연구용

TMP195 HDAC 억제제

제품 번호S8502

TMP195(TFMO 2)는 HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9에 대해 각각 59, 60, 26 및 15nM의 Ki를 갖는 선택적인 First-in-class Class IIa HDAC 억제제입니다.
TMP195 HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 456.42

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.58%
99.58

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 456.42 화학식

C23H19F3N4O3

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1314891-22-9 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 TFMO 2 Smiles CC(C)(CNC(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=NOC(=N2)C(F)(F)F)C3=COC(=N3)C4=CC=CC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 91 mg/mL (199.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
HDAC9
(Cell-free assay)
15 nM(Ki)
HDAC7
(Cell-free assay)
26 nM(Ki)
HDAC4
(Cell-free assay)
59 nM(Ki)
HDAC5
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

TMP195는 재조합 Class I 및 IIb HDAC 분석에서 낮은 효능을 보이며, 다른 HDAC의 억제 없이 Class IIa HDAC 활성의 완전한 억제를 가능하게 합니다. 이 화합물은 단핵구 유래 대식세포 분화 배양 상층액에서 CCL2 단백질의 축적을 차단하고, 차량(DMSO) 처리된 M-CSF 및 GM-CSF 배양과 비교하여 단핵구에 의해 분비되는 CCL1 단백질의 양을 유의하게 증가시킵니다. 이는 시험관 내에서 콜로니 자극 인자 CSF-1 및 CSF-2에 대한 인간 단핵구 반응에 영향을 미칩니다.

생체 내(In vivo)

생체 내에서 TMP195 치료는 종양 미세 환경을 변화시키고 대식세포 표현형을 조절하여 종양 부담 및 폐 전이를 감소시킵니다. 이 화합물은 종양 내에서 고도로 탐식성 및 자극적인 대식세포의 모집 및 분화를 유도합니다. 그 치료는 증식하는 종양 세포를 유의하게 감소시키며, 특히 종양의 선단에서 두드러집니다. 따라서 이 화학 물질에 의해 유도된 항종양 대식세포 표현형은 유방암의 이 마우스 모델에서 표준 화학 요법 요법과 체크포인트 차단 면역 요법 모두의 효능과 지속성을 향상시킵니다.

참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

이름을 입력해주세요.
이메일을 입력해주세요. 유효한 이메일 주소를 입력해주세요.
저희에게 무엇이든 작성해주세요.