AChR Inhibiteurs | AChR Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
S1805	Acetylcholine Chloride	Le composé chimique Acetylcholine Chloride (chlorure d'ACh) est un neurotransmetteur dans le système nerveux périphérique (SNP) et le système nerveux central (SNC) chez de nombreux organismes, y compris les humains.	Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):88 iScience, 2023, 26(3):106241 Cell, 2022, 185-21:3950-3965.e25
S1978	Methscopolamine	La Méthscopolamine est un bloqueur des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine.	Mol Brain, 2021, 14(1):113 Mol Neurobiol, 2020, 10.1007/s12035-020-02175-y Neuropharmacology, 2019, 146:252-263
S2455	Bethanechol chloride	Le Bethanechol chloride (Myocholine, Urecholine) est un agoniste sélectif des récepteurs muscariniques sans aucun effet sur les récepteurs nicotiniques.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 Exp Physiol, 2020, 10.1113/EP088900 Lung, 2018, 196(2):219-229
S3144	Darifenacin HBr	Le Darifenacin HBr (UK-88525) est un antagoniste sélectif des récepteurs muscariniques M3 avec un pKi de 8,9.	AAPS PharmSciTech, 2024, 25(7):204 World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118 JCI Insight, 2017, 2(3):e89780
S3903	Lycorine	Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine, Belamarine) est un alcaloïde cristallin toxique trouvé dans diverses espèces d'Amaryllidaceae qui inhibe faiblement l'acétylcholinestérase (AChE) et la biosynthèse de l'acide ascorbique.	Transl Cancer Res, 2024, 13(12):6675-6687 Kaohsiung J Med Sci, 2023, none Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-11
S1683	Ipratropium Bromide	Ipratropium Bromide est un antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine de type M3, utilisé pour le traitement de la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO).	Int Forum Allergy Rhinol, 2020, 10(2):233-242 Anal Chem, 2019, 91(18):11888-11896
S2549	Trospium chloride	Trospium chloride est un antagoniste compétitif des récepteurs cholinergiques muscariniques.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 FEBS Lett, 2020, 10.1002/1873-3468.14015
S3047	Otilonium Bromide	Otilonium bromide est un antimuscarinique.	Biochem Pharmacol, 2023, 215:115746 Res Microbiol, 2022, S0923-2508(22)00073-0
S2087	Rivastigmine Tartrate	Le Rivastigmine Tartrate (ENA 713) est un inhibiteur de la cholinestérase avec une IC50 de 5,5 μM, et est utilisé comme parasympathomimétique ou agent cholinergique pour le traitement de la maladie d'Alzheimer légère à modérée.	J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057 Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776
S4713	Atropine	L'Atropine (Atropen, Atnaa, Tropine tropate, DL-Hyoscyamine) est un antagoniste compétitif du récepteur muscarinique à l'acétylcholine (mAChR) avec un effet anti-myopie.	Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351 iScience, 2023, 26(3):106241
S5900	Edrophonium chloride	Edrophonium chloride est le sel de chlorure d'édrophonium, qui est un inhibiteur à action rapide, de courte durée et facilement réversible de l'acétylcholinestérase.	Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
S4687	Rivastigmine	Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) est un inhibiteur de la cholinesterase avec une IC50 de 5,5 μM. Il inhibe l'acétylcholinestérase (IC50 = 4,15 µM) et la butyrylcholinestérase (IC50 = 37 nM).	Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4718	Acetylcholine iodide	Acetylcholine iodide (Acetylcolina) est un neurotransmetteur présent au niveau des jonctions neuromusculaires, des ganglions autonomes, des jonctions effectrices parasympathiques, d'un sous-ensemble de jonctions effectrices sympathiques, et à de nombreux sites dans le système nerveux central.	Food Sci Nutr, 2022, 10(8):2773-2785 Biotechnol Lett, 2020, 42(7):1219-1227
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	La (-)-Huperzine A est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de l'acétylcholinestérase (AChE) avec un K_i de 7 nM, présentant une sélectivité 200 fois plus élevée pour l'AChE G4 que pour l'AChE G1. Elle agit également comme un antagoniste du récepteur NMDA. Phase 4.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S1754	Oxybutynin	Oxybutynin est un antagoniste compétitif des sous-types M1, M2 et M3 du récepteur muscarinique de l'acétylcholine, utilisé pour soulager les difficultés urinaires et vésicales.	bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.08.531806
S3048	Solifenacin succinate	Solifenacin succinate (YM905) est un antispasmodique urinaire de la classe des antimuscariniques.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1440	Varenicline Tartrate (CP 526555-18)	Le tartrate de Varénicline (CP 526555-18, Chantix, Champix) est un agoniste partiel nicotinique AChR, utilisé pour traiter la dépendance à la nicotine.	Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9
S1397	Rocuronium Bromide	Rocuronium Bromide (ORG 9426) est un antagoniste compétitif des AchR, utilisé en anesthésie moderne.	Cureus, 2024, 16(12):e76537
S2471	Gallamine Triethiodide	Gallamine Triethiodide est un bloqueur de récepteur cholinergique avec une CI50 de 68,0 ± 8,4 μM.	Mol Cell, 2019, 75(1):53-65
S2490	Neostigmine Bromide	Le Neostigmine Bromide est un inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase.	Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2016, 310(3):G181-92
S4014	Hyoscyamine	Hyoscyamine (Daturine) est un inhibiteur de l'AChR avec un IC50 de 7,5 nM.	Theranostics, 2022, 12(12):5488-5503
