연구용

MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) MEK 억제제

제품 번호S7007

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)는 세포 유리 분석에서 12 nM의 IC50을 갖는 강력한 MEK1/2 억제제입니다. Binimetinib은 인간 NSCLC 세포주에서 G1 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도하고 autophagy를 유도합니다. 3상.

MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) MEK 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 441.23

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	ERK p38 MAPK Raf JNK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
기타 MEK 억제제	PD0325901 (Mirdametinib) U0126-EtOH PD 98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 SL-327

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
NCI-H727	Function assay				IC50=115 nM	30352565
Mel IL	Cytotoxicity assay				IC50=3.7 ± 0.2 μM	30551515
Mel IL/R	Cytotoxicity assay				IC50=2.7 ± 0.3 μM	30551515
Mel Z	Cytotoxicity assay				IC50=3.8 ± 0.2 μM	30551515
A375	Cytotoxicity assay				IC50=9.8 ± 0.1 μM	30551515
Mel Me	Cytotoxicity assay				IC50=13.3 ± 0.3 μM	30551515
Mel MTP	Cytotoxicity assay				IC50=10.2 ± 0.4 μM	30551515
U2OS cells	Function assay	1 μM			MEK162 blocked ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells	29137241
CHP-212	Cell viability assay		120 h		IC50=0.0083 μM	26925841
SK-N-AS	Cell viability assay		120 h		IC50=0.067 μM	26925841
SK-N-BE(2)	Cell viability assay		120 h		IC50=0.28 μM	26925841
SJ-NB-10	Cell viability assay		120 h		IC50=1.16 μM	26925841
CHP-134	Cell viability assay		120 h		IC50>15 μM	26925841
Kelly	Cell viability assay		120 h		IC50>15 μM	26925841
LAN-5	Cell viability assay		120 h		IC50>15 μM	26925841
NGP	Cell viability assay		120 h		IC50>15 μM	26925841
SK-N-DZ	Cell viability assay		120 h		IC50>15 μM	26925841
A549	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h		at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H157	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h		at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H522	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h		at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	441.23	화학식	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	606143-89-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	ARRY-162,ARRY-438162			Smiles	CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 88 mg/mL (199.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (199.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (199.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (199.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL (199.44 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	MEK (Cell-free assay) 12 nM
시험관 내(In vitro)	Binimetinib (MEK162)은 최근 공개된 강력하고 선택적인 ATP 비경쟁적 MEK1/2 억제제로, 세포 내 pERK를 11 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화합물(625 nM)은 39 nM의 IC50로 시험관 내 파골세포 분화를 억제합니다. 이 화합물(10 μM)은 625 nM의 IC50로 시험관 내 파골세포 재흡수를 억제합니다. 이 화합물(2 μM)은 조골세포 분화에 약하게 영향을 미칩니다. 이 화합물(1 μM)은 MK-2206 (2 μM)과 병용 시 RSK 발현 MCF7 세포의 저항성을 완전히 역전시킵니다.
생체 내(In vivo)	Binimetinib (MEK162)은 쥐의 아쥬반트 유도 관절염(AIA) 모델에서 용량 관련 발목 부종 억제를 보이며, 차량 대조군과 비교했을 때 10 mg/kg 및 30 mg/kg에서 유의미합니다. 이 화합물은 또한 쥐의 아쥬반트 유도 관절염(AIA) 모델에서 혈청 IL-6 농도의 용량 관련 억제를 보이며, 차량 대조군과 비교했을 때 10 mg/kg에서 완전한 억제를 나타냅니다. 30 mg/kg에서, 이는 쥐의 아쥬반트 유도 관절염(AIA) 모델에서 상대적 비장 무게의 용량 관련 억제를 나타냅니다. 또한, 쥐의 아쥬반트 유도 관절염(AIA) 모델에서 차량 대조군과 비교했을 때 지연 투여 시 골 재흡수 및 염증을 유의미하게 억제합니다. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid)는 쥐의 콜라겐 유도 관절염(CIA) 및 아쥬반트 유도 관절염(AIA) 모델에서 용량 관련 방식으로 질병 중증도를 감소시킵니다. 이는 쥐의 콜라겐 유도 관절염(CIA) 모델에서 1 mg/kg 및 3 mg/kg에서 발목 직경 증가를 27% 및 50% 억제하며, 이부프로펜은 46% 억제합니다. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid)는 쥐의 콜라겐 유도 관절염(CIA) 모델에서 1 mg/kg 및 3 mg/kg에서 병변 (염증, 연골 손상, 판누스 형성 및 골 재흡수)을 32% 및 60% 유의미하게 억제합니다. 이는 쥐의 아쥬반트 유도 관절염(AIA) 모델에서 3 mg/kg 및 10 mg/kg에서 AIA 발목 직경을 11% 및 34% 억제합니다. BEZ235와 병용했을 때, 이는 (6 mg/kg, BID) MCF7 세포가 주입된 면역결핍 마우스에서 종양 성장의 유의미한 감소를 초래합니다.
참조	[1] https://acr.confex.com/acr/2006/webprogram/Paper5558.html [2] http://www.arraybiopharma.com/_documents/Publication/PubAttachment349.pdf [3] http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0065774307420176 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23635776/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32442403/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	MEK / p-MEK / ERK / p-ERK p-KIT / KIT / ETV1		26925841
Growth inhibition assay	Cell viability		26925841

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06207656	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	Spanish Cooperative Group for the Treatment of Digestive Tumours (TTD)\|Merck S.L. Spain\|Pierre Fabre Ibérica S.A.	January 19 2024	Phase 2
NCT05286788	Recruiting	Adamantinous Craniopharyngioma\|Recurrent Adamantinomatous Craniopharyngioma	Nationwide Children''s Hospital\|Children''s Hospital Colorado	April 10 2023	Phase 2
NCT05810740	Completed	Melanoma\|BRAF V600 Mutation\|Unresectable Melanoma\|Metastatic Melanoma	Pierre Fabre Medicament\|Biotrial	August 31 2022	Phase 1
NCT05195632	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	Pierre Fabre Medicament	June 2 2022	Phase 2
NCT05767879	Recruiting	Melanoma Stage III\|In-Transit Metastasis of Cutaneous Melanoma	Leiden University Medical Center\|Pierre Fabre Laboratories	January 1 2022	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Could you please clarify whether the formulation in vivo for S7007 is clear or not?

답변:
It can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):