| S5749 |
Chlorpromazine
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클로르프로마진 (CPZ)은 정신분열증과 같은 정신병적 장애를 치료하는 데 사용되는 저효능의 전형적인 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 5-HT(2A) receptor 및 Dopamine D2를 억제합니다. 또한 sodium channel을 억제하고 IC50이 21.6 μM인 HERG potassium channels을 차단합니다.
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
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Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
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J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
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| S4151 |
Penfluridol
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Penfluridol (TLP-607, R-16341)은 매우 강력한 1세대 디페닐부틸피페리딘계 항정신병제입니다.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
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Transl Oncol, 2025, 62:102559
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Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287
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| S4631 |
Prochlorperazine dimaleate salt
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Prochlorperazine dimaleate salt은 도파민(D2) 수용체 길항제입니다.
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Cell Rep Med, 2025, 6(11):102421
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Cancer Biol Ther, 2023, 24(1):2269637
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Cancer Biol Ther, 2023, 10.1080/15384047.2023.2269637
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| S1763 |
Quetiapine (ICI-204636) fumarate
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Quetiapine Fumarate (ICI-204636)는 조현병, 양극성 I형 조증, 양극성 II형 우울증, 양극성 I형 우울증 치료에 사용되는 비정형 항정신병 약물이며 세로토닌, 도파민, 히스타민 및 아드레날린 수용체를 포함한 다양한 신경전달물질 수용체에 대한 친화도를 보인다.
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012
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J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507
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| S4655 |
Sulpiride
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Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil)는 Dopamine D2-receptor 길항제입니다. 항우울제, 항정신병 약물 및 소화 보조제로 치료에 사용되었습니다.
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Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
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Sci Rep, 2024, 14(1):4820
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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| S4358 |
Pimozide
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Pimozide (Orap, R6238)는 각각 dopamine D3, D2 and D1 receptors에 대해 Ki가 0.83 nM, 3.0 nM 및 6600 nM인 Dopamine Receptors 길항제입니다. 이 화합물은 또한 각각 Ki가 310 nM 및 39 nM인 5-HT1A and α1-adrenoceptor에 결합 친화성을 나타냅니다. 이는 항종양 활성을 가진 항정신병 약물이며 STAT3 and STAT5 활성을 억제합니다.
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Mol Metab, 2025, 91:102069
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Oncogenesis, 2025, 14(1):31
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
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| S5862 |
Metoclopramide
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Metoclopramide는 메스꺼움과 구토 치료에 사용되는 도파민 길항제입니다.
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J Control Release, 2025, 380:417-432
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BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
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Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
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| S1280 |
Amisulpride
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Amisulpride (DAN-2163)는 정신분열증의 정신병과 양극성 장애의 조증 에피소드를 치료하는 데 사용되는 비정형 항정신병 약물입니다.
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Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(5):38875
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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| S1724 |
Paliperidone
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리페리돈의 주요 활성 대사물질인 Paliperidone은 강력한 serotonin-2A 및 dopamine-2 receptor 길항제로, 조현병 치료에 사용됩니다.
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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| S1920 |
Haloperidol
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Haloperidol (Haldol)은 항정신병제이자 부티로페논입니다.
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376
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Neuropsychopharmacology, 2021, 10.1038/s41386-021-00962-2
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| S4096 |
Droperidol
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Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol)은 변연계에 있는 Dopamine Receptor 서브타입 2 수용체의 강력한 길항제입니다.
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Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S2104 |
Levosulpiride
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Levosulpiride(RV-12309,S-(-)-Sulpiride)는 항정신병제 및 위장 운동 촉진제로 사용되는 D2 Dopamine Receptor에 대한 선택적 길항제입니다.
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Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S5714 |
lurasidone
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Lurasidone (SM-13496)은 도파민 D2 및 세로토닌 5-HT2A 수용체에서 각각 Ki = 1 nM 및 Ki = 0.5 nM의 결합 친화도를 보이는 완전 길항 작용을 나타내는 2세대 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 또한 세로토닌 5-HT7 수용체에 대해 높은 친화도 (Ki = 0.5 nM)를 가지며, 5-HT1A 수용체에서 부분적인 효능제 활성 (Ki = 6.4 nM)을 보이며 히스타민 H1 및 무스카린 M1 수용체에 대한 친화도는 없습니다.