S4024	Homatropine Methylbromide	Homatropine Methylbromide est un antagoniste muscarinique de l'AChR, inhibe les récepteurs muscariniques endothéliaux et des muscles lisses de WKY-E et SHR-E avec un IC50 de 162,5 nM et 170,3 nM, respectivement.	Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4027	Flavoxate HCl	Le Flavoxate (NSC-114649) est un antagoniste muscarinique de l'AChR avec une IC50 de 12,2 μM.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S9326	Scopolamine	Scopolamine (Skopolamin) est un alcaloïde tropanique dérivé de plantes de la famille des solanacées, notamment Hyoscyamus niger et Atropa belladonna, possédant des propriétés anticholinergiques, antiémétiques et antivertigineuses.	Immunity, 2024, 57(2):364-378.e9
S4121	Succinylcholine Chloride Dihydrate	Le Succinylcholine Chloride Dihydrate (Suxamethonium) est un agoniste nicotinique des récepteurs AChR et agit également comme un bloqueur neuromusculaire dépolarisant.	Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
E7262	Darifenacin	Darifenacin (UK-88525) est un antagoniste sélectif et oralement actif du récepteur muscarinique M3 (M3R) avec un pKi de 8,86. Il présente une efficacité dans l'hyperactivité vésicale, en partie due à la désensibilisation afférente de la vessie. Il montre également un potentiel dans la prévention des lésions hépatiques et l'inhibition de la croissance du cancer colorectal dans les modèles in vitro et in vivo.	World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118
S4422	Nitenpyram	Nitenpyram(Bestguard,Capstar) est un agoniste du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (AchR), utilisé en médecine vétérinaire pour traiter les Parasite du bétail et des animaux de compagnie.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(21):11321-11327
S2287	Cytisine	La Cytisine (Baphitoxine, Sophorine) est un agoniste du récepteur nicotinique de l'acétylcholine.	Transl Oncol, 2023, 35:101712
S4171	Choline Chloride	Choline chloride (Hepacholine) est un sel d'ammonium quaternaire utilisé comme additif pour l'alimentation animale. Il est important en tant que précurseur de l'acétylcholine, en tant que donneur de méthyle dans divers processus métaboliques et dans le métabolisme lipidique.	Nat Commun, 2023, 14(1):5034
S4660	Glycopyrrolate	Glycopyrrolate (Glycopyrronium, Robinul, Gastrodyn) est un antagoniste muscarinique utilisé comme antispasmodique, dans certains troubles du tractus gastro-intestinal, et pour réduire la salivation avec certains anesthésiques.	J Clin Med, 2022, 11(9)2307
E1265	Deschloroclozapine	La Deschloroclozapine, un métabolite de la Clozapine, est un agoniste très puissant des DREADDs muscariniques (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs), et se lie aux sous-types de récepteurs DREADD hM3Dq et hM4Di avec un Ki de 6,3 et 4,2 nM, respectivement.	Curr Biol, 2025, 35(12):2916-2926.e3
S3769	Palmatine	La Palmatine (Berbericinine, Burasaine), un alcaloïde isoquinoléine, possède des activités sédatives, antidépressives, antioxydantes, anti-ulcéreuses, antiacides, anticancéreuses et anti-métastatiques.	Eur J Pharmacol, 2024, 967:176395
S6432	Cevimeline HCl hemihydrate	Cevimeline HCl hemihydrate(AF 102B, SNI 2011, SNK 508) est un agent parasympathomimétique qui agit comme agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M1 et M3.	Front Pharmacol, 2022, 13:914153
S3684	Methacholine chloride	La Methacholine (Mecholyl, Acétyl-β-méthylcholine) est un ester de choline synthétique qui agit comme un agoniste non sélectif des récepteurs muscariniques dans le système nerveux parasympathique, mais a peu d'effets sur les récepteurs nicotiniques.	Phytomedicine, 2025, 148:157306
S5930	PNU 282987 HCl	PNU 282987 est un agoniste puissant des récepteurs nicotiniques neuronaux de l'acétylcholine contenant α7 avec une valeur Ki de 26 nM pour le récepteur de rat.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):728-732
S3117	Oxybutynin hydrochloride	Oxybutynin(MJ4309-1) est un médicament anticholinergique utilisé pour soulager les difficultés urinaires et vésicales.	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018
S4542	Trihexyphenidyl hydrochloride	Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol, Artane) est un agent antiparkinsonien de la classe des antimuscariniques.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):551
S9154	Chelidonine	La Chelidonine (Stylophorin, Helidonine), un alcaloïde isoquinoléique bioactif majeur présent dans Chelidonium majus, présente des propriétés anti-inflammatoires et une activité inhibitrice de l'acétylcholinestérase et de la butyrylcholinestérase.	Onco Targets Ther, 2019, 12:6685-6697
E7001	Pilocarpine	Pilocarpine est un agoniste non sélectif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine (mAChR), couramment utilisé pour traiter la xérostomie et le glaucome. Il module les propriétés électriques des cellules cardiaques, probablement en activant un courant potassique (K+) médiatisé par les récepteurs M3.	Front Mol Biosci, 2024, 11:1423351
S5493	Atropine sulfate	L'Atropine Sulfate (Sulfatropinol, Atropette, Tropintran) est le sel de sulfate d'Atropine, qui est un agent anticholinergique alcaloïde naturel et possède de puissants effets antimuscariniques.	Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S2547	Tiotropium Bromide hydrate	Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR) est un monohydrate de Tiotropium Bromide (Spiriva; Tiova; BA 679BR; tiopropium) qui est un anticholinergique et un bronchodilatateur et un antagoniste des récepteurs muscariniques.
