MEK 억제제 | MEK Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S2673	Trametinib (GSK1120212)	Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)는 세포 유리 분석에서 0.92 nM/1.8 nM의 IC50을 갖는 고도로 특이적이고 강력한 MEK1/2 억제제이며, c-Raf, B-Raf, ERK1/2의 키나제 활성을 억제하지 않습니다. 이 화합물은 autophagy를 활성화하고 apoptosis를 유도합니다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):161 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):299
S1036	PD0325901 (Mirdametinib)	미르다메티닙(PD0325901)은 세포 없는 분석에서 0.33 nM의 IC50을 갖는 선택적이며 비 ATP 경쟁적 MEK 억제제로, ERK1 및 ERK2의 인산화에 대해 CI-1040보다 약 500배 더 강력합니다. 2상.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09571-1 Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
S1102	U0126-EtOH	U0126-EtOH는 무세포 분석에서 0.07 μM/0.06 μM의 IC50을 갖는 MEK1/2의 고도로 선택적인 억제제이며, PD98059보다 ΔN3-S218E/S222D MEK에 대해 100배 더 높은 친화성을 가집니다. U0126은 항바이러스 활성과 함께 autophagy 및 mitophagy를 억제합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):2192 Nat Commun, 2025, 16(1):7156 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726
S1008	AZD6244 (Selumetinib)	셀루메티닙 (AZD6244, ARRY-142886)은 MEK1에 대해 14 nM의 IC50과 MEK2에 대해 530 nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 고도로 선택적인 MEK 억제제입니다. 또한 10 nM의 IC50으로 ERK1/2 인산화를 억제하며, p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf 등에는 억제 효과가 없습니다. 셀루메티닙은 세포 증식, 이동을 억제하고 apoptosis를 유발합니다. 3상.	Nat Commun, 2025, 16(1):4884 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep, 2025, 44(6):115774
S1177	PD 98059	PD98059는 세포 없는 분석에서 IC50이 2 μM인 비-ATP 경쟁적 MEK 억제제로, MEK-1 매개 MAPK 활성화를 특이적으로 억제합니다. ERK1 또는 ERK2를 직접 억제하지 않습니다. PD98059는 아릴 탄화수소 수용체(AHR)의 리간드이며 AHR 길항제로 기능합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):212 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648
S1020	PD184352 (CI-1040)	PD184352 (CI-1040)는 세포 기반 분석에서 17 nM의 IC50을 갖는 ATP 비경쟁적 MEK1/2 억제제이며, MEK5보다 MEK1/2에 대해 100배 더 선택적입니다. 이 화합물은 선택적으로 apoptosis를 유도합니다.	Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536 Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1601887
S8041	Cobimetinib (GDC-0973)	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)은 IC50이 4.2 nM인 강력하고 고도로 선택적인 MEK1 억제제로, 100개 이상의 세린-트레오닌 및 티로신 키나아제 패널에 대해 테스트했을 때 유의미한 억제를 보이지 않았습니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다. 3상.	Cancer Cell, 2025, 43(3):482-502.e9 Hepatology, 2025, 10.1097/HEP.0000000000001439 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819
S7007	MEK162 (Binimetinib, ARRY-162)	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)는 세포 유리 분석에서 12 nM의 IC50을 갖는 강력한 MEK1/2 억제제입니다. Binimetinib은 인간 NSCLC 세포주에서 G1 세포 주기 정지 및 apoptosis를 유도하고 autophagy를 유도합니다. 3상.	Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943 Cell Syst, 2025, 16(3):101229 Biochem Pharmacol, 2025, 235:116842
S1531	BIX 02189	BIX02189는 MEK5의 선택적 억제제로 IC50이 1.5 nM이며, 무세포 분석에서 ERK5 촉매 활성을 IC50 59 nM로 억제하고, 밀접하게 관련된 키나아제인 MEK1, MEK2, ERK2 및 JNK2는 억제하지 않습니다.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x Exp Mol Med, 2023, 55(6):1247-1257