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
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bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
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| S0476 |
SCH-23390 hydrochloride
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)는 D1 및 D5 도파민 수용체 서브타입에 대해 각각 0.2 nM 및 0.3 nM의 Ki 값을 갖는 고도로 강력하고 선택적인 dopamine D1-like receptor 길항제입니다. 이 화합물은 9.3 nM의 Ki 값을 갖는 h5-HT2C receptors에 대한 강력하고 고효능의 작용제입니다. 이는 268 nM의 IC50 값을 갖는 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels을 직접 억제합니다.
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Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22
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Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164
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JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
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| S4289 |
Metoclopramide HCl
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Metoclopramide HCl(메토클로프라미드 염산염)은 오심 및 구토 치료에 사용되는 선택적 Dopamine D2 receptor 길항제입니다.
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
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Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
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| S1771 |
Chlorprothixene
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Chlorprothixene(Minithixen, Truxal)은 D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 및 5-HT7과 같은 도파민 및 히스타민 수용체에 강한 결합 친화도를 가지며, 각각 18 nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM 및 5.6 nM의 Ki를 갖습니다.
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Sci Rep, 2018, 8(1):15753
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| S5324 |
6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)
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6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)는 신경독성 합성 유기 화합물로, 신경전달물질 도파민의 길항제로 작용하며 잠재적인 항신생물 활성을 가집니다. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide)는 파킨슨병 동물 모델을 유도하는 데 사용될 수 있습니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
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PLoS One, 2024, 19(12):e0316179
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Ther Adv Chronic Dis, 2021, 12:2040622321998139
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| S5949 |
Metoclopramide hydrochloride hydrate
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Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) 수화물은 주로 Dopamine Receptor 길항제이며, 5HT3 Receptor 길항제 및 5HT4 Receptor 효능제 활성을 가지며, 구토 억제제 및 위장 운동 촉진제로 사용됩니다.
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Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344
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Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
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| S2437 |
Rotundine
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Rotundine (L-테트라하이드로팔마틴, L-THP)은 166 nM의 IC50을 가진 선택적 Dopamine D1 receptor 길항제입니다.
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Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
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J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S4219 |
Azaperone
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Azaperone (NSC 170976)은 혈액-뇌 장벽을 통과하여 DI 및 D2 수용체 모두에 결합하는 Dopamine receptors 길항제로, 진정 및 항구토 효과가 있으며 주로 수의학에서 진정제로 사용됩니다.
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
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| S6853 |
ONC206
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ONC206은 광범위한 항종양 활성을 가진 DRD2/3/4의 선택적 길항제입니다.
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Neoplasia, 2023, 39:100894
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Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993
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| S4251 |
Phenothiazine
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Phenothiazine (ENT 38)은 dopamine-2 (D2) receptor 길항제이므로 뇌에서 도파민의 효과를 감소시킵니다.
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Front Pharmacol, 2024, 15:1407335
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| S3044 |
Lurasidone HCl
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루라시돈 (SM-13496)은 비정형 항정신병 약물로, Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A 및 노르아드레날린 α2C를 각각 1.68nM, 2.03nM, 0.495nM, 6.75nM 및 10.8nM의 IC50으로 억제합니다.
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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| S5559 |
(+/-)-tetrahydropalmatine
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식이 보충제 제품의 성분으로 사용되는 식물성 알칼로이드인 (+/-)-tetrahydropalmatine은 강력하고 선택적인 D1 수용체 길항제입니다.
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Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117
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| S5565 |
Triflupromazine hydrochloride
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Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazine)는 페노티아진 계열의 항정신병 약물입니다.
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bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
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| S5481 |
Molindone hydrochloride
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Molindone hydrochloride는 정신분열증 치료에 사용되는 기존 항정신병 약물인 몰린돈의 염산염 형태입니다. 이는 dopamine D2/D5 receptor 길항제입니다.
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Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
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| S1789 |
Tetrabenazine (Xenazine)
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Tetrabenazine (Xenazine, Ro 1-9569)은 주로 VMAT-2에 선택적으로 결합하여 시냅스 전 뉴런의 과립형 소포체로 모노아민 흡수를 가역적으로 고친화성 억제하는 역할을 합니다. 또한 dopamine D2 receptors를 차단하지만, 이 친화도는 VMAT-2에 대한 친화도보다 1,000배 낮습니다.