S1405	Vecuronium Bromide	Vecuronium Bromide (ORG NC45) est un agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant, utilisé pour la relaxation des muscles squelettiques pendant la chirurgie.
S2378	Butylscopolamine Bromide	Le Butylscopolamine Bromide (Scopolamine Butylbromide,(-)-Scopolamine butylbromide, Hyoscine butylbromide) est un agent antimuscarinique et anticholinergique à action périphérique utilisé comme antispasmodique spécifique de l'abdomen.
S4031	Aclidinium Bromide	Le Bromure d'Aclidinium (LAS 34273, LAS-W 330) inhibe les AChR muscariniques humains M1, M2, M3, M4 et M5 avec des K_i de 0,1 nM, 0,14 nM, 0,14 nM, 0,21 nM et 0,16 nM, respectivement.
E0524	Spinosad	Spinosad, un mélange de spinosynes A et D connues comme des produits de fermentation d'un actinomycète du sol, est un insecticide neurotoxique biologique à spectre d'action plus large, ciblant le nicotinic acetylcholine receptor (nAChRs) du système nerveux des insectes.
S5873	Scopolamine HBr trihydrate	Le Scopolamine HBr est un antagoniste compétitif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine avec une CI50 de 55,3 nM.
S0717	Varenicline (CP 526555) dihydrochloride	Le dichlorhydrate de Varenicline (CP 526555, Chantix, Champix, CP 526555 dihydrochloride) est un agoniste partiel puissant du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α4β2 (nAChR) et du nAChR α3β4 avec une CE50 de 2,3 μM et 55 μM, respectivement. Le dichlorhydrate de Varenicline est un agoniste complet puissant des nAChRs α7 avec une CE50 de 18 μM. La Varenicline est un médicament sur ordonnance utilisé pour le sevrage tabagique.
S4575	Pralidoxime chloride	Pralidoxime chloride (2-PAM) est un antidote aux pesticides et produits chimiques organophosphorés; Un réactivateur d'acétylcholinestérase (AChE).
S0720	PNU-282987	PNU-282987 est un nouvel agoniste sélectif du alpha7 nAChR avec un Ki de 26 nM pour le récepteur alpha7 nAChR de rat. Ce composé ne montre aucune activité sur tous les récepteurs monoaminergiques, muscariniques, glutamatergiques et GABAergiques testés, à l'exception des récepteurs 5-HT3 avec un Ki de 930 nM.
S9847^New	Methyllycaconitine citrate (MLA)	Le Methyllycaconitine citrate (MLA), le sel de citrate de Methyllycaconitine, est un alcaloïde norditerpénoïde isolé des graines de Delphinium brownii. Il agit comme un antagoniste sélectif du récepteur nicotinique de l'acétylcholine neuronal α7 (α7nAChR) et présente un potentiel en tant que candidat-médicament pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
S0518	NS 1738	NS 1738 (NSC 213859) est un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α7 (α7 nAChR), en ce qui concerne la modulation positive de l'oocyte de Xenopus laevis α7 nAChR avec une CE50 de 3,4 μM, ainsi qu'une efficacité comparable chez le rat α7 nAChR avec une CE50 de 3,9 μM.
E3551	Stephania Extract	Stephania Extract est extrait de Stephania, ce qui améliore les troubles de la mémoire induits par la scopolamine chez la souris par l'inhibition de l'acétylcholinestérase et du stress oxydatif.
S9219	Huperzine B	L'Huperzine B, un alcaloïde naturel présent dans les plantes Lycopodium, est un nouvel inhibiteur de l'acétylcholinestérase et possède des effets neuroprotecteurs.
S0521	PNU-282987 S enantiomer free base	PNU-282987 S enantiomer free base est l'énantiomère S de la PNU-282987 free base, qui est un agoniste du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α7 (α7 nAChR).
S5886	Hodostin	Hodostin (méthylsulfate de néostigmine, Syntostigmin, Neostigmeth) est un inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase (AChE), mais il ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique. Il est utilisé dans le traitement de la myasthénie grave.
S0032	Batefenterol	Batefenterol (GSK961081, TD-5959) est à la fois un antagoniste des récepteurs muscariniques et un agoniste des récepteurs β2-adrénergiques avec un Ki de 1,4 nM, 1,3 nM et 3,7 nM respectivement pour les récepteurs muscariniques hM2, hM3 et les récepteurs β2-adrénergiques hβ2.
S3246	Picfeltarraenin IB	La Picfeltarraenin IB, un glycoside de cucurbitacine isolé de Picriafel-terrae, est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase (AChE). Ce composé peut être utilisé pour le traitement des infections herpétiques, du cancer et de l'inflammation.
S5480	Clidinium Bromide	Clidinium Bromide(Ro 2-3773) est un médicament anticholinergique.
S5385	Imidafenacin	Imidafenacin (KRP-197, ONO-8025) est un antispasmodique urinaire de la classe des anticholinergiques. C'est un nouvel agent antimuscarinique sûr et efficace, utilisé cliniquement pour le traitement de la vessie hyperactive. Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif des récepteurs M3 avec un Kb de 0,317 nM; moins puissant pour les récepteurs M2 (IC50=4,13 nM). Valeur IC50: 0,3 nM (M3).
S6985	Varenicline	Varenicline (CP 526555) est hautement sélective et bloque plus puissamment les récepteurs α4β2 que d'autres récepteurs nicotiniques courants (>500 fois α3β4, >3 500 fois α7, >20 000 fois α1βγδ), ou les récepteurs et transporteurs non nicotiniques (>2 000 fois). Ce composé agit également comme un agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5-HT3.
