AChR Inhibiteurs | AChR Inhibitors

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S1805 Acetylcholine Chloride 화학 화합물 Acetylcholine Chloride(ACh chloride)는 인간을 포함한 많은 유기체의 말초 신경계(PNS)와 중추 신경계(CNS) 모두에서 신경전달물질입니다.
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):88
iScience, 2023, 26(3):106241
Cell, 2022, 185-21:3950-3965.e25
S1978 Methscopolamine Methscopolamine은 무스카린성 아세틸콜린 수용체 차단제입니다.
Mol Brain, 2021, 14(1):113
Mol Neurobiol, 2020, 10.1007/s12035-020-02175-y
Neuropharmacology, 2019, 146:252-263
S2455 Bethanechol chloride Bethanechol chloride (Myocholine, Urecholine)는 니코틴성 수용체에는 아무런 영향을 미치지 않는 선택적 무스카린성 수용체 작용제입니다.
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
Exp Physiol, 2020, 10.1113/EP088900
Lung, 2018, 196(2):219-229
S3144 Darifenacin HBr Darifenacin HBr (UK-88525)는 pKi가 8.9인 선택적 M3 무스카린 수용체 길항제입니다.
AAPS PharmSciTech, 2024, 25(7):204
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
JCI Insight, 2017, 2(3):e89780
S3903 Lycorine Lycorine (갈란티딘, 아마릴린, 나르시신, 리코린, 벨라마린)은 다양한 수선화과 식물에서 발견되는 독성 결정성 알칼로이드로, 아세틸콜린에스테라제 (AChE)아스코르브산 생합성을 약하게 억제합니다.
Transl Cancer Res, 2024, 13(12):6675-6687
Kaohsiung J Med Sci, 2023, none
Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-11
S1683 Ipratropium Bromide Ipratropium Bromide는 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 치료에 사용되는 M3형 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 길항제입니다.
Int Forum Allergy Rhinol, 2020, 10(2):233-242
Anal Chem, 2019, 91(18):11888-11896
S2549 Trospium chloride Trospium chloride는 경쟁적인 무스카린성 콜린성 수용체 길항제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
FEBS Lett, 2020, 10.1002/1873-3468.14015
S3047 Otilonium Bromide Otilonium Bromide는 항무스카린제입니다.
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115746
Res Microbiol, 2022, S0923-2508(22)00073-0
S2087 Rivastigmine Tartrate Rivastigmine Tartrate (ENA 713)는 IC50이 5.5 μM인 콜린에스테라제 억제제로, 경증에서 중등도의 알츠하이머병 치료를 위한 부교감신경흥분제 또는 콜린성 약물로 사용됩니다.
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776
S4713 Atropine Atropine (Atropen, Atnaa, Tropine tropate, DL-Hyoscyamine)은 항근시 효과가 있는 경쟁적인 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) 길항제입니다.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
iScience, 2023, 26(3):106241
S5900 Edrophonium chloride Edrophonium chloride는 에드로포늄의 염산염으로, 속효성, 단기 작용성, 쉽게 가역적인 아세틸콜린에스테라제 억제제입니다.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
S4687 Rivastigmine Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon)은 콜린에스테라제 억제제로 IC50이 5.5 μM입니다. 아세틸콜린에스테라제(IC50 = 4.15 µM)와 부티릴콜린에스테라제(IC50 = 37 nM)를 억제합니다.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4718 Acetylcholine iodide Acetylcholine iodide (Acetylcolina)는 신경근 접합부, 자율 신경절, 부교감 신경 이펙터 접합부, 교감 신경 이펙터 접합부의 하위 집합 및 중추 신경계의 여러 부위에서 발견되는 신경전달물질입니다.
Food Sci Nutr, 2022, 10(8):2773-2785
Biotechnol Lett, 2020, 42(7):1219-1227
S2251 (-)-Huperzine A (HupA) (-)-Huperzine A는 7 nM의 Ki를 갖는 강력하고 매우 특이적이며 가역적인 아세틸콜린에스테라제 (AChE) 억제제로, G1 AChE보다 G4 AChE에 대해 200배 더 높은 선택성을 나타냅니다. 또한 NMDA 수용체 길항제로도 작용합니다. 4단계.
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S1754 Oxybutynin Oxybutynin은 M1, M2 및 M3 아형의 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 경쟁적 길항제로, 비뇨기 및 방광 문제 완화에 사용됩니다.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.08.531806
S3048 Solifenacin succinate Solifenacin succinate (YM905)는 항무스카린성 계열의 요로 진경제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1440 Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)는 니코틴 중독 치료에 사용되는 니코틴성 AChR 부분 작용제입니다.
Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9
S1397 Rocuronium Bromide Rocuronium Bromide (ORG 9426)는 현대 마취에 사용되는 경쟁적 AchR 길항제입니다.
Cureus, 2024, 16(12):e76537
S2471 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide는 IC50이 68.0 ± 8.4 μM인 콜린성 수용체 차단제입니다.
Mol Cell, 2019, 75(1):53-65
S2490 Neostigmine Bromide Neostigmine Bromide는 가역적인 아세틸콜린에스테라제 억제제입니다.
Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2016, 310(3):G181-92
S4014 Hyoscyamine Hyoscyamine (다투린)은 IC50이 7.5 nM인 AChR 억제제입니다.
Theranostics, 2022, 12(12):5488-5503
S4024 Homatropine Methylbromide Homatropine Methylbromide는 무스카린성 AChR 길항제로, WKY-E 및 SHR-E의 내피 및 평활근 무스카린 수용체를 각각 162.5 nM 및 170.3 nM의 IC50으로 억제합니다.
Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4027 Flavoxate HCl Flavoxate (NSC-114649)는 IC50 12.2 μM의 무스카린성 AChR 길항제입니다.
Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S9326 Scopolamine Scopolamine (스코폴라민)은 가지과 식물, 특히 검은말오줌때와 벨라돈나에서 유래한 트로판 알칼로이드로, 항콜린성, 항구토 및 항현훈 특성을 가지고 있습니다.
Immunity, 2024, 57(2):364-378.e9
S4121 Succinylcholine Chloride Dihydrate Succinylcholine Chloride Dihydrate (Suxamethonium)는 니코틴성 AChR 작용제이며 탈분극성 신경근 차단제로도 작용합니다.
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
E7262 Darifenacin Darifenacin (UK-88525)은 pKi 8.86을 가진 M3 무스카린 수용체(M3R)의 선택적이고 경구 활성 길항제입니다. 과민성 방광에 효능을 보이며, 부분적으로 방광 구심성 탈감작으로 인한 것입니다. 또한 시험관 내 및 생체 내 모델 모두에서 간 손상 예방 및 대장암 성장 억제에 대한 잠재력을 보여줍니다.
World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S4422 Nitenpyram Nitenpyram(Bestguard, Capstar)은 가축 및 반려동물의 Parasite 치료를 위한 수의학용 약물로 사용되는 니코틴성 아세틸콜린 수용체(AchR) 작용제입니다.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(21):11321-11327
S2287 Cytisine Cytisine (바피톡신, 소포린)은 니코틴성 아세틸콜린 수용체 작용제입니다.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S4171 Choline Chloride Choline chloride (Hepacholine)는 동물 사료 첨가제로 사용되는 4차 암모늄염입니다. 아세틸콜린의 전구체로서, 다양한 대사 과정에서 메틸 공여체로서, 그리고 지질 대사에서 중요합니다.
Nat Commun, 2023, 14(1):5034
S4660 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn)은 진경제로, 위장관 질환 및 일부 마취제와 함께 타액 분비를 줄이는 데 사용되는 무스카린성 길항제입니다.
J Clin Med, 2022, 11(9)2307
E1265 Deschloroclozapine 클로자핀의 대사물질인 Deschloroclozapine은 강력한 무스카린성 DREADDs(muscarinic Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs) 작용제이며, DREADD 수용체 서브타입 hM3Dq 및 hM4Di에 각각 6.3 및 4.2 nM의 Ki로 결합합니다.
Curr Biol, 2025, 35(12):2916-2926.e3
S3769 Palmatine isoquinoline 알칼로이드인 Palmatine (Berbericinine, Burasaine)은 진정, 항우울, 항산화, 항궤양, 제산, 항암 및 항전이 활성을 가지고 있습니다.
Eur J Pharmacol, 2024, 967:176395
S6432 Cevimeline HCl hemihydrate Cevimeline HCl hemihydrate(AF 102B, SNI 2011, SNK 508)는 무스카린성 아세틸콜린 수용체 M1 및 M3에 대한 효능제로 작용하는 부교감신경흥분제입니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S3684 Methacholine chloride 메타콜린(Methacholine, Mecholyl, Acetyl-β-methylcholine)은 부교감 신경계에서 비선택적 무스카린 수용체 작용제로 작용하지만 니코틴성 수용체에는 거의 영향을 미치지 않는 합성 콜린 에스터입니다.
Phytomedicine, 2025, 148:157306
S5930 PNU 282987 HCl PNU 282987은 쥐 수용체에 대해 26 nM의 Ki 값을 갖는 α7 함유 신경 니코틴성 아세틸콜린 수용체 의 강력한 작용제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):728-732
S3117 Oxybutynin hydrochloride Oxybutynin (MJ4309-1)은 요로 및 방광 문제를 완화하는 데 사용되는 항콜린성 약물입니다.
Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4542 Trihexyphenidyl hydrochloride Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane)는 항무스카린성 파킨슨병 치료제입니다.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):551
S9154 Chelidonine Chelidonium majus의 주요 생체 활성 이소퀴놀린 알칼로이드 성분인 Chelidonine (Stylophorin, Helidonine)은 항염증 특성과 아세틸콜린에스테라제 및 부티릴콜린에스테라제 억제 활성을 나타냅니다.
Onco Targets Ther, 2019, 12:6685-6697
E7001 Pilocarpine Pilocarpine은 구강 건조증과 녹내장 치료에 흔히 사용되는 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR)의 비선택적 효능제입니다. 이는 M3 수용체에 의해 매개되는 칼륨(K+) 전류를 활성화하여 심장 세포의 전기적 특성을 조절합니다.
Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
S5493 Atropine sulfate Atropine Sulfate (Sulfatropinol, Atropette, Tropintran)는 천연 알칼로이드 항콜린성 제제이자 강력한 항무스카린 효과를 가진 아트로핀의 황산염입니다.
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S2547 Tiotropium Bromide hydrate Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)는 Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium)의 일수화물로서, 항콜린제 및 기관지 확장제이자 무스카린 수용체 길항제입니다.
S1405 Vecuronium Bromide Vecuronium Bromide (ORG NC45)는 수술 중 골격근 이완을 위해 사용되는 비탈분극성 신경근 차단제입니다.
S2378 Butylscopolamine Bromide Butylscopolamine Bromide (Scopolamine Butylbromide,(-)-Scopolamine butylbromide, Hyoscine butylbromide)는 복부 특이적 진경제로 사용되는 말초 작용성 항무스카린성, 항콜린성 제제입니다.
S4031 Aclidinium Bromide Aclidinium Bromide (LAS 34273, LAS-W 330)는 인간 무스카린성 AChR M1, M2, M3, M4 및 M5를 각각 0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM 및 0.16 nM의 Ki로 억제합니다.
