Name: TMP269
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7324
Rating: 5 (30 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.00%

99.00

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.04085 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0463 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC5 (656 to 1122 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0869 μM.	29589441
insect cells	Function assay		Inhibition of recombinant human C-terminal GST-tagged HDAC4 expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate by fluorimeter, Ki = 0.0905 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant C-terminal His-tagged HDAC5 (657 to 1123 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1084 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged C-terminal His-tagged HDAC4 (627 to 1084 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1344 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC8 (1 to 377 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using RHK(Ac)K(Ac)AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 2.706 μM.	29589441
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	514.52	화학식	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1314890-29-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1COCCC1(CNC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=NOC(=N3)C(F)(F)F)C4=NC(=CS4)C5=CC=CC=C5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (194.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (194.35 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC9 (Cell-free assay) 23 nM HDAC7 (Cell-free assay) 43 nM HDAC5 (Cell-free assay) 97 nM HDAC4 (Cell-free assay) 157 nM
시험관 내(In vitro)	TMP269는 10 μM에서 인간 CD4+ T 세포의 미토콘드리아 활성 및/또는 생존력에 영향을 미치지 않으며, 클래스 IIa HDAC 효소의 내인성 기질을 식별하는 도구로 사용될 수 있습니다. IEC-18 장 상피세포에서 이 화합물은 G 단백질 연결 수용체/PKD1 활성화에 반응하여 유도되는 세포 주기 진행, DNA 합성 및 증식을 방지합니다.
키나아제 분석	HDAC 선택성 분석
키나아제 분석	반응 혼합물에서 최대 최종 화합물 농도 100 μM의 3배 희석 시리즈로 10가지 농도로 용량 반응 연구를 수행하며 Reaction Biology Corp.에서 진행됩니다. 모든 분석은 위에 설명된 HDAC9 분석과 동일한 원리에 기반합니다. 즉, HDAC에 의한 형광성 펩타이드 기질 상의 아세틸화 또는 트리플루오로아세틸화 리신 잔기의 탈아세틸화입니다. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 및 HDAC11은 p53의 379-382 잔기(Arg-His-Lys-Lys(Ac))에 기반한 기질을 사용했습니다. HDAC8의 경우, p53의 379-382 잔기(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))에 기반한 디아세틸화 펩타이드 기질이 사용됩니다. HDAC4, HDAC5, HDAC7 및 HDAC9 분석은 클래스 IIa HDAC 특이적 형광성 기질(Boc-Lys(trifluoroacetyl)-AMC)을 사용했습니다. 모든 반응은 최종 농도 1% DMSO를 포함하는 분석 버퍼(50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 137 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA)에서 50 μM HDAC 기질로 수행됩니다. 30 °C에서 2시간 동안 배양한 후 트리코스타틴 A와 트립신으로 현상했습니다.
생체 내(In vivo)	TMP269는 선택적 클래스 IIa HDAC 억제제입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647541/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29936177/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TMP269 HDAC 억제제

화학 구조

분자량: 514.52