S4025	Homatropine Bromide	L'Homatropine Bromide est un antagoniste muscarinique des AChR, qui inhibe les récepteurs muscariniques endothéliaux et des muscles lisses de WKY-E et SHR-E avec une IC50 de respectivement 162,5 nM et 170,3 nM.
E4822	Tacrine	Tacrine est un puissant inhibiteur de l'acétylcholinestérase (AChE). Il inhibe l'acétylcholinestérase (AChE) et la butyrylcholinestérase (BChE) avec une CI50 de 77 nM et 69 nM, respectivement. Il est utilisé dans le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA), empoisonnant également les topoisomérases et inhibant la synthèse d'ADNm (mitochondriale) in vivo.
S5238	Solifenacin (YM905)	Solifenacin (YM905) est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques. La liaison de l'acétylcholine à ces récepteurs, en particulier le sous-type de récepteur M3, joue un rôle critique dans la contraction des muscles lisses.
S3820	Dehydroevodiamine hydrochloride	La Dehydroevodiamine (DHE), un phytochimique majeur présent dans les fruits d'Evodia rutaecarpa, peut inhiber l'AChE. Elle a des effets hypotenseurs et neuroprotecteurs et module la production d'oxyde nitrique.
S5258	Revefenacin	Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) est un antagoniste muscarinique puissant, sélectif pour les poumons, à longue durée d'action, qui pourrait être utilisé pour le traitement des maladies respiratoires.
S2054	Orphenadrine Citrate	Orphenadrine Citrate est un myorelaxant squelettique, il agit sur le système nerveux central pour produire ses effets myorelaxants.
E6073^New	Solifenacin hydrochloride	Solifenacin hydrochloride (YM905 hydrochloride) est un antagoniste du récepteur muscarinique utilisé pour le traitement de l'hyperactivité vésicale. Il présente des valeurs de pKi d'environ 7,6, 6,9 et 8,0 pour les récepteurs muscariniques M1, M2 et M3, respectivement, dans les essais de liaison aux radioligands.
S4034	Diphemanil Methylsulfate	Diphemanil Methylsulfate est un anticholinergique ammonium quaternaire ; il se lie aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAchR).
E3651	Lycopodiastrum casuarinoides Extract	Lycopodiastrum casuarinoides Extract est extrait de Lycopodiastrum casuarinoides, qui a une activité inhibitrice de l'acétylcholinestérase.
E6020	(±)-Darifenacin	Darifenacin [(±)-UK-88525] est un antagoniste puissant, spécifique et compétitif du récepteur sélectif M3 (M3 SRA) qui a montré une affinité et une sélectivité élevées pour le récepteur M3. Il améliore significativement les principaux symptômes de l'hyperactivité vésicale (HAV) avec une efficacité, une tolérabilité et une sécurité prouvées.
S9252	Corydaline	Corydaline est un alcaloïde bioactif aux diverses activités anti-acétylcholinestérase, anti-allergiques et anti-nociceptives, trouvé dans l'herbe médicinale Corydalis Tubers.
S1832	Atracurium Besylate	Atracurium Besylate (BW 33A, 51W89) est un agent bloquant neuromusculaire avec une ED95 de 0,2 mg/kg.
S0552	BNC210	BNC210 (H-Ile-Trp-OH, IW-2143) est un modulateur allostérique négatif du alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR).
S0766	RHC 80267	RHC 80267 (U-57908) est un inhibiteur puissant et sélectif de la diacylglycérol lipase (DAGL, DAG lipase) avec une IC50 de 4 μM pour l'activité de la cholinesterase. Ce composé inhibe l'activité de la cyclooxygenase (COX), l'activité de la phospholipase C (PLC) et l'hydrolyse de la phosphatidylcholine (PC).
S9260	Nodakenin	La Nodakenin ((+)-Marmesinin), un composé de coumarine, agit comme un inhibiteur de l'AChE qui inhibe l'activité de l'AChE de manière dose-dépendante avec une valeur IC50 de 84,7 μM.
S5022	Varenicline Hydrochloride	Varenicline (CP 526555) Hydrochloride est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) α4β2 et α6β2, avec une valeur Ki de 0,12 nM et 0,14 nM pour les nAChR α6β2 et nAChR α4β2, respectivement, dans le striatum de rats.
S4143	Pentoxyverine Citrate	Le Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) est un antitussif (suppresseur de toux) couramment utilisé pour la toux associée à des maladies comme le rhume.
S6518	Desmethylanethol trithione	Desmethylanethol trithione (ADT-OH) est un dérivé de l'anéthole dithiolthione (ADT) et un donneur synthétique de sulfure d'hydrogène (H2S).
E3116	Acanthopanax Senticosus Extract	Acanthopanax Senticosus Extract est obtenu à partir de Acanthopanax Senticosus, qui présente un double effet de contraction via les récepteurs muscariniques de l'ACh (mAChRs) et de relaxation directe sur la fonction iléale de la souris, et son effet relaxant pourrait être utile dans le traitement des symptômes de la diarrhée, entraînant une augmentation des activités nerveuses parasympathiques.
S4619	Itopride hydrochloride	L'Itopride hydrochloride (Ganaton, HSR803) est un inhibiteur de l'AChE. L'IC50 de l'itopride avec l'AChE est de 2,04 +/- 0,27 μM.
E1876	GTS-21 dihydrochloride	GTS-21 dihydrochloride (DMXB-A, DMBX-anabaseine) est un agoniste sélectif du alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7-nAChR) et présente des activités anti-inflammatoires et d'amélioration de la cognition. Ce composé est également un antagoniste de l'α4β2 avec une valeur Ki de 20 nM pour l'α4β2 humain et du 5-HT3A receptor avec une valeur IC50 de 3,1 μM.
