연구용

Tinostamustine(EDO-S101) HDAC 억제제

Name: Tinostamustine(EDO-S101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8769
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8769

Tinostamustine (EDO-S101)은 HDAC1, HDAC2, HDAC3 및 HDAC8(Class 1 HDACs)에 대해 각각 9 nM, 9 nM, 25 nM 및 107 nM의 IC50 값을 가지며, HDAC6 및 HDAC10(Class II HDACs)에 대해 6 nM 및 72 nM의 IC50 값을 갖는 최초의 알킬화 탈아세틸화 효소 억제제입니다.

Tinostamustine(EDO-S101) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 415.36

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품질 관리

배치: S876901 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.7%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.7

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	415.36	화학식	C₁₉H₂₈Cl₂N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1236199-60-2	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 14 mg/mL (33.7 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 9 nM HDAC2 (Cell-free assay) 9 nM HDAC3 (Cell-free assay) 25 nM HDAC10 (Cell-free assay) 72 nM HDAC8 (Cell-free assay) 107 nM
시험관 내(In vitro)	8개 골수종 세포주에서 Tinostamustine (EDO-S101)의 IC50 값은 5~13 μM 범위입니다. 이 화합물은 시험된 모든 세포 유형에서 프로테아좀 억제제인 보르테조밉 및 카르필조밉과 상당한 시너지 세포독성을 보입니다. 이 화합물은 강력한 단백질 및 히스톤 아세틸화를 유도하며, MM 세포에서 UPR의 핵심 활성 단백질인 pIRE-1의 강력한 유도제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2	28633670
Immunofluorescence	γH2AX / Rad51	28633670
Growth inhibition assay	Cell viability	28633670

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03903458	Unknown status	Malignant Melanoma	Markus Joerger\|Cantonal Hospital of St. Gallen	March 7 2019	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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