Name: Pyroxamide (NSC 696085)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2190
Rating: 5 (1 reviews)

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품질 관리

배치: S219001 DMSO]17 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 98.99%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
HPLC
SDS
데이터시트

98.99

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	265.31	화학식	C₁₃H₁₉N₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	382180-17-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 100 nM(ID50)
시험관 내(In vitro)	Pyroxamide (NSC 696085)는 해당 물질과 함께 배양된 MEL 세포에서 아세틸화된 코어 히스톤의 축적을 유발합니다. 마이크로몰 농도에서, 이는 쥐 적백혈병(MEL) 세포의 최종 분화를 유도하고 증식을 억제합니다. 이 화합물(1.25-20 mM)은 배양된 전립선암(LNCaP), 신경모세포종(KCN-69n), 방광암(T24) 세포의 세포 주기 정지에 의한 용량 의존적 성장 억제를 유발하며, 모든 세포주에서 유사한 효능을 보입니다. 1.25-20.0 μM Pyroxamide 농도는 두 횡문근육종 세포주인 RD(배아형) 및 RH30B(폐포형)에서 시간에 따른 생존 세포 수의 용량 의존적 감소와 사멸 세포 비율의 증가를 유발합니다. 아세틸화된 히스톤의 축적과 p21/WAF1 발현의 유도는 이에 노출된 세포에서 관찰됩니다. 이는 세 가지 B 세포 전구체(BCP)-급성 림프모구성 백혈병(ALL) 세포주(Reh, Nalm6, Z33)에서 용량 및 시간 의존적 증식 억제, 세포자멸사 유도 및 히스톤 H4 과아세틸화를 보여줍니다. 96시간 배양 후 계산된 IC50은 2-6 μM입니다.
키나아제 분석	HDAC 억제 분석
키나아제 분석	에피토프 Flag-태그된 HDAC1을 발현하는 MEL 세포주를 생성합니다. HDAC1-Flag는 M2 anti-Flag 항체 코팅 아가로스를 이용한 면역침전법을 통해 친화도 정제되며, 이어서 Flag 펩타이드를 이용하여 아가로스에서 용출됩니다. [³H]아세테이트-표지된 세포 히스톤은 MEL 세포에서 준비되어 HDAC 활성 분석을 위한 기질로 사용됩니다. 방출된 [³H]아세트산은 섬광 계수법으로 정량됩니다. 억제 연구를 위해 효소 제제는 Pyroxamide (NSC 696085) (10 ~ 100,000 nM)와 함께 30분 동안 4°에서 사전 배양됩니다.
생체 내(In vivo)	Pyroxamide (NSC 696085) 100 또는 200 mg/kg를 21일 동안 매일 투여하면 종양 이종이식편의 성장이 용량 의존적으로 유의하게 억제됩니다. 이 화합물 300 mg/kg 용량은 치료군에 속한 모든 마우스에게 1주일 이내에 치명적이었습니다. 생체 내 투여 후, 아세틸화된 히스톤의 축적과 p21/WAF1 단백질 수준 발현의 용량 의존적 증가가 관찰되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309347/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654560/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16810202/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyroxamide (NSC 696085) HDAC 억제제

화학 구조

분자량: 265.31