S0782	VU0238441	VU0238441 est un modulateur allostérique positif (PAM) pan-récepteur muscarinique de l'acétylcholine (mAChR) avec une CE50 de 2,1 μM, 2,2 μM, 2,8 μM, 3,2 μM et >10 μM pour respectivement M5, M3, M2, M1 et M4.
S0783	VU0119498	VU0119498 est un modulateur allostérique positif (PAM) pan Gq récepteur muscarinique de l'acétylcholine (mAChR) M1, M3, M5 avec une CE50 de 6,1 μM, 6,4 μM, 4,1 μM, respectivement.
S5777	Ipratropium bromide monohydrate	Ipratropium bromide monohydrate (Atrovent, Sch 1000) est un antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR) avec une IC50 de 2,9 nM, 2,0 nM et 1,7 nM pour les récepteurs M1, M2 et M3, respectivement.
S7366	LY2119620	LY2119620 est un agoniste spécifique et allostérique des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M2 et M4 humains.
S9459	Mecamylamine Hydrochloride	Le chlorhydrate de mécamylamine est un antagoniste nAChR(nicotinic acetylcholine receptors) oralement actif, non sélectif et non compétitif. C'est aussi un bloquant ganglionnaire et il peut traverser la barrière hémato-encéphalique. Il peut être utilisé dans la recherche sur les troubles neuropsychiatriques, l'hypertension et les antidépresseurs.
E3612	Cremastra appendiculata Extract	Cremastra Appendiculata Extract est extrait de Cremastra appendiculata (Pseudobulbus Cremastrae seu Pleiones), le pseudo-tige séché des plantes de la famille des Orchidaceae. Cremastra appendiculata a des effets antibactériens, antihypertenseurs, anti-goutte, antitumoraux et bloquants du récepteur d'acétylcholine M3. L'extrait de Cremastra appendiculata peut être utilisé pour traiter le cancer du poumon de Lewis, le cancer du foie et le cancer du sein.
E0829	Nitrocaramiphen hydrochloride	Le Nitrocaramiphen hydrochloride est un antagoniste du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M1 (mAChR M1), qui peut complètement supprimer l'effet hyperpolarisant de la muscarine.
E2874	Sofpironium bromide	Le Sofpironium bromide (BBI 4000) est un agent anticholinergique qui réduit la transpiration en inhibant les récepteurs muscariniques M3 dans les glandes eccrines.
E0755	Guvacoline hydrochloride	Le chlorhydrate de norarécoline (Guvacoline hydrochloride) est un alcaloïde pyridinique que l'on trouve dans Areca triandra, qui peut agir comme agoniste complet des récepteurs muscariniques atriaux et iléaux.
E4714	Xanomeline	Xanomeline(LY-246708) est un agoniste sélectif du récepteur muscarinique de type 1(M(1) et du récepteur muscarinique de type 4(M(4). Il augmente l'excitabilité neuronale et inhibe les comportements induits par la D-amphétamine et la (-)-apomorphine.
S3701	Benactyzine hydrochloride	Le Benactyzine hydrochloride est un antagoniste muscarinique à action centrale. Il est utilisé comme antidépresseur dans le traitement de la dépression et de l'anxiété associée.
S5699	Scopolamine N-Oxide HydrobroMide Monohydrate	Scopolamine N-Oxide (Hyoscine N-oxide, Genoscopolamine) est un antagoniste muscarinique utilisé pour étudier les caractéristiques de liaison des récepteurs cholinergiques muscariniques.
E3223	Alpiniae Officinarum Rhizoma Extract	L'extrait de rhizome d'Alpiniae Officinarum est extrait de Rhizoma Alpiniae Officinarum, qui inhibe l'acétylcholinestérase (AChE) et peut être utilisé pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
S4623	Methylbenactyzine Bromide	Le Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) est un type d'antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques avec une activité antispasmodique.
E0799	VU 0365114	VU 0365114 est un modulateur allostérique positif (PAM) préférentiel du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M5 (mAChR M5-preferring) avec une EC50 de 2,7 μM.
E4298	(-)-Carvone	La (-)-Carvone est une neurotoxine insecticide et un inhibiteur irréversible de l'acétylcholinestérase (AChE). Elle peut être utilisée comme répulsif pour oiseaux, inhibe la croissance larvaire, diminue le taux de nymphose et augmente la mortalité des larves.
S3639	Tacrine hydrochloride hydrate	La Tacrine (Tétrahydroaminacrine, Tétrahydroaminoacridine) est un inhibiteur de la cholinesterase à action centrale qui a été utilisé pour contrer les effets des relaxants musculaires, comme stimulant respiratoire et dans le traitement de la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles du système nerveux central. Il agit également comme inhibiteur de l'histamine N-méthyltransférase.
S4069	Hexamethonium Dibromide	Hexamethonium Dibromide est un antagoniste sélectif de l'AChR nicotinique de type neuronal dans les ganglions.
S4072	Decamethonium Bromide	Decamethonium Bromide est un agoniste partiel nicotinique des AChR et un agent bloquant neuromusculaire.
S3662	Pirenzepine dihydrochloride	La Pirenzepine est un agent antimuscarinique qui inhibe la sécrétion d'acide gastrique à des doses plus faibles que celles nécessaires pour affecter la motilité gastro-intestinale, les fonctions salivaires, du système nerveux central, cardiovasculaires, oculaires et urinaires.
