Name: Tasisulam
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7326
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S732601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.93%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.93

관련 타겟	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
기타 Caspase 억제제	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	415.11	화학식	C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	519055-62-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY573636			Smiles	C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 83 mg/mL (199.94 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase
시험관 내(In vitro)	Tasisulam은 ED50이 7~40μM 범위인 다양한 인간 백혈병 및 림프종 세포주의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 또한 미토콘드리아 막 전위 손실 및 반응성 산소종 유도를 통해 HL60, Reh 및 MD901 세포에서 Apoptosis를 유도합니다. 또한, 이 화학물질은 테스트된 120개 세포주의 70% 이상에서 EC50이 50μM 미만인 항증식 활성을 나타냅니다. 이는 Calu-6 및 A-375 세포에서 G2–M 축적 및 이후의 Apoptosis를 유도합니다. 시험관 내에서 이 제제는 또한 VEGF-, FGF- 및 EGF-유도 내피 코드 형성을 각각 47, 103 및 34nM의 EC50으로 억제합니다.
생체 내(In vivo)	Tasisulam은 생체 내에서 증가된 주위세포 덮개 및 감소된 저산소증을 포함한 혈관 정상화의 형태학적 특징을 유도합니다. 이 화합물(25 또는 50 mg/kg, i.v.)은 용량 의존적 항종양 활성을 나타내고, Apoptosis를 유도하며, Calu-6 비소세포 폐암 이종이식 모델에서 종양 관련 혈관을 정상화합니다. 또한, 대장암 (HCT-116), 흑색종 (A-375), 위암 (NUGC-3), 백혈병 (MV-4-11) 및 췌장암 (QGP-1)을 포함한 다양한 생체 내 이종이식 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18949427/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903607/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01209832	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	September 2010	Phase 1
NCT01214668	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	January 2009	Phase 1
NCT00718159	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Essential Thrombocythemia	Eli Lilly and Company	August 2008	Phase 1
NCT01258348	Completed	Metastatic Renal Cell Cancer	Eli Lilly and Company	July 2008	Phase 1
NCT01215916	Completed	Solid Tumors	Eli Lilly and Company	February 2008	Phase 1
NCT00490451	Completed	Sarcoma Soft Tissue	Eli Lilly and Company	August 2007	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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Tasisulam Caspase 활성제

화학 구조

분자량: 415.11