E0524 Spinosad 토양 방선균의 발효 산물로 알려진 스피노신 A와 D의 혼합물인 Spinosad는 곤충 신경계의 nicotinic acetylcholine receptor (nAChRs)를 표적으로 하는 광범위한 작용 스펙트럼을 가진 생물학적 신경독성 살충제입니다.
S5873 Scopolamine HBr trihydrate Scopolamine HBr은 IC50이 55.3 nM인 경쟁적인 무스카린성 아세틸콜린 수용체 길항제입니다.
S0717 Varenicline (CP 526555) dihydrochloride Varenicline (CP 526555, Chantix, Champix, CP 526555 dihydrochloride) dihydrochloride는 EC50이 각각 2.3 μM 및 55 μM인 α4β2 니코틴성 아세틸콜린 수용체 (nAChR)α3β4 nAChR의 강력하고 부분적인 작용제입니다. Varenicline dihydrochloride는 EC50이 18 μM인 α7 nAChRs의 강력하고 완전한 작용제입니다. Varenicline은 금연에 사용되는 처방약입니다.
S4575 Pralidoxime chloride Pralidoxime chloride (2-PAM)는 유기인계 살충제 및 화학 물질에 대한 해독제입니다. 아세틸콜린에스테라제(AChE) 재활성제입니다.
S0720 PNU-282987 PNU-282987은 쥐 alpha7 nAChR에 대해 26nM의 Ki를 갖는 alpha7 nAChR의 새로운 선택적 작용제입니다. 이 화합물은 테스트된 모든 모노아민, 무스카린, 글루타메이트 및 GABA 수용체에서 활동을 보이지 않으며, 930nM의 Ki를 갖는 5-HT3 수용체만 예외입니다.
S9847New Methyllycaconitine citrate (MLA) Methyllycaconitine citrate (MLA)는 Methyllycaconitine의 시트르산염으로, Delphinium brownii 씨앗에서 분리된 노르디테르페노이드 알칼로이드입니다. 이는 α7 신경 니코틴성 아세틸콜린 수용체(α7nAChR)의 선택적 길항제로 작용하며 알츠하이머병 치료를 위한 약물 후보로서의 잠재력을 보입니다.
S0518 NS 1738 NS 1738 (NSC 213859)은 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 (α7 nAChR)의 새로운 양성 알로스테릭 조절제이며, Xenopus laevis 난자 α7 nAChR의 양성 조절에 대해 EC50 3.4 μM를 나타내고, 쥐 α7 nAChR에 대해서도 EC50 3.9 μM로 유사한 효능을 보입니다.
E3551 Stephania Extract Stephania Extract는 Stephania에서 추출되며, 아세틸콜린에스터레이즈 및 산화 스트레스 억제를 통해 스코폴라민 유발 생쥐 기억 손상을 개선합니다.
S9219 Huperzine B 부처손 식물에 존재하는 천연 알칼로이드인 Huperzine B는 새로운 아세틸콜린에스터레이스 억제제이며 신경 보호 효과가 있습니다.
S0521 PNU-282987 S enantiomer free base PNU-282987 S enantiomer free base는 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(α7 nAChR) 작용제인 PNU-282987 free base의 S-거울상 이성질체입니다.
S5886 Hodostin Hodostin (네오스티그민 메틸 황산염, Syntostigmin, Neostigmeth)은 acetylcholinesterase (AChE)의 가역적 억제제이지만 혈뇌 장벽을 통과할 수 없습니다. 중증 근무력증 치료에 사용됩니다.
S0032 Batefenterol  Batefenterol (GSK961081, TD-5959)은 hM2, hM3 무스카린 수용체 및 hβ2-아드레날린 수용체에 대해 각각 1.4 nM, 1.3 nM 및 3.7 nM의 Ki를 갖는 무스카린 수용체 길항제이자 β2-아드레날린 수용체 작용제입니다.
S3246 Picfeltarraenin IB Picriafel-terrae에서 분리된 쿠쿠르비타신 배당체인 Picfeltarraenin IB는 아세틸콜린에스테라제(AChE)의 억제제입니다. 이 화합물은 헤르페스 감염, 암 및 염증 치료에 사용될 수 있습니다.
S5480 Clidinium Bromide Clidinium Bromide(Ro 2-3773)는 항콜린성 약물입니다.
S5385 Imidafenacin Imidafenacin (KRP-197, ONO-8025)은 항콜린성 계열의 요로 항경련제입니다. 안전성과 효능을 갖춘 새로운 항무스카린성 약물로, 과민성 방광 치료에 임상적으로 사용되어 왔습니다. 이 화합물은 Kb 0.317 nM의 강력하고 선택적인 M3 수용체 억제제이며, M2 수용체에는 덜 강력합니다 (IC50=4.13 nM). IC50 값: 0.3 nM (M3).
S6985 Varenicline Varenicline(CP 526555)은 고도로 선택적이며 α4β2 수용체를 다른 일반적인 니코틴성 수용체(α3β4에 비해 >500배, α7에 비해 >3,500배, α1βγδ에 비해 >20,000배) 또는 비니코틴성 수용체 및 수송체(>2,000배)보다 더 강력하게 차단합니다. 이 화합물은 또한 5-HT3 세로토닌 수용체의 작용제로도 작용합니다.
S4025 Homatropine Bromide Homatropine Bromide는 무스카린성 AChR 길항제로, WKY-E 및 SHR-E의 내피 및 평활근 무스카린 수용체를 각각 162.5 nM 및 170.3 nM의 IC50으로 억제합니다.