S9789	JHU37152	JHU37152 est un agoniste des Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) avec un Ki de 1,8 nM et 8,7 nM pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M3 humains (hM3Dq) et hM4Di in vitro, respectivement. Et les valeurs d'EC50 sont de 5 nM et 0,5 nM pour hM3Dq et hM4Di dans les essais basés sur la fluorescence et le BRET dans les cellules HEK-293, respectivement.
S9790	JHU37160	JHU37160 est un agoniste Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) avec un Ki de 1,9 nM et 3,6 nM pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M3 humains (hM3Dq) et hM4Di in vitro, respectivement. Les valeurs d'EC50 sont de 18,5 nM et 0,2 nM pour hM3Dq et hM4Di dans les essais basés sur la fluorescence et le BRET dans les cellules HEK-293, respectivement.
S3311	Myosmine	La Myosmine est non seulement l'un des alcaloïdes mineurs du tabac, mais est également présente dans divers aliments. Ce composé a une faible affinité pour les récepteurs nicotiniques acétylcholinergiques a4b2 (nAChR) avec un Ki de 3300 nM.
E0382	W-84 Dibromide	Le W-84 Dibromide (HDMPPA) est un puissant modulateur allostérique des récepteurs M2 de l'acétylcholine, qui retarde la dissociation de la 3HN-méthylscopolamine.
S9069	Jatrorrhizine chloride	Le chlorure de jatrorrhizine (Neprotine, Yatrorhizine) est la forme de sel chlorhydrate de la jatrorrhizine, qui est un inhibiteur de l'AChE avec une CI50 de 872 nM et démontre une sélectivité >115 fois supérieure pour l'AChE par rapport à la BuChE.
S5850	Vasicine	La Vasicine, un alcaloïde isolé de A. vasica, est un potentiel inhibiteur naturel de la cholinestérase, présente une activité anticholinestérase prometteuse dans les modèles précliniques et est en développement pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
S3788	Carvacrol	Le Carvacrol (Cymophénol), un phénol monoterpénique isomère du thymol, possède diverses activités telles que des activités antimicrobiennes, antitumorales, antimutagènes, antigénotoxiques, analgésiques, antispasmodiques, anti-inflammatoires, angiogéniques, antiparasitaires, antiplaquettaires, inhibitrices de l'AChE, antiélastases, insecticides, antihépatotoxiques et hépatoprotectrices.
S4804	1-Naphthyl acetate	Le 1-Naphthyl acetate est généralement utilisé dans une méthode de coloration rapide pour l'identification des macrophages. Ce composé est un substrat chromogène puissant pour la détection de l'activité de l'acétylcholinestérase érythrocytaire (AChE).
S3884	Jatrorrhizine	Jatrorrhizine (Neprotin, Yatrorizine), l'un des constituants actifs de Coptis chinensis Franch, possède de multiples bioactivités, telles que des activités hypoglycémiantes, antimicrobiennes et antioxydantes. C'est un inhibiteur de l'AChE avec une IC50 de 872 nM et démontre une sélectivité >115 fois supérieure pour l'AChE par rapport à la BuChE.
E5792^New	BAY 2413555	BAY 2413555 est le premier modulateur allostérique positif sélectif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine (M2R) pour restaurer l'équilibre autonome cardiaque. Il inhibe également le CYP2C8 et le CYP2C9 avec des valeurs IC50 de 17 µM et 13 µM, respectivement.
S4703	Choline bitartrate	Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium, 2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate) est une forme du nutriment choline que l'on trouve dans les aliments. La choline est nécessaire au fonctionnement normal du foie et des reins et est un composant du neurotransmetteur acetylcholine, une substance chimique qui facilite la communication entre les nerfs et les muscles.
S5931	BQCA	Le BQCA (acide benzylquinolone carboxylique) est un modulateur allostérique positif très sélectif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M1 (mAChR).
S3735	Umeclidinium bromide	Umeclidinium bromide (GSK573719A) est un antagoniste muscarinique à longue durée d'action approuvé pour le traitement d'entretien de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO).
S5075	Acotiamide	Acotiamide (Acofide, Z388) est un nouvel inhibiteur de l'acétylcholinestérase avec des propriétés relaxantes du fundus et gastroprokinétiques.
S4357	Tacrine HCl	Tacrine est un anticholinestérase à action centrale et un agoniste cholinergique indirect. L'hydrate de chlorhydrate de Tacrine est un inhibiteur de l'acétyl (AChE) et de la butyryl-cholinestérase (BChE) avec des IC50 respectives de 31 nM et 25,6 nM.
S2957	Encenicline (EVP-6124) hydrochloride	L'Encenicline (EVP-6124) hydrochloride est un agoniste partiel sélectif des récepteurs nicotiniques alpha7 de l'acétylcholine, améliore les performances de la mémoire en potentialisant la réponse acétylcholine des récepteurs nicotiniques alpha7 de l'acétylcholine.
E0176	Dinotefuran	Dinotefuran (MTI-446), un néonicotinoïde, est un agoniste efficace des nAChRs avec une EC50 de 7,8 μM et présente une activité insecticide élevée sur les nAChRs hybrides Da2b2.
E0831	Pseudocoptisine chloride	Pseudocoptisine chloride (Isocoptisine chloride) est un alcaloïde quaternaire avec un squelette de benzylisoquinoléine isolé de Corydalis Tuber, il inhibe l'activité de l'acétylcholinestérase (AChE) avec une CI50 de 12,8 μM, montrant des effets anti-inflammatoires et anti-amnésiques.
