Home PI3K/Akt/mTOR mTOR 억제제 Rapamycin (Sirolimus)

연구용

Rapamycin (Sirolimus) mTOR 억제제

제품 번호S1039

Rapamycin은 HEK293 세포에서 IC50가 약 0.1 nM인 특이적 mTOR 억제제입니다. 이 화합물은 FKBP12에 결합하여 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 특이적으로 작용합니다. 이는 Autophagy 활성제이자 면역억제제입니다.
Rapamycin (Sirolimus) mTOR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 914.18

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품질 관리

배치: 순도: 99.63%
99.63

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세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
COS7 cells expressing EGFP-LC3 Autophagy Assay 0.2 μM 24 h DMSO Induces autophagy 18391949
H4 Function Assay 0.2 μM 24 h DMSO Increases the ratio of light chain 3 subunit 2 to light chain 3 subunit 1 in human H4 cells 18024584
COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb Autophagy Assay 0.2 μM 24 h DMSO Induces autophagy 18391949
PBMC Function Assay 1 nM 14 d DMSO Reduces CCR5 density 17485501
HEK293T Antiviral Assay 1 nM 4 d DMSO Induces antiviral activity against HIV1 X4 with EC50 of 0.3 nM 17485501
U87MG Kinase Assay 1 μM 6 h DMSO Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation 19848404
cells from the thymus of normal BALB/c mice Growth Inhibition Assay 10 nM 72 h DMSO Inhibits lymphoproliferation (LAF) with IC50 of 3 nM 10021948
PC3 Growth Inhibition Assay 1.5 μM 1 h DMSO Induces antiproliferative activity against human PC3 cells with IC50 of <10 nM 21978683
HT-29 Cytotoxic Assay 10 nM 72 h DMSO Potentiates digitoxin-induced cytotoxicity 24900873
Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc Function Assay 100 nM 4 h DMSO Induces luciferase protein trans-splicing in Drosophila melanogaster S2 cells transfected with N-luc and C-luc 17128262
SYF Function Assay 100 nM 24 h DMSO Induces FRB-FKBP complex interaction 17563385
HEK293 Function Assay 100 nM 8 h DMSO Inhibits TPA-induced degradation of Pdcd4 with EC50 of 50 nM 21539301
HeLa Function Assay 100 nM 36 h DMSO Induces FRB K2095P, T2098L, W2101F mutant-ubiquitinC interaction 17563385
BT-20 Kinase Assay 20 μM DMSO Does not inhibit mTORC2 dependent pAkT S473 phosphorylation 21353551
PC3 Kinase Assay 100 nM 1 h DMSO Potently inhibits mTOR-mediated S6 phosphorylation with IC50 of <10 nM. 21978683
Human mixed lymphocyte Growth Inhibition Assay 5 nM DMSO IC50=1.6 nM. 16185865
MCF-7 Autophagy Assay 30 nM 4 h DMSO Induces autophagy 20028134
Lewis rat lymph node cells Growth Inhibition Assay 5 μM DMSO IC50=2.6 μM 16185865
HEK293 cells Kinase Assay 50 nM 45 min DMSO Inhibits mTOR kinase activity with IC50 of 0.1 nM 17350953
U937 Antibacterial Assay 50 μM 48 h DMSO Induces antibacterial activity against wild type Legionella pneumophila Philadelphia-1 JR32 in U937 cells 21142106
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 914.18 화학식

C51H79NO13

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 53123-88-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 Sirolimus, AY-22989, NSC-2260804 Smiles CC1CCC2CC(C(=CC=CC=CC(CC(C(=O)C(C(C(=CC(C(=O)CC(OC(=O)C3CCCCN3C(=O)C(=O)C1(O2)O)C(C)CC4CCC(C(C4)OC)O)C)C)O)OC)C)C)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (109.38 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
mTOR
(HEK293 cells)
~0.1 nM
시험관 내(In vitro)