E4822 Tacrine Tacrine은 강력한 아세틸콜린에스테라제 (AChE) 억제제입니다. 이는 아세틸콜린에스테라제 (AChE)부티릴콜린에스테라제 (BChE)를 각각 77 nM 및 69 nM의 IC50으로 억제합니다. 알츠하이머병(AD) 치료에 사용되며, 또한 토포아이소머라아제를 중독시키고 생체 내 (미토콘드리아) mtDNA 합성을 억제합니다.
S5238 Solifenacin (YM905) Solifenacin (YM905)은 경쟁적인 무스카린 수용체 길항제입니다. 아세틸콜린이 이러한 수용체, 특히 M3 수용체 아형에 결합하는 것은 평활근 수축에 중요한 역할을 합니다.
S3820 Dehydroevodiamine hydrochloride Dehydroevodiamine (DHE)은 Evodia rutaecarpa 열매의 주요 식물화학물질로, AChE를 억제할 수 있습니다. 이는 혈압 강하 및 신경 보호 효과를 가지며 산화질소 생성을 조절합니다.
S5258 Revefenacin Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724)은 호흡기 질환 치료에 사용될 수 있는 강력하고 폐 선택적이며 오래 지속되는 무스카린 길항제입니다.
S2054 Orphenadrine Citrate Orphenadrine Citrate는 골격근 이완제로, 중추신경계에서 작용하여 근육 이완 효과를 나타냅니다.
E6073New Solifenacin hydrochloride Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride)는 과민성 방광 치료에 사용되는 무스카린 수용체 길항제입니다. 방사성 리간드 결합 분석에서 M1, M2, M3 무스카린 수용체에 대해 각각 약 7.6, 6.9, 8.0의 pKi 값을 나타냅니다.
S4034 Diphemanil Methylsulfate Diphemanil Methylsulfate는 4차 암모늄 항콜린성 약물로, 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAchR)에 결합합니다.
E3651 Lycopodiastrum casuarinoides Extract Lycopodiastrum casuarinoides Extract는 Lycopodiastrum casuarinoides에서 추출되며, 아세틸콜린에스터레이즈 억제 활성을 가지고 있습니다.
E6020 (±)-Darifenacin Darifenacin [(±)-UK-88525]은 M3 수용체에 대한 높은 친화도와 선택성을 보인 강력하고 특이적이며 경쟁적인 M3 선택적 수용체 길항제(M3 SRA)입니다. 입증된 효능, 내약성 및 안전성으로 주요 과민성 방광(OAB) 증상을 유의하게 개선합니다.
S9252 Corydaline Corydaline은 약용 허브 Corydalis Tubers에서 발견되는 다양한 항아세틸콜린에스터레이스, 항알레르기 및 항통증 활성을 가진 생체 활성 알칼로이드입니다.
S1832 Atracurium Besylate Atracurium Besylate (BW 33A, 51W89)는 ED95가 0.2 mg/kg인 신경근 차단제입니다.
S0552 BNC210 BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143)는 알파-7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(α7 nAChR)의 음성 알로스테릭 조절제입니다.
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908)은 콜린에스테라제 활성에 대해 IC50이 4 μM인 강력하고 선택적인 다이아실글리세롤 리파아제 (DAGL, DAG lipase) 억제제입니다. 이 화합물은 사이클로옥시게나제 (COX) 활성, 포스포리파아제 C (PLC) 활성 및 포스파티딜콜린 (PC)의 가수분해를 억제합니다.
S9260 Nodakenin 쿠마린 화합물인 Nodakenin ((+)-Marmesinin)은 AChE 억제제로 작용하여 84.7 μM의 IC50 value로 용량 의존적으로 AChE 활성을 억제합니다.
S5022 Varenicline Hydrochloride Varenicline (CP 526555) Hydrochloride는 쥐의 선조체에서 α6β2 nAChRα4β2 nAChR에 대해 각각 0.12 nM 및 0.14 nM의 Ki 값을 갖는 α4β2 니코틴 아세틸콜린 수용체 (nAChR)α6β2 니코틴 아세틸콜린 수용체 (nAChR)의 부분 작용제입니다.
S4143 Pentoxyverine Citrate Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane)는 일반적인 감기와 같은 질병과 관련된 기침에 일반적으로 사용되는 진해제(기침 억제제)입니다.
S6518 Desmethylanethol trithione Desmethylanethol trithione (ADT-OH)은 아네톨 디티올티온(ADT)의 유도체이자 합성 황화수소(H2S) 공여체입니다.
E3116 Acanthopanax Senticosus Extract Acanthopanax Senticosus Extract는 Acanthopanax Senticosus에서 얻어지며, 이는 무스카린성 ACh 수용체(mAChRs)를 통한 수축 및 마우스 회장 기능에 대한 직접적인 이완의 이중 효과를 나타내며, 그 이완 효과는 설사 증상 치료에 유용할 수 있고, 이는 부교감 신경 활동의 증가로 이어진다.
S4619 Itopride hydrochloride Itopride hydrochloride (Ganaton, HSR803)는 AChE 억제제입니다. Itopride의 AChE에 대한 IC50은 2.04 +/- 0.27 μM입니다.
E1876 GTS-21 dihydrochloride GTS-21 dihydrochloride(DMXB-A, DMBX-anabaseine)는 alpha7 nicotinic acetylcholine receptor(α7-nAChR)의 선택적 작용제이며 항염증 및 인지 기능 강화 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 또한 인간 α4β2에 대해 20 nM의 Ki 값과 3.1 μM의 IC50 값을 갖는 α4β25-HT3A receptor의 길항제입니다.
