연구용

Citarinostat (ACY-241) HDAC 억제제

Name: Citarinostat (ACY-241)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8464
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S8464

Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)은 경구 투여 가능한 선택적 HDAC6 억제제로, HDAC6 및 HDAC3에 대해 각각 2.6 nM 및 46 nM의 IC50을 가지며, HDAC1-3에 비해 HDAC6에 대해 13~18배의 선택성을 가집니다.

Citarinostat (ACY-241) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 467.95

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	467.95	화학식	C₂₄H₂₆ClN₅O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1316215-12-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HDAC-IN-2			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2Cl)C3=NC=C(C=N3)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 93 mg/mL

DMSO : 41 mg/mL (87.61 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (200.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL (198.73 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.700mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 2.6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 35 nM HDAC2 (Cell-free assay) 45 nM HDAC3 (Cell-free assay) 46 nM HDAC8 (Cell-free assay) 137 nM
시험관 내(In vitro)	여러 고형암 계통의 세포주에서 Citarinostat (ACY-241)과의 병용 치료는 단일 제제 단독에 비해 증식 억제를 강화하고 세포 사멸을 증가시킵니다. 이 화합물은 또한 비정상적인 다극성 방추를 가진 유사분열 세포와 비정상적인 유사분열의 발생을 더 자주 유발하며, 비정상적인 다극성 유사분열 방추 형성 빈도 증가, 이수성 유도 및 세포 사멸 증가와 관련이 있습니다. A2780 난소암 세포에서 300 nM ACY-241로 24시간 처리하면 α-튜불린의 과아세틸화가 증가하는데, 이는 튜불린 탈아세틸화효소 HDAC6의 억제와 일치합니다. 낮은 노출은 HDAC6의 선택적 억제를 초래하는 반면, 높은 노출은 Class I HDAC 동종효소의 억제를 유발합니다.
생체 내(In vivo)	비선택적 pan-HDAC 억제제와 비교할 때, Citarinostat (ACY-241)은 유리한 안전성 프로파일을 가집니다. Class I HDAC에 대한 효능 감소로 인해 현재의 비선택적 HDAC 억제제 약물 후보군에 비해 부작용 프로파일이 상당히 감소할 가능성이 있으며, 항암 효과의 잠재력은 유지됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27926524/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Ac-Tubulin / Ac-H3K56 Ac-H3K9 Cell viability		27926524

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02935790	Completed	Malignant Melanoma	Celgene\|Syneos Health\|ApoCell Inc.\|Celerion\|NYU Langone Health	September 30 2016	Phase 1
NCT02635061	Terminated	Non Small Cell Lung Cancer	Celgene	August 25 2016	Phase 1
NCT02551185	Completed	Advanced Solid Tumors	Celgene	December 22 2015	Phase 1
NCT02400242	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Celgene	May 7 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):