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Front Microbiol, 2022, 13:979904
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| E0125 |
Raclopride
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Raclopride는 도파민 매개 운동 기능을 구별하는 선택적 Dopamine D2/D3 receptor 길항제입니다. 이 화합물은 1.8 nM에서 3.5 nM 사이의 해리 상수와 함께 D2 및 D3 수용체에 결합하지만 D4 수용체에 대한 친화도는 매우 낮습니다.
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iScience, 2025, 28(9):113292
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| S5624 |
Paliperidone Palmitate
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Paliperidone Palmitate (9-히드록시리페리돈 팔미테이트)는 팔리페리돈의 팔미테이트 에스터로, 비정형 항정신병약물 계열의 도파민 길항제 및 5-HT2A 길항제입니다.
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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| S9509 |
Tiapride Hydrochloride
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티아프라이드는 뇌의 D2 and D3 dopamine receptors을 선택적으로 차단하는 약물로, 다양한 신경학적 및 정신과적 질환을 치료하는 데 사용됩니다.
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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| S4731 |
Perphenazine
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Perphenazine(페르페나진, 트릴라폰, 에타페라진)은 페노티아진 유도체이자 도파민 길항제로, 항구토 및 항정신병 특성을 가지고 있습니다.
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| E7849 |
Haloperidol hydrochloride
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Haloperidol hydrochloride는 도파민 수용체의 길항제로 D2 유사 수용체에 대한 선택성을 가집니다. 이는 도파민 활동 증가로 인한 정신분열증의 양성 증상을 치료하는 데 사용되는 항정신병제입니다.
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| E1258 |
Pridopidine
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도파민(DA) 안정제인 Pridopidine(ACR16, ASP2314, FR310826)은 시그마 1 수용체(S1R)와 Dopamine D2 Receptor(D2R)에 대한 길항제로 작용합니다.
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| S5399 |
Chlorprothixene hydrochloride
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Chlorprothixene HCl (Minithixen hydrochloride, Truxal hydrochloride, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193)은 티오크산텐(삼환계) 계열의 전형적인 항정신병 약물인 chlorprothixene의 염산염 형태입니다. 이는 5-HT2 D1, D2, D3, 히스타민 H1, 무스카린 및 알파1 아드레날린 수용체를 차단함으로써 강력한 차단 효과를 발휘합니다.
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| S9469 |
Haloperidol Decanoate
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Haloperidol Decanoate (Halomonth)는 항정신병 활성을 가진 할로페리돌의 저장 형태입니다. 이는 정신분열증 및 조현정동장애 연구에 사용될 잠재력이 있습니다.
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| S4257 |
Alizapride HCl
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Alizapride HCl (Alizapride 염산염)은 구역 및 구토 치료에 사용되는 Dopamine Receptor 길항제입니다.
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| S5034 |
Melitracen hydrochloride
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Melitracen hydrochloride(Thymeol)는 항우울 특성을 지닌 잠재적인 Dopamine D1/2 receptor 길항제입니다.
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| E6049New |
Domperidone monomaleate
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Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate)는 구토억제 및 위장운동 촉진제로 작용하는 강력한 dopamine D2 receptor 길항제로, 화학수용체 유발대와 위 및 소장의 운동 기능에 작용합니다. 또한 Nav1.5와 같은 심장 Na⁺ 채널을 억제하여 악성 부정맥과 같은 심혈관 부작용의 잠재적인 분자 메커니즘을 시사합니다.
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| S6455 |
Clebopride malate
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클레보프라이드는 도파민 길항제 약물로 오심이나 구토와 같은 기능성 위장 장애를 치료하는 데 사용됩니다.
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| S5428 |
Promazine hydrochloride
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Promazine (Ramtiazin, Sinophenin)은 1, 2, 4형 Dopamine Receptor, 2A 및 2C형 5-HT Receptor, 1~5형 무스카린 수용체, 알파(1) 수용체 및 히스타민 H1 수용체의 길항제이며 항정신병 효과를 나타냅니다.
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| S2493 |
Olanzapine
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Olanzapine (LY170053, Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)는 5-HT2 세로토닌 및 D2 Dopamine Receptor에 대한 높은 친화성을 가진 길항제입니다.