S0782 VU0238441 VU0238441은 M5, M3, M2, M1 및 M4에 대해 각각 2.1 μM, 2.2 μM, 2.8 μM, 3.2 μM 및 >10 μM의 EC50을 갖는 범 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
S0783 VU0119498 VU0119498은 EC50이 각각 6.1 μM, 6.4 μM, 4.1 μM인 pan Gq 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) M1, M3, M5 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
S5777 Ipratropium bromide monohydrate Ipratropium bromide (Atrovent, Sch 1000) monohydrate는 M1, M2 및 M3 수용체에 대해 각각 2.9nM, 2.0nM 및 1.7nM의 IC50을 갖는 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR)의 길항제입니다.
S7366 LY2119620 LY2119620은 사람 M2 및 M4 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 특이적이며 알로스테릭 작용제입니다.
S9459 Mecamylamine Hydrochloride Mecamylamine hydrochloride는 경구 활성, 비선택적, 비경쟁적 nAChR(nicotinic acetylcholine receptors) 길항제입니다. 또한 신경절 차단제이며 혈뇌 장벽을 통과할 수 있습니다. 신경정신 질환, 고혈압, 항우울제 분야의 연구에 사용될 수 있습니다.
E3612 Cremastra appendiculata Extract Cremastra appendiculata Extract는 난초과 식물인 Cremastra appendiculata(Pseudobulbus Cremastrae seu Pleiones)의 건조된 위경에서 추출됩니다. Cremastra appendiculata는 항균, 혈압 강하, 통풍, 항종양 및 아세틸콜린 수용체 M3 차단 효과가 있습니다. Cremastra appendiculata 추출물은 Lewis 폐암, 간암 및 유방암 치료에 사용될 수 있습니다.
E0829 Nitrocaramiphen hydrochloride Nitrocaramiphen hydrochloride는 무스카린성 아세틸콜린 수용체 M1 (mAChR M1)의 길항제로, 무스카린의 과분극 효과를 완전히 제거할 수 있습니다.
E2874 Sofpironium bromide Sofpironium bromide (BBI 4000)는 땀샘의 M3 무스카린 수용체 를 억제하여 땀을 줄이는 항콜린성 제제입니다.
E0755 Guvacoline hydrochloride Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride)는 Areca triandra에서 발견되는 피리딘 알칼로이드로, 심방 및 회장 무스카린 수용체 모두에서 완전 작용제로 작용할 수 있습니다.
E4714 Xanomeline Xanomeline(LY-246708)은 무스카린성 1형 수용체(M(1) 수용체)무스카린성 4형 수용체(M(4))의 선택적 작용제입니다. 이는 신경 흥분성을 증가시키고 D-암페타민과 (-)-아포모르핀에 의해 유도되는 행동을 억제합니다.
S3701 Benactyzine hydrochloride Benactyzine hydrochloride는 중추 작용성 무스카린성 길항제입니다. 우울증 및 관련 불안 치료에 항우울제로 사용됩니다.
S5699 Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine)는 무스카린성 콜린성 수용체의 결합 특성을 연구하는 데 사용되는 무스카린성 길항제입니다.
E3223 Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract는 아세틸콜린에스터레이스(AChE)를 억제하고 알츠하이머병 치료에 사용될 수 있는 Alpiniae Officinarum Rhizoma에서 추출됩니다.
S4623 Methylbenactyzine Bromide Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin)는 항경련 활성을 가진 일종의 무스카린성 콜린성 수용체 길항제입니다.
E0799 VU 0365114 VU 0365114는 EC50이 2.7μM인 무스카린성 아세틸콜린 수용체 M5-선호(mAChR M5-선호) 양성 알로스테릭 조절제(PAM)입니다.
E4298 (-)-Carvone (-)-카르본은 곤충 신경독이며 아세틸콜린에스테라제(AChE)의 비가역적 억제제입니다. 이는 조류 기피제로 사용될 수 있으며, 유충 성장을 억제하고 번데기 형성률을 감소시키며 유충의 사망률을 증가시킵니다.
S3639 Tacrine hydrochloride hydrate Tacrine (Tetrahydroaminacrine, Tetrahydroaminoacridine)은 중추신경계에서 작용하는 콜린에스터레이스 억제제로, 근육 이완제의 효과를 상쇄하고, 호흡 자극제로, 그리고 알츠하이머병 및 기타 중추신경계 질환 치료에 사용되었습니다. 또한 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제 억제제로도 작용합니다.
S4069 Hexamethonium Dibromide Hexamethonium Dibromide는 신경형 니코틴성 AChR의 선택적 길항제입니다.
S4072 Decamethonium Bromide Decamethonium Bromide는 니코틴성 AChR 부분 효능제 및 신경근 차단제입니다.
S3662 Pirenzepine dihydrochloride Pirenzepine은 위장관 운동, 침샘, 중추신경계, 심혈관, 안구 및 비뇨기 기능에 영향을 미치는 데 필요한 용량보다 낮은 용량에서 위산 분비를 억제하는 항무스카린성 제제입니다.
S9789 JHU37152 JHU37152는 인간 무스카린성 아세틸콜린 M3 수용체(hM3Dq)hM4Di에 대해 시험관 내에서 각각 1.8 nM 및 8.7 nM의 Ki를 갖는 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 작용제입니다. 그리고 HEK-293 세포에서 형광 및 BRET 기반 분석에서 hM3Dq 및 hM4Di에 대한 EC50 값은 각각 5 nM 및 0.5 nM입니다.
S9790 JHU37160 JHU37160은 Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) 작용제로, 시험관 내에서 인간 무스카린성 아세틸콜린 M3 수용체(hM3Dq)hM4Di에 대한 Ki 값은 각각 1.9 nM 및 3.6 nM입니다. HEK-293 세포에서 형광 및 BRET 기반 분석에서 hM3Dq 및 hM4Di에 대한 EC50 값은 각각 18.5 nM 및 0.2 nM입니다.
S3311 Myosmine

Myosmine은 소량의 담배 알칼로이드 중 하나일 뿐만 아니라 다양한 식품에도 존재합니다. 이 화합물은 a4b2 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)에 대해 3300 nM의 Ki로 낮은 친화도를 가집니다.

E0382 W-84 Dibromide W-84 Dibromide (HDMPPA)는 M2-아세틸콜린 수용체의 강력한 알로스테릭 조절자이며, 3HN-메틸스코폴라민 해리를 지연시킵니다.
S9069 Jatrorrhizine chloride Jatrorrhizine chloride (Neprotine, Yatrorhizine)는 자트로리진의 염산염 형태이며, 872 nM의 IC50을 갖는 AChE 억제제이며, BuChE에 비해 AChE에 대해 >115배의 선택성을 나타냅니다.
S5850 Vasicine A. vasica에서 분리된 알칼로이드인 Vasicine은 잠재적인 천연 콜린에스테라제 억제제이며, 전임상 모델에서 유망한 항콜린에스테라제 활성을 나타내며 알츠하이머병 치료를 위해 개발 중입니다.
S3788 Carvacrol 티몰과 이성질체인 모노테르펜 페놀인 Carvacrol(사이모페놀)은 항균, 항종양, 항돌연변이, 항유전독성, 진통, 진경제, 항염증, 혈관신생, 항기생충, 항혈소판, AChE 억제, 항엘라스타제, 살충, 항간독성 및 간 보호 활동과 같은 다양한 활동을 합니다.
S4804 1-Naphthyl acetate 1-Naphthyl acetate는 일반적으로 대식세포 식별을 위한 신속 염색법에 사용됩니다. 이 화합물은 적혈구 아세틸콜린에스테라아제(AChE) 활성 검출을 위한 강력한 발색 기질입니다.
S3884 Jatrorrhizine Coptis chinensis Franch의 활성 성분 중 하나인 Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine)은 혈당 강하, 항균 및 항산화 활성과 같은 다양한 생체 활성을 가지고 있습니다. 이것은 872 nM의 IC50을 가진 AChE 억제제이며 BuChE에 비해 AChE에 대해 >115배의 선택성을 나타냅니다.
E5792New BAY 2413555 BAY 2413555는 심장 자율 균형을 회복시키는 무스카린성 아세틸콜린 수용체(M2R)의 최초 선택적 양성 알로스테릭 조절제입니다. 또한 CYP2C8 및 CYP2C9를 각각 17 µM 및 13 µM의 IC50 값으로 억제합니다.
S4703 Choline bitartrate Choline bitartrate (2-하이드록시에틸(트리메틸)아자늄, 2,3,4-트리하이드록시-4-옥소부타노에이트)는 식품에서 발견되는 영양소 콜린의 한 형태입니다. 콜린은 정상적인 간 및 신장 기능에 필요하며 신경과 근육 간의 통신을 촉진하는 화학 물질인 신경전달물질 아세틸콜린의 구성 요소입니다.
S5931 BQCA BQCA (벤질퀴놀론 카르복실산)는 M1 무스카린성 아세틸콜린 수용체 (mAChR)의 고도로 선택적인 양성 알로스테릭 조절제입니다.
S3735 Umeclidinium bromide Umeclidinium bromide(GSK573719A)는 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)의 유지 치료에 승인된 장기 작용 무스카린 길항제입니다.
S5075 Acotiamide Acotiamide (Acofide, Z388)는 위저부 이완 및 위운동 촉진 특성을 가진 새로운 아세틸콜린에스테라제 억제제입니다.
S4357 Tacrine HCl Tacrine은 중추 신경계에 작용하는 항콜린에스테라제이자 간접적인 콜린성 작용제입니다. Tacrine hydrochloride hydrate는 아세틸콜린에스테라제(AChE)와 부티릴콜린에스테라제(BChE) 모두의 억제제이며, 각각 31 nM 및 25.6 nM의 IC50을 가집니다.
S2957 Encenicline (EVP-6124) hydrochloride Encenicline (EVP-6124) hydrochloride는 선택적인 α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체 부분 작용제이며, α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체의 아세틸콜린 반응을 강화하여 기억력을 향상시킵니다.
E0176 Dinotefuran

네오니코티노이드인 Dinotefuran(MTI-446)은 EC50 7.8 μM의 효과적인 nAChRs 작용제이며, Da2b2 하이브리드 nAChRs에서 높은 살충 활성을 나타냅니다.

E0831 Pseudocoptisine chloride Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride)는 Corydalis Tuber에서 분리된 벤질이소퀴놀린 골격을 가진 4차 알칼로이드로, IC50 12.8 μM에서 아세틸콜린에스터레이즈 (AChE) 활성을 억제하며 항염증 및 기억상실증 개선 효과를 나타냅니다.
E2237 Vasicine (hydrochloride) Vasicine hydrochloride (Peganine hydrochloride)는 vasicine (VAS)의 염으로, 잠재적인 천연 콜린에스테라제 억제제입니다. Adhatoda vasica에서 분리된 이 알칼로이드는 아세틸콜린에스테라제(AChE)와 부티릴콜린에스테라제(BChE)를 모두 억제합니다.
S3904 Isoimperatorin 다양한 식물 부분에서 분리될 수 있는 천연 푸라노쿠마린인 Isoimperatorin은 진통, 항균, 혈관 이완 및 항암 활성을 가지고 있습니다. 이 화합물은 당귀(Angelica dahurica) 뿌리의 메탄올 추출물로, 74.6 μM의 IC50 값으로 아세틸콜린에스테라제(AChE)에 대한 유의미한 억제 효과를 보입니다.
S4834 Propantheline bromide Propantheline bromide (Pro-Banthine, Neometantyl, Neopepulsan)는 장 경련과 관련된 위장 질환을 치료하고 마취 중 분비물을 감소시키는 데 사용되는 무스카린성 길항제입니다.
S9138 Picfeltarraenin IA Picfeltarraenin IA는 AChE 억제제이며, 잠재적인 PI3K 및 EGFR 억제제입니다. 또한 Complement System의 고전적 경로와 대체 경로 모두에서 억제제로 작용합니다.
S5511 Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate (Triphenylcarbethoxymethylenephosphorane, (Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane)는 AChE와 BChE를 억제하는 콜린에스테라제 억제제로 작용할 수 있습니다.
S4992 Nanofin Nanofin (2,6-Dimethylpiperidine, Lupetidine, Naniopinum)은 니코틴성 아세틸콜린 수용체 길항 작용을 하는 신경절 차단제 알칼로이드입니다. 경증에서 중등도의 고혈압에 사용되는 항고혈압 효과가 있습니다.
S0457 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21은 인간 무스카린성 아세틸콜린 M3 수용체(hM3Dq)의 강력한 작용제로 EC50은 1.7 nM입니다.
S2082 Adiphenine HCl Adiphenine HCl(NSC 129224)은 항경련제로 사용되는 니코틴성 수용체 억제제입니다.
S9475 Hupehenine Hupehenine은 Fritillaria Hupehensis의 구근에서 추출한 스테로이드성 알칼로이드로, 아세틸콜린 억제, 무스카린 수용체 길항 작용 및 콜린에스테라제 억제 가능성이 있습니다.
S5100 Pralidoxime Iodide Pralidoxime Iodide (2-PAM)는 유기인계 중독 시 억제된 아세틸콜린에스테라제 (AChE)의 재활성화를 위해 승인된 해독제입니다.
S3866 Galanthamine Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine)은 페난트렌 알칼로이드이며 가역적, 경쟁적 acetylcholinesterase 억제제로 IC50은 0.35 μM이고 butyryl-cholinesterase에 대해 50배의 선택성을 나타냅니다. 알츠하이머병 및 기타 중추신경계 질환 치료제로 연구되고 있습니다.
S4389 Bephenium Hydroxynaphthoate Bephenium(NSC 759245)은 B형 아세틸콜린 수용체(AChR)의 활성제입니다. Bephenium은 Hco-UNC-29.1, Hco-UNC-38, Hco-UNC-63, Hco-ACR-8 소단위로 구성된 Hco-L-AChR1 서브타입을 선택적으로 활성화합니다. Bephenium Hydroxynaphthoate는 예전에는 구충 감염 및 회충증 치료에 사용되었던 구충제입니다.
S5747 Morantel tartrate Morantel (CP-12009-18, UK 296418)은 신경 니코틴성 아세틸콜린 수용체 (nAChRs)의 양성 알로스테릭 조절자입니다.
S3298 Caulophylline (N-Methylcytisine) Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC)은 항염증 활성을 가진 삼환계 퀴놀리지딘 알칼로이드입니다. 이 화합물은 오징어 시신경절의 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)에 Kd 50 nM로 결합합니다. 이 화합물은 골수과산화효소(MPO) 활성을 유의하게 감소시키고, IκBIKK 인산화를 억제하여 NF-κB 활성화를 차단합니다.
S5921 Cyclopentolate Hydrochloride Cyclopentolate는 M1, M2, M3 수용체에 대해 각각 1.62, 27.5, 2.63 nM의 Ki 값을 갖는 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 길항제입니다.
S4838 Acotiamide hydrochloride 아코티아미드 염산염 (YM-443, Z-338)은 위장관(GI) 운동성 향상 활성을 가진 운동 촉진제인 아코티아미드의 염산염 형태입니다. 이것은 새로운 경구 활성 선택적 아세틸콜린에스테라제 억제제입니다.
S9179 Catharanthine hemitartrate Catharanthine hemitartrate은 항종양제 빈블라스틴 및 빈크리스틴 합성을 위한 출발 물질입니다.
S4292 Diphenidol HCl Diphenidol HCl (Diphenidol hydrochloride)은 무스카린 M2 및 M3 수용체의 강력한 길항제로 pKb가 각각 6.72 및 7.02이며, 구토 및 현기증 치료에 사용됩니다.
S6795 VU0357017 Hydrochloride VU0357017 염산염 (CID-25010775)은 무스카린성 아세틸콜린 수용체 (mAChRs)의 서브타입인 M1의 강력하고 고도로 선택적이며 중추신경계 침투성 작용제입니다. VU0357017 염산염은 477 nM의 EC50과 9.91 μM의 Ki로 수용체를 활성화하기 위해 알로스테릭 부위에 작용하는 것으로 보입니다.
E5819New Clozapine N-oxide dihydrochloride Clozapine N-oxide dihydrochloride는 클로자핀의 주요 대사물입니다. 이는 인간 무스카린성 설계 수용체 DREADD에 대한 작용제로 작용하며, M1 DREADD에 대해 8.31의 pEC50을 가집니다.
S2646 VU0238429 VU0238429 (M5 PAM)는 무스카린성 아세틸콜린 수용체 서브타입 5 (mAChR5/M5)의 첫 번째 양성 알로스테릭 조절제이며, M5에서 1.16 μM의 EC50을 보이고 M1 및 M3에서는 둘 다 > 30 μM을 나타냅니다. 이 화합물은 M2 또는 M4에서 증강제 활성을 보이지 않습니다.