E2237	Vasicine (hydrochloride)	Vasicine (hydrochloride) (chlorhydrate de Péganine), un sel de Vasicine (VAS), est un inhibiteur naturel potentiel de la cholinestérase. Cet alcaloïde, isolé de Adhatoda vasica, inhibe à la fois l'acétylcholinestérase (AChE) et la butyrylcholinestérase (BChE).
S3904	Isoimperatorin	Isoimperatorin, une furanocoumarine naturelle qui peut être isolée de diverses parties de plantes, possède des activités analgésiques, antimicrobiennes, vasodilatatrices et anticancéreuses. Ce composé est un extrait méthanolique des racines d'Angelica dahurica qui montre des effets inhibiteurs significatifs sur l'acétylcholinestérase (AChE) avec une IC50 de 74,6 μM.
S4834	Propantheline bromide	Propantheline bromide (Pro-Banthine, Neometantyl, Neopepulsan) est un antagoniste muscarinique utilisé pour traiter les affections gastro-intestinales associées aux spasmes intestinaux et pour diminuer les sécrétions pendant l'anesthésie.
S9138	Picfeltarraenin IA	Picfeltarraenin IA est un inhibiteur de l'AChE et un inhibiteur potentiel de PI3K et EGFR. Il agit également comme un inhibiteur sur les voies classique et alternative du Complement System.
S5511	Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate	Ethyl (triphenylphosphoranylidene) acetate (Triphenylcarbethoxymethylenephosphorane, (Carbethoxymethylene)triphenylphosphorane) peut agir comme un inhibiteur de la cholinestérase qui inhibe l'AChE et la BChE.
S4992	Nanofin	Nanofin (2,6-Diméthylpipéridine, Lupétidine, Naniopinum) est un alcaloïde bloqueur de ganglions ayant une action antagoniste des récepteurs nicotiniques à l'acétylcholine. Il a un effet antihypertenseur utilisé pour l'hypertension légère à modérée.
S0457	DREADD agonist 21	Le DREADD agonist 21 est un puissant agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M3 humains (hM3Dq) avec une CE50 de 1,7 nM.
S2082	Adiphenine HCl	Adiphenine HCl (NSC 129224) est un inhibiteur des récepteurs nicotiniques, utilisé comme médicament antispasmodique.
S9475	Hupehenine	Hupehenine est un alcaloïde stéroïdien extrait des bulbes de Fritillaria Hupehensis, avec le potentiel d'inhiber l'acétylcholine, l'antagonisme des récepteurs muscariniques et l'inhibition de la cholinestérase.
S5100	Pralidoxime Iodide	Pralidoxime Iodide (2-PAM) est un antidote approuvé pour la réactivation de l'acétylcholinestérase (AChE) inhibée lors d'un empoisonnement aux organophosphorés.
S3866	Galanthamine	Galanthamine (Galantamine, Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) est un alcaloïde phénanthrène et un inhibiteur réversible et compétitif de l'acétylcholinestérase avec une IC50 de 0,35 μM, présentant une sélectivité 50 fois supérieure contre la butyryl-cholinestérase. Il est étudié comme traitement de la maladie d'Alzheimer et d'autres troubles du système nerveux central.
S4389	Bephenium Hydroxynaphthoate	Bephenium (NSC 759245) est un activateur du récepteur acétylcholine de type B (AChR). Bephenium active sélectivement le sous-type Hco-L-AChR1 composé des sous-unités Hco-UNC-29.1, Hco-UNC-38, Hco-UNC-63, Hco-ACR-8. Bephenium Hydroxynaphthoate est un agent anthelminthique autrefois utilisé dans le traitement des infections à ankylostomes et de l'ascaridiase.
S5747	Morantel tartrate	Morantel (CP-12009-18, UK 296418) est un modulateur allostérique positif des neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs).
S3298	Caulophylline (N-Methylcytisine)	La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) est un alcaloïde quinolizidine tricyclique doté d'activités anti-inflammatoires. Elle se lie aux nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) des ganglions optiques de calmar avec un Kd de 50 nM. Ce composé réduit significativement l'activité de la myéloperoxydase (MPO) et bloque l'activation de NF-κB en inhibant la phosphorylation de IκB et IKK.
S5921	Cyclopentolate Hydrochloride	Le Cyclopentolate est un antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine avec des valeurs de Ki de 1,62, 27,5 et 2,63 nM pour les récepteurs M1, M2 et M3, respectivement.
S4838	Acotiamide hydrochloride	Acotiamide Hydrochloride (YM-443, Z-338) est la forme chlorhydrate de l'acotiamide, un agent prokinétique doté d'une activité d'amélioration de la motilité gastro-intestinale (GI). C'est un nouvel inhibiteur sélectif de l'acétylcholinestérase oralement actif.
S9179	Catharanthine hemitartrate	L'héménartrate de Catharanthine est la matière première pour la synthèse des médicaments antitumoraux vinblastine et vincristine.
S4292	Diphenidol HCl	Le Diphenidol HCl (chlorhydrate de Diphenidol) est un puissant antagoniste des récepteurs muscariniques M2 et M3 avec un pK_b de 6,72 et 7,02, respectivement, utilisé dans le traitement des vomissements et des vertiges.
S6795	VU0357017 Hydrochloride	VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) est un agoniste puissant, hautement sélectif et pénétrant dans le SNC de M1, qui est un sous-type des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChRs). VU0357017 hydrochloride semble agir sur un site allostérique pour activer le récepteur avec une CE50 de 477 nM et un Ki de 9,91 μM.
