연구용

Domatinostat (4SC-202) HDAC 억제제

Name: Domatinostat (4SC-202)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7555
Rating: 5 (13 reviews)

제품 번호S7555

Domatinostat (4SC-202)는 HDAC1, HDAC2 및 HDAC3에 대해 각각 1.20 μM, 1.12 μM 및 0.57 μM의 IC50을 갖는 선택적 클래스 I HDAC 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Lysine specific demethylase 1 (LSD1)에 대한 억제 활성을 나타내며 1상 연구 중입니다.

Domatinostat (4SC-202) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 447.51

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
CRL-2105	Cell viability assay	72 h	IC50=170 nM	30885250
MyLa	Cell viability assay	72 h	IC50=190 nM	30885250
CRL-8294	Cell viability assay	72 h	IC50=260 nM	30885250
HTB-176	Cell viability assay	72 h	IC50=370 nM	30885250
Se-Ax	Cell viability assay	72 h	IC50=250 nM	30885250
HuT 78	Cell viability assay	72 h	IC50=330 nM	30885250
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	447.51	화학식	C₂₃H₂₁N₅O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	910462-43-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (198.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.450mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.450mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC3 (Cell-free assay) 0.57 μM HDAC2 (Cell-free assay) 1.12 μM HDAC1 (Cell-free assay) 1.20 μM HDAC11 (Cell-free assay) 9.7 μM HDAC5 (Cell-free assay) 11.3 μM HDAC10 (Cell-free assay) 21 μM HDAC9 (Cell-free assay) 50 μM
시험관 내(In vitro)	HeLa 세포에서 Domatinostat (4SC-202)는 1.1 μM의 EC50으로 히스톤 H3의 과아세틸화를 유도합니다. 이는 유사분열 방추의 정상적인 발달을 방해하고 방추체 붕괴 및 다중 핵형성 중심을 유발하여 G2/M 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한, 이 화합물은 평균 IC50이 0.7 μM인 인간 암세포주에 대해 광범위한 항증식 활성을 보입니다.
생체 내(In vivo)	Domatinostat (4SC-202)는 생체 내에서 높은 경구 생체이용률을 가지며, 높은 대사 안정성과 낮은 혈장 청소율을 보입니다. 이는 A549 비소세포폐암 이종이식 모델과 RKO27 대장암 모델 모두에서 120 mg/kg p.o. 용량으로 뚜렷하고 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
참조	[1] http://www.4sc.de/wp-content/uploads/4SC-202-Poster-EORTC-Berlin-2010.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26831668/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Ac α-tubulin / Ac Histone H3 / Ac Histone H4 Cyclin A / Cyclin B1 / Cyclin D1 / Cyclin E / p21 Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 / H3K4me2 / H3K9ac		27250763
Growth inhibition assay	Cell viability IC50		27250763