S1475	Pimasertib (AS-703026)	Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509)는 MM 세포주에서 IC50 5 nM-2 μM를 나타내는 MEK1/2의 고도로 선택적이며 강력한 ATP 비경쟁적 알로스테릭 억제제입니다. 2상.	iScience, 2025, 28(11):113682 Int J Mol Sci, 2025, 26(17)8241 Int J Mol Sci, 2025, 26(16)7770
S1089	Refametinib (RDEA119)	Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)는 MEK1 및 MEK2에 대한 강력하고 ATP 비경쟁적이며 고도로 선택적인 억제제로, IC50는 각각 19 nM 및 47 nM입니다.	Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425 Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11 Nat Commun, 2023, 14(1):478
S2617	TAK-733	TAK-733은 Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met 등에 비활성인 MEK1에 대한 강력하고 선택적인 MEK 알로스테릭 부위 억제제이며 IC50은 3.2 nM입니다. 1상.	Nat Commun, 2023, 14(1):478 mediaTUM, 2023, Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
S2134	AZD8330	AZD8330 (ARRY704)은 7 nM의 IC50을 갖는 새로운 선택적 비-ATP 경쟁적 MEK 1/2 억제제입니다. 1상.	Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221 Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S1530	BIX 02188	BIX02188은 MEK5의 선택적 억제제로 IC50는 4.3 nM이며, ERK5 촉매 활성도 IC50 810 nM로 억제하지만, 밀접하게 관련된 키나아제인 MEK1, MEK2, ERK2 및 JNK2는 억제하지 않습니다.	Int J Nanomedicine, 2025, 20:3749-3764 Cell Death Dis, 2023, 14(11):715 Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06229-6
S1066	SL-327	SL327은 MEK1/2에 대한 선택적 억제제로 IC50은 0.18 μM/ 0.22 μM이며, Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA 또는 CamKII에 대한 활성은 없습니다; 혈뇌 장벽을 통과할 수 있습니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):2539 Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492 Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478
S7553	GDC-0623	GDC-0623 (G-868)은 0.13 nM의 K_i를 갖는 강력한 ATP-비경쟁적 MEK1 억제제입니다. 1단계.	Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181 Neurooncol Adv, 2023, 5(1):vdad132 Transplantation, 2022, 106-8:1589-1599
S2326	Myricetin	항산화 및 항종양 특성을 가진 천연 플라보노이드인 Myricetin은 MEK1 활성 및 JB6 P+ 마우스 표피 세포 변형의 새로운 억제제입니다. 또한 0.17 μM의 Kd로 PI3Kγ를 억제합니다.	Redox Biol, 2025, 86:103780 SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8 Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:3115312
S4484	Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B)	Trametinib DMSO solvate는 세포 유리 분석에서 IC50이 0.92 nM/1.8 nM인 고도로 특이적이고 강력한 MEK1/2 억제제입니다. Trametinib은 autophagy를 활성화하고 apoptosis를 유도합니다.	Antibiotics (Basel), 2024, 13(9)909 JID Innov, 2024, 4(2):100248 Cell Rep, 2022, 38(7):110374
S7843	BI-847325	BI-847325는 경구 생체이용률이 좋고 선택적인 이중 MEK/Aurora kinase 억제제로, Xenopus laevis Aurora B, 인간 Aurora A 및 Aurora C, 그리고 인간 MEK1 및 MEK2에 대해 각각 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM 및 4 nM의 IC50을 갖습니다. 1상.	Nat Commun, 2023, 14(1):478 Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181 Med Oncol, 2022, 39(10):144
S1568	PD318088	PD318088은 비-ATP 경쟁적인 알로스테릭 MEK1/2 억제제로, ATP 결합 부위에 인접한 MEK1 활성 부위의 영역에서 ATP와 동시에 결합합니다.	iScience, 2022, 25(10):105182 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Curr Protoc, 2021, 1(6):e180
S0739	PD184161	PD184161은 시간 및 농도 의존적으로 10-100 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 MEK 억제제로, 세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 유도하며 우울증과 유사한 행동을 유발합니다.
E1902	Nedometinib	Nedometinib (NFX-179)는 IC50이 135 nM인 MEK1의 고도로 특이적이고 강력한 억제제입니다. 또한 p-ERK 수준을 억제하며 신경섬유종증 1형 (NF1)과 관련된 피부 신경섬유종 (cNFs)의 연구 및 치료에 사용될 수 있습니다.
S6641	GW284543 (UNC10225170)	MEK5 선택적 억제제인 GW284543 (UNC10225170)은 pERK5 감소에 의해 결정된 바와 같이 용량 의존적으로 MEK5를 억제하고 내인성 MYC 단백질을 감소시킵니다.
S0372	RO4987655	RO4987655(RG 7167,CH4987655)는 IC50이 5nM인 알로스테릭 MEK 억제제입니다. 이 화합물은 상당한 항증식 및 항종양 활성을 나타냅니다.
E6498^New	Atebimetinib (IMM-1-104)	Atebimetinib은 MEK 티로신 키나아제를 억제하고 항신생물 효과를 보인다.
E0404	Zapnometinib (PD0184264)	CI-1040의 주요 활성 대사물인 Zapnometinib(PD0184264, ATR-002)은 IC50이 5.7nM인 새로운 MEK 억제제입니다.
E1943^New	Tunlametinib	Tunlametinib (HL-085)는 MEK1에 대한 IC50이 1.9 nM인 MEK1/2의 고도로 선택적인 경구용 억제제로, RAS/RAF 변이 암 치료 가능성이 있습니다. 또한 G0/G1 단계에서 세포 주기 정지를 유도하고 용량 의존적으로 세포자멸사를 촉진합니다. 또한 진행성 NRAS 변이 흑색종 환자에서 항종양 활성을 나타냅니다.
E6024	Selumetinib sulfate	Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate)는 MEK1/2의 경구용 비-ATP 경쟁적 억제제로, 정제된 MEK1에 대해 14 nmol/L의 IC50을 가집니다. HT-29 이종이식 모델에서 항종양 효과를 나타내며 암 및 염증 치료에 사용됩니다.
S2310	Honokiol	호노키올은 Akt-인산화를 억제하고 ERK1/2 인산화를 촉진하는 목련 추출물의 활성 성분입니다. 이 화합물은 ROS/ERK1/2 신호 경로를 통해 G0/G1기 정지를 유발하고, 세포자멸사 및 자가포식을 유도합니다. 이는 C형 간염 바이러스(HCV) 감염을 억제합니다. 3상.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00062-1 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):414 Oncol Lett, 2025, 29(4):191
S7170	Avutometinib (Ro5126766, CH5126766)	Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)는 BRAF V600E, BRAF, CRAF 및 MEK1에 대해 각각 8.2 nM, 19 nM, 56 nM 및 160 nM의 IC50를 갖는 이중 RAF/MEK 억제제입니다. 1상.	Cancer Chemother Pharmacol, 2025, 95(1):78 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Cell Rep Med, 2024, 5(11):101818
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569)은 IC50이 38.5 nM인 강력한 비가역적 EGFR 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 각각 282 nM, 800 nM, 1255 nM의 IC50으로 약하게 억제합니다. 임상 2상.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395 Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
E3106	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract는 Dioscorea nipponica의 뿌리줄기에서 추출되며, 주성분은 IGF-1R의 인산화를 감소시켜 PI3K-AKT 및 Rap1-MEK 신호 전달 경로의 인산화 및 활성화를 억제하고 세포 사멸 및 그레이브스병 관해를 촉진합니다.
E2821	RGB-286638 free base	RGB-286638 free base는 Cyclin-dependent kinase (CDK) 억제제로, cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 및 p35-CDK5의 키나아제 활성을 각각 1, 2, 3, 4, 5 및 5 nM의 IC50으로 억제합니다; 또한 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 각각 3, 5, 50 및 54 nM의 IC50으로 억제합니다.
E1965	NST-628	NST-628은 RAF와 MEK 모두에 대한 강력하고 내약성이 우수한 단일 제제 억제제입니다. 이는 RAF에 의한 MEK의 인산화 및 활성화를 차단하는 pan-RAF–MEK Molecular Glue 역할을 합니다.