E5819^New	Clozapine N-oxide dihydrochloride	Clozapine N-oxide dihydrochloride est un métabolite primaire de la clozapine. Il agit comme un agoniste des récepteurs muscariniques de concepteur humains DREADD, avec un pEC50 de 8,31 pour le M1 DREADD.
S2646	VU0238429	VU0238429 (M5 PAM) est le premier modulateur allostérique positif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine de sous-type 5 (mAChR5/M5) avec une CE50 de 1,16 μM au niveau de M5 et les deux > 30 μM au niveau de M1 et M3. Ce composé ne montre aucune activité de potentialisation au niveau de M2 ou M4.
S1913	Tropicamide	Tropicamide (Ro 1-7683) est un anticholinergique et un antagoniste préférentiel du sous-type M4 du récepteur muscarinique avec une IC50 de 8,0 nM.
S4505	Vinblastine sulfate	Vinblastine sulfate inhibe la formation de microtubules et supprime l'activité de la nAChR avec un IC50 de 8,9 μM dans un essai sans cellules, utilisé pour traiter certains types de cancer. Ce composé induit l'autophagy et l'apoptosis.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3864 J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023
S1351	Ivermectin	L'Ivermectin est un activateur du chloride channel (GluCls) régulé par le glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et α7 nicotiniques de l'acétylcholine (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médiatisé par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagy via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagy.	Nat Commun, 2025, 16(1):7156 J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4 Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
S1356	Levetiracetam (UCB-L059)	Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) est un médicament anticonvulsivant utilisé pour traiter l'épilepsie et un agoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR). Ce composé module également le canal calcique (Ca2+) voltage-dépendant de type P/Q présynaptique.	Front Neurosci, 2023, 17:1336026 bioRxiv, 2023, 2023.11.10.566574 Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12329
S2130	Atropine sulfate monohydrate	Atropine sulfate monohydrate est un antagoniste compétitif du muscarinic acetylcholine receptor, utilisé pour diminuer la production de salive et les sécrétions des voies respiratoires avant une intervention chirurgicale.	Neurosci Bull, 2023, none Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03103-1
S5538	Tropisetron	Tropisetron (ICS 205-930) est un antagoniste du récepteur 5-HT3 et un agoniste du récepteur α7-nicotinique avec une IC50 de 70.1 ± 0.9 nM pour le récepteur 5-HT3.	Chin Med, 2024, 19(1):87 Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S1339	Galanthamine HBr	Galanthamine est un inhibiteur de l'AChE avec un IC50 de 0,35 μM, présentant une sélectivité 50 fois supérieure contre la butyryl-cholinestérase.	J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057
S4023	Procaine HCl	La Procaine (Novocaïne) est un inhibiteur du sodium channel, du NMDA receptor et du nAChR avec un IC50 de 60 μM, 0,296 mM et 45,5 μM, qui est également un inhibiteur du 5-HT3 avec un K_D de 1,7 μM.	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S9087	Tenuifolin	La Tenuifolin, une saponine secondaire isolée d'hydrolysats de polygalasaponines, inhibe la synthèse de la bêta-amyloïde in vitro et a une activité nootropique in vivo via l'inhibition de l'acétylcholine estérase et augmente la production de norépinéphrine et de dopamine.	CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70588
S1929	Irsogladine	Irsogladine(Dicloguamine) est un agent anti-ulcère gastrique qui facilite la communication intercellulaire par jonctions lacunaires via la liaison au récepteur muscarinique d'acétylcholine M1.
S3245	Nodakenetin	La Nodakenetin (NANI), une coumarine d'origine végétale isolée d'Angelica decursiva, inhibe l'α-glucosidase, la PTP1B, l'aldose réductase du cristallin de rat (RLAR), l'AChE, la BChE et l'enzyme de clivage du précurseur amyloïde au site β 1 (BACE1). Ce composé altère l'expression des protéines Bax et Bcl-2, et provoque l'apoptose mitochondriale. Il présente une activité antitumorale.
S4931	Propiverine hydrochloride	La Propiverine est un médicament anticholinergique utilisé pour le traitement de l'hyperactivité vésicale et de l'incontinence urinaire. La Propiverine est un antagoniste des récepteurs muscariniques possédant des propriétés supplémentaires, à savoir le blocage des canaux Ca2+ de type L.
S3835	Loganin	Loganin (Loganoside) est un glycoside iridoïde isolé pour la première fois des graines de Strychnos nux-vomica, membre de la famille des Loganiaceae. Ce composé est un inhibiteur non compétitif de BACE1 avec une IC50 de 47,97 μM et il inhibe également AChE et BChE avec des valeurs d'IC50 de 3,95 μM et 33,02 μM, respectivement.
S3913	Pimethixene maleate	Le maléate de Pimethixene (Pimetixene), un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de sérotonine. Le maléate de Pimethixene inhibe les 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec un pKi de respectivement 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 et 9.38.
S6469	Thonzylamine	La Thonzylamine (Neohetramine) est un médicament antihistaminique et anticholinergique.
S0016	SN-6	Le SN-6 est un inhibiteur sélectif de l'échangeur Na+/Ca2+ (NCX). Ce composé inhibe NCX1, NCX2 et NCX3 avec des IC50 de 2,9 μM, 16 μM et 8,6 μM, respectivement. Il abolit la vasodilatation induite par l'acétylcholine (ACh).
S9560	Anisodamine Hydrobromide	L'anisodamine (6-hydroxyhyoscyamine) est un dérivé naturel de l'atropine et présente une activité anti-inflammatoire. Elle inhibe également les récepteurs α1-adrénergiques et les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChRs).