연구용
제품 번호S8502
| 분자량 | 456.42 | 화학식 | C23H19F3N4O3 |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 1314891-22-9 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | TFMO 2 | Smiles | CC(C)(CNC(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=NOC(=N2)C(F)(F)F)C3=COC(=N3)C4=CC=CC=C4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 91 mg/mL
(199.37 mM)
Ethanol : 91 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
HDAC9
(Cell-free assay) 15 nM(Ki)
HDAC7
(Cell-free assay) 26 nM(Ki)
HDAC4
(Cell-free assay) 59 nM(Ki)
HDAC5
(Cell-free assay) 60 nM(Ki)
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| 시험관 내(In vitro) |
TMP195는 재조합 Class I 및 IIb HDAC 분석에서 낮은 효능을 보이며, 다른 HDAC의 억제 없이 Class IIa HDAC 활성의 완전한 억제를 가능하게 합니다. 이 화합물은 단핵구 유래 대식세포 분화 배양 상층액에서 CCL2 단백질의 축적을 차단하고, 차량(DMSO) 처리된 M-CSF 및 GM-CSF 배양과 비교하여 단핵구에 의해 분비되는 CCL1 단백질의 양을 유의하게 증가시킵니다. 이는 시험관 내에서 콜로니 자극 인자 CSF-1 및 CSF-2에 대한 인간 단핵구 반응에 영향을 미칩니다. |
| 생체 내(In vivo) |
생체 내에서 TMP195 치료는 종양 미세 환경을 변화시키고 대식세포 표현형을 조절하여 종양 부담 및 폐 전이를 감소시킵니다. 이 화합물은 종양 내에서 고도로 탐식성 및 자극적인 대식세포의 모집 및 분화를 유도합니다. 그 치료는 증식하는 종양 세포를 유의하게 감소시키며, 특히 종양의 선단에서 두드러집니다. 따라서 이 화학 물질에 의해 유도된 항종양 대식세포 표현형은 유방암의 이 마우스 모델에서 표준 화학 요법 요법과 체크포인트 차단 면역 요법 모두의 효능과 지속성을 향상시킵니다. |
참조 |
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