Rapamycin은 HEK293 세포에서 내인성 mTOR 활성을 약 0.1 nM의 IC50로 억제하며, iRap와 AP21967의 IC50가 각각 약 5 nM과 약 10 nM인 것보다 더 강력합니다. Saccharomyces cerevisiae에서 이 화합물 처리는 심각한 G1/S 세포 주기 정지 및 번역 개시 억제를 유도하여 대조군의 20% 미만 수준으로 만듭니다. Rapamycin은 mTOR 신호 전달 억제 정도가 비슷함에도 불구하고 T98G 및 U87-MG의 세포 생존력을 용량 의존적으로 각각 2 nM 및 1 μM의 IC50로 유의하게 억제하는 반면, U373-MG 세포에 대해서는 25 μM 이상의 IC50로 거의 활성을 보이지 않습니다. 이 화학물질(100 nM)은 mTOR 기능을 억제하여 Rapamycin 민감성 U87-MG 및 T98G 세포에서 G1 정지 및 Autophagy를 유도하지만 세포자멸사는 유도하지 않습니다.

키나아제 분석
mTOR 키나아제 분석을 위한 면역블로팅
HEK293 세포는 12웰 플레이트의 웰당 2-2.5×105개 세포로 플레이팅되고 DMEM에서 24시간 동안 혈청 결핍 상태로 배양됩니다. 세포는 Rapamycin (0.05-50 nM)의 증가하는 농도로 37 °C에서 15분 동안 처리됩니다. 혈청은 37 °C에서 30분 동안 최종 농도 20%로 첨가됩니다. 세포는 용해되고, 세포 용해물은 SDS-PAGE로 분리됩니다. 분리된 단백질은 폴리비닐리덴 디플루오라이드 막으로 전이되고, p70 S6 키나아제의 Thr-389에 대한 인산화 특이적 1차 항체로 면역블로팅됩니다. 데이터는 ImageQuant 및 KaleidaGr을 사용하여 분석됩니다.
생체 내(In vivo)

생체 내 Rapamycin 처리는 p70S6K의 인산화 및 활성화, PHAS-1/4E-BP1에 의한 eIF4E 억제 해제와 같이 mTOR 하류에 있는 것으로 알려진 표적을 특이적으로 차단하여 족저근 무게 및 섬유 크기의 비대 증가를 완전히 차단합니다. 이 화합물로 단기 치료 시, 심지어 0.16 mg/kg의 최저 용량에서도 p70S6K 활성의 심각한 억제를 유발하며, 이는 Eker 신장 종양의 종양 세포 사멸 및 괴사 증가와 관련이 있습니다. 이 화학물질은 VEGF 생산 감소 및 VEGF 유도 내피 세포 신호 전달 차단을 통해 CT-26 이종이식 모델에서 전이성 종양 성장 및 혈관신생을 억제합니다. 이 화합물을 4 mg/kg/일로 처리하면 C6 이종이식편의 종양 성장 및 종양 혈관 투과성을 유의하게 감소시킵니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11715023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12384518/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11821896/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904613/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14976243/
  • [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20739560/

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p-mTOR(S2448)/mTOR
S1039-WB1
23991038
Growth inhibition assay Cell proliferation
S1039-Growth1
30393233
Histomorphology Haematoxylin & Eosin
S1039-histology1
28418837
Immunofluorescence NeuN p62/Beclin
S1039-IF1
28418837
ELISA Type III collagen/Fibronectin
S1039-ELISA1
23364979

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT06308445 Not yet recruiting
Familial Adenomatous Polyposis
University Hospital Toulouse
 August 1 2024 Phase 2
NCT06310291 Not yet recruiting
Celiac Disease
Barinthus Biotherapeutics
 April 2024 Early Phase 1
NCT06091332 Not yet recruiting
Cavernous Malformations|Brain Stem Hemorrhage
Huashan Hospital
 December 1 2023 Phase 2
NCT05997056 Recruiting
Neuroendocrine Tumors|NET|Pancreatic Neuroendocrine Tumor|Gastrointestinal Neuroendocrine Tumor|Pulmonary Neuroendocrine Tumor
Aadi Bioscience Inc.
 November 7 2023 Phase 2
NCT06022068 Enrolling by invitation
Alzheimer Disease
Karolinska Institutet|Karolinska University Hospital
 September 1 2023 Phase 1|Phase 2
NCT04989686 Recruiting
Immunosuppression
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
 June 8 2023 --

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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