Home MAPK MEK 대항제 APS-2-79 HCl

연구용

APS-2-79 HCl MEK 대항제

제품 번호S8355

APS-2-79는 KSR 의존성 MAPK 신호 전달을 조절하는 MAPK 대항제로, RAF 이종이합체화 및 KSR에 결합된 MEK의 인산화 및 활성화에 필요한 형태 변화를 길항합니다. IC50=120 ± 23 nM.
APS-2-79 HCl MEK 대항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 423.89

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품질 관리

배치: S835501 DMSO]97 mg/mL]false]Ethanol]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.26%
99.26

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 423.89 화학식

C23H21N3O3.HCl

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2002381-31-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(C=CC(=C1)OC2=CC=CC=C2)NC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 97 mg/mL (228.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
MEK
KSR2
(Cell-free assay)
120 nM
시험관 내(In vitro)
APS-2-79는 KSR 활성 부위에 직접 결합함으로써 RAF에 의한 MEK 인산화의 길항제로 기능합니다. KSR이 없거나 시험관 내 분석에 KSR2(A690F) 돌연변이가 사용된 경우 APS-2-79는 비활성입니다. APS-2-79는 Ras 돌연변이 세포주 내에서 음성 피드백 신호의 방출을 길항함으로써 여러 MEK 억제제의 효능을 특이적으로 증가시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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