연구용

Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor 억제제

제품 번호S8183

Pimavanserin tartrate (ACP-103)은 8.73의 pIC50을 갖는 강력하고 선택적인 세로토닌 5-HT2A 역작용제로, 파킨슨병 관련 정신병 치료에 사용됩니다.
Pimavanserin tartrate 5-HT Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 1005.2

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%
99.86

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 1005.2 화학식

C50H68F2N6O4.C4H6O6

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 706782-28-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 ACP-103 Smiles CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.CC(C)COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)F)C3CCN(CC3)C.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (99.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
5-HT2A
(cell-based assay)
8.7(pIC50)
생체 내(In vivo)

랫트에서 Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)은 DOI 유발 머리 경련을 완화합니다. 마우스에서 Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)은 MK-801 유발 과잉 행동을 유의하게 완화합니다. 파킨슨병성 떨림 랫트 모델에서 Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)은 타크린 유발 떨림 턱 움직임을 전반적으로 유의하게 감소시킵니다.

참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT05796167 Recruiting
Parkinson Disease
State University of New York - Downstate Medical Center|ACADIA Pharmaceuticals Inc.
April 4 2024 Early Phase 1
NCT05555615 Recruiting
Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder
ACADIA Pharmaceuticals Inc.
November 2 2022 Phase 2|Phase 3
NCT04794413 Completed
Tourette Syndrome|Tardive Dyskinesia
Joseph Jankovic|Andrew Billnitzer MD|Baylor College of Medicine
November 12 2018 Early Phase 1
NCT03121586 Active not recruiting
Schizophrenia
ACADIA Pharmaceuticals Inc.
January 2017 Phase 3
NCT00087542 Completed
Hallucinations|Psychoses|Parkinson''s Disease
ACADIA Pharmaceuticals Inc.
March 2004 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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