S1913 Tropicamide Tropicamide (Ro 1-7683)는 항콜린성 물질이자 IC50이 8.0 nM인 무스카린 수용체 서브타입 M4-선호 길항제입니다.
S4505 Vinblastine sulfate Vinblastine sulfate는 세포 없는 분석에서 8.9 μM의 IC50으로 미세소관 형성을 억제하고 nAChR 활동을 억제하며, 특정 종류의 암을 치료하는 데 사용됩니다. 이 화합물은 autophagyapoptosis를 유도합니다.
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864
J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023
S1351 Ivermectin Ivermectin은 광범위한 구충제로 사용되는 글루탐산 활성화 염소 채널(GluCls) 활성제입니다. 이 화합물은 P2X4α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChRs)의 특이적인 양성 알로스테릭 효능제입니다. 이는 Impα/β1 매개 핵 수송의 특이적 억제제이며 HIV-1뎅기열 바이러스 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가집니다. 이 화학 물질은 AKT/mTOR 신호 경로를 통해 자가포식을 유도하고 미토파지를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S1356 Levetiracetam (UCB-L059) Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1)은 간질 치료에 사용되는 항경련제이자 무스카린성 아세틸콜린 수용체 (mAChR)의 작용제입니다. 이 화합물은 또한 전시냅스 P/Q형 전압 의존성 칼슘 (Ca2+) 채널을 조절합니다.
Front Neurosci, 2023, 17:1336026
bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574
Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329
Verified customer review of Levetiracetam (UCB-L059)
S2130 Atropine sulfate monohydrate Atropine sulfate monohydrate는 무스카린성 아세틸콜린 수용체의 경쟁적 길항제로, 수술 전 침과 기도 분비물 생성을 줄이는 데 사용됩니다.
Neurosci Bull, 2023, none
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S5538 Tropisetron Tropisetron (ICS 205-930)은 5-HT3 receptor 길항제이자 α7-nicotinic receptor 작용제이며, 5-HT3 receptor에 대한 IC50은 70.1 ± 0.9 nM입니다.
Chin Med, 2024, 19(1):87
Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S1339 Galanthamine HBr Galanthamine은 IC50이 0.35 μM인 AChE 억제제이며, butyryl-cholinesterase에 대해 50배의 선택성을 나타냅니다.
J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
S4023 Procaine HCl 프로카인(노보카인)은 sodium channel, NMDA receptornAChR의 억제제로 IC50이 각각 60 μM, 0.296 mM, 45.5 μM이며, 5-HT3의 억제제로 KD는 1.7 μM입니다.
Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
Verified customer review of Procaine HCl
S9087 Tenuifolin 폴리갈라사포닌 가수분해물에서 분리된 이차 사포닌인 Tenuifolin은 시험관 내에서 베타-아밀로이드 합성을 억제하고 생체 내에서 아세틸콜린 에스터라제 억제를 통해 뇌 기능 개선 활동을 하며 노르에피네프린 및 도파민 생성을 증가시킵니다.
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
S1929 Irsogladine Irsogladine(Dicloguamine)은 M1 무스카린성 아세틸콜린 수용체 결합을 통해 간극 결합 세포간 통신을 촉진하는 위궤양 치료제입니다.
S3245 Nodakenetin 당귀(Angelica decursiva)에서 분리된 식물 유래 쿠마린인 Nodakenetin (NANI)은 α-glucosidase, PTP1B, 랫트 렌즈 aldose reductase (RLAR), AChE, BChEβ-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)을 억제합니다. 이 화합물은 BaxBcl-2의 단백질 발현을 변화시키고 미토콘드리아 아폽토시스를 유도합니다. 항암 활성을 나타냅니다.
S4931 Propiverine hydrochloride Propiverine은 과민성 방광 및 요실금 치료에 사용되는 항콜린성 약물입니다. Propiverine은 L형 Ca2+ channels 차단과 같은 추가적인 특성을 가진 무스카린 수용체 길항제입니다.
S3835 Loganin Loganin (Loganoside)은 Loganiaceae과의 일원인 Strychnos nux-vomica 씨앗에서 처음 분리된 이리도이드 글리코사이드입니다. 이 화합물은 BACE1의 비경쟁적 억제제로 IC50 값은 47.97 μM이며, AChEBChE도 각각 3.95 μM 및 33.02 μM의 IC50 값으로 억제합니다.
S3913 Pimethixene maleate 항히스타민제, 편두통 치료제 및 항세로토닌성 화합물인 Pimethixene maleate는 다양한 세로토닌 수용체를 포함한 광범위한 모노아민 수용체의 매우 강력한 길항제입니다. Pimethixene maleate는 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 및 Muscarinic M2를 각각 pKi 값 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 및 9.38로 억제합니다.
S6469 Thonzylamine Thonzylamine (Neohetramine)은 항히스타민제 및 항콜린성 약물입니다.
S0016 SN-6 SN-6은 선택적인 Na+/Ca2+ 교환기(NCX) 억제제입니다. 이 화합물은 NCX1, NCX2 및 NCX3을 각각 2.9 μM, 16 μM 및 8.6 μM의 IC50으로 억제합니다. 이는 아세틸콜린(ACh) 유도 혈관 확장을 없앱니다.
S9560 Anisodamine Hydrobromide 아니소다민(6-하이드록시히오시아민)은 자연적으로 발생하는 아트로핀 유도체이며 항염증 활성을 나타냅니다. 또한 α1-아드레날린 수용체무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChRs)를 억제합니다.