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Brain Behav Immun, 2025, 130:106111
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Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6
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FASEB J, 2025, 39(3):e70355
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| S6887 |
Clozapine N-oxide (CNO chemical)
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CNO (Clozapine N-oxide)는 Clozapine (GLXC-06516)의 대사물질이자 인간 무스카린성 디자이너 수용체(Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs)의 작용제입니다. Clozapine은 강력한 Dopamine (DA) 길항제이자 선택적 무스카린성 M4 수용체 작용제입니다.용액은 불안정하므로 신선하게 준비해야 합니다.
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Theranostics, 2025, 15(5):1822-1841
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STAR Protoc, 2025, 6(1):103542
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Theranostics, 2024, 14(7):2881-2896
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| S1444 |
Ziprasidone HCl
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Ziprasidone HCl (CP-88059)
조현병과 양극성 장애 치료에 사용되는 새롭고 강력한 도파민 및 세로토닌 (5-HT) 수용체 길항제입니다.
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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Molecules, 2020, 25(18)E4206
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| S4086 |
Loxapine Succinate
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Loxapine Succinate (NSC 759578)는 D2DR 및 D4DR 억제제이자 세로토닌 Dopamine Receptor 길항제이며, 디벤조옥사제핀 계열의 항정신병 약물입니다.
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Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
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| S4889 |
Perospirone hydrochloride
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Perospirone (SM-9018)은 serotonin 5HT2A receptors 및 dopamine D2 receptors을 길항하는 아자피론 계열의 비정형 또는 2세대 항정신병 약물입니다. 또한 부분 효능제로 5HT1A receptors에 대한 친화도를 나타냅니다.
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J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
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| S5741 |
Quetiapine
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Quetiapine(ICI204636)은 정신분열증, 양극성 장애 및 주요 우울 장애 치료에 사용되는 비정형 항정신병 약물입니다. 이 화합물은 인간 5-HT1A receptor에 대해 pEC50 4.77을 갖는 5-HT receptors 작용제입니다. 이것은 인간 D2 receptor에 대해 pIC50 6.33을 갖는 dopamine receptor 길항제입니다. 이 화학 물질은 pKi가 7.23, 5.74, 7.54, 5.55인 인간 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor에 대해 중간에서 높은 친화력을 가집니다.
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| S5153 |
Tetrahydroberberine
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Tetrahydroberberine (Canadine)은 도파민 D2 (길항제, pKi = 6.08) 및 5-HT1A (작용제, pKi = 5.38) 수용체에 대한 마이크로몰 친화도를 가지지만 다른 관련 세로토닌 수용체에 대해서는 중간에서 친화도가 없는 이소퀴놀린 알칼로이드입니다.
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| S5185 |
Perospirone
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Perospirone (SM-9018 유리 염기)는 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, dopamine2 (D2) receptor 및 5-HT1A receptor의 경구 활성 길항제로, Ki 값은 각각 0.6 nM, 1.4 nM 및 2.9 nM입니다.
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| E4840 |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
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Ziprasidone hydrochloride monohydrate는 5-HT (세로토닌) 및 Dopamine Receptor의 복합 길항제인 항정신병 약물입니다. D2, 5-HT2A, 5-HT1A에 대해 각각 4.8nM, 0.42nM, 3.4nM의 Ki 값으로 결합 친화도를 나타냅니다.
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| E0388 |
WQ 1
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WQ 1은 pKi 값이 σ1, σ2 수용체 및 도파민 수송체(DAT)에서 각각 10.85, 6.53, 5.80인 고친화성 및 선택적 σ1 수용체 길항제로, 20893의 σ1/σ2 선택성 비율을 나타냅니다.
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| S6410 |
Clemizole
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1세대 히스타민 수용체(H1) 길항제인 Clemizole은 행동 및 뇌전도 발작 활동의 강력한 억제제입니다. 이는 C형 간염 감염에 대한 잠재적인 치료 효과가 있으며, TRPC5 이온 채널도 강력하게 억제합니다.
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| E4930 |
Asenapine
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Asenapine(Org 5222, HSDB8061)은 다중 표적 수용체 길항제입니다. 이는 pKi 값 8.4-10.5의 세로토닌 수용체, pKi 값 8.9-9.5의 아드레날린 수용체, pKi 값 8.9-9.4의 dopamine receptors 및 pKi 값 8.2-9.0의 histamine receptors의 길항제로 작용합니다.
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