제하여 Autophagy를 조절합니다. BX-795는 또한 TBK1 및 IKKε를 IC50 값 6 nM 및 41 nM로 각각 차단하는 강력한 TBK1 억제제입니다.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol은 시클로옥시게나제(예: COX, IC50=1.1 μM), 리폭시게나제(LOX, IC50=2.7 μM), 키나제, 시르투인 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 가집니다. Resveratrol은 mitophagy/autophagy 및 자가포식 의존성 apoptosis를 유도합니다.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S8078 Bardoxolone Methyl (RTA 402) Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me)은 강력한 세포자멸사 촉진 및 항염증 활성을 나타내는 IKK 억제제이며, 강력한 Nrf2 활성제이자 핵인자-κB (NF-κB) 억제제입니다. Bardoxolone Methyl은 페로프토시스를 억제합니다. Bardoxolone Methyl은 암세포에서 세포자멸사자가포식을 유도합니다.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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S3648 Amlexanox Amlexanox는 항염증성 항알레르기성 면역조절제이며, 단백질 키나아제 TBK1IKK-ε의 억제제이기도 합니다.
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
E0796 NF-κB-IN-1 NF-κB-IN-1은 inhibitory κB kinase (IKK)를 직접 억제함으로써 작용하는 강력한 NF-κB 신호 경로 억제제입니다.
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229
Front Pharmacol, 2022, 13:996667
S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II)은 시험관 내에서 0.1 mM ATP에서 160 nM 및 19 nM의 IC50 값으로 IKKεTBK1을 억제하지만, 10 μM에서도 IKKα 또는 IKKβ를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 또한 각각 45 및 38 nM의 IC50을 갖는 고효능 ULK1ULK2 억제제입니다. 이는 세포에서 자식작용을 차단할 수 있습니다.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol)은 Resveratrol의 시스 이성질체입니다. Resveratrol은 항산화, 항염증, 심장 보호 및 항암 특성을 지닌 천연 페놀 화합물입니다. Resveratrol은 pregnane X receptor (PXR)의 억제제이며 Nrf2SIRT1의 활성제이며 apoptosis를 유도할 수 있습니다. Resveratrol은 또한 5-lipoxygenase (LOX), cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA polymerases α and δ를 포함한 광범위한 표적을 IC50 2.7 μM, <1 μM, 1 μM, 3.3 μM 및 5 μM로 각각 억제합니다.
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S9417 Homoplantaginin 전통 중국 의학 Salvia plebeia의 주요 플라보노이드인 Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucoside)은 항염증 및 항산화 특성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 TNF-αIL-6 mRNA 발현, IKKβNF-κB 인산화를 억제합니다.
Front Pharmacol, 2025, 16:1526107
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)은 스테로이드성 사포게닌입니다. 이는 reactive oxygen species의 생성을 유발하고 unfolded protein response (UPR) 신호 경로를 활성화할 수 있습니다. 이 화합물은 LPS로 자극된 대식세포에서 NF-κBMAPK 활성화뿐만 아니라 IRAK1, TAK1 및 IκBα 인산화를 강력하게 억제합니다.
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S1321 Urolithin B Urolithin B는 IκBα의 인산화 및 분해를 감소시켜 NF-κB 활성을 억제합니다. 이 화합물은 JNK, ERK, Akt의 인산화를 억제하고 AMPK의 인산화를 강화합니다. 또한 골격근량 조절제입니다.
PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A)는 STAT3, JNKErk1/2의 인산화를 억제하고, IκBNF-κB의 인산화를 강화하며, NF-κB의 핵 전위를 차단하고, IκBαTNF-α의 mRNA 수준을 감소시킵니다. 이 화합물은 항염증 활성을 나타내고 apoptosis를 유도합니다. 이것은 Hemsleya amabilis에서 분리됩니다.
S6714 INH14 INH14는 TLR2 매개 NF-κB 활성화를 억제하는 물질로, IKKα 및 IKKβ에 대한 IC50 값은 각각 8.975 μM 및 3.598 μM입니다.
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC)은 항염증 활성을 가진 삼환계 퀴놀리지딘 알칼로이드입니다. 이 화합물은 오징어 시신경절의 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)에 Kd 50 nM로 결합합니다. 이 화합물은 골수과산화효소(MPO) 활성을 유의하게 감소시키고, IκBIKK 인산화를 억제하여 NF-κB 활성화를 차단합니다.
S9184 Forsythoside B Forsythoside B는 중국 민간 약용 식물인 Lamiophlomis rotata Kudo 잎에서 분리된 페닐에타노이드 배당체입니다. 이 화합물은 강력한 신경 보호 효과가 있으며 항염증, 항산화 및 살균 특성을 가지고 있습니다. TNF-alpha, IL-6, IκB를 억제하고 NF-κB를 조절할 수 있습니다.