Name: Tyrphostin AG 879
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2816
Rating: 5 (3 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: S281601 DMSO]36 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.9%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.9

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
기타 HER2 억제제	CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	316.46	화학식	C₁₈H₂₄N₂OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	148741-30-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AG 879			Smiles	CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)C=C(C#N)C(=S)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 36 mg/mL (113.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.500mg/ml (4.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HER2-Neu (Cell-free assay) 1.0 μM Trk (Cell-free assay) 10 μM
시험관 내(In vitro)	AG879는 농도 의존적으로 FET6αS26X 세포의 성장을 억제합니다. AG879(10 nM)는 PAK1의 활성화를 차단하고 RAS 유도 NIH 3T3 세포의 악성 형질전환을 억제합니다. AG879(<1 μM)는 v-Ha-RAS 형질전환 NIH 3T3 섬유아세포에서 ERK의 Tyr-인산화 및 PAK1과의 결합을 억제합니다. AG 879는 MCF-7 세포 수를 용량 의존적으로 감소시키며, DNA 합성 및 유사분열 억제를 통해 0.4 mM에서도 이미 유의미한 효과를 보입니다. AG 879(<20 μM)는 MCF-7 세포에서 ERK-1/2 활성화를 억제합니다. AG 879(5 μM)는 Hsp90 고객 단백질 RAF-1 및 HER-2의 발현을 감소시킵니다. AG879(20 μM)는 인간 평활근육종(HTB-114, HTB-115, HTB-88), 횡문근육종(HTB-82, TE-671), 전립선 선암종(PC-3), 급성 전골수성 백혈병(HL-60), 조직구 림프종(U-937) 세포주에서 가변적인 세포자멸사 증가와 함께 증식을 극적으로 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	AG879(2 mg)는 HTB-114 또는 HL-60이 이식된 무흉선 NOD/SCID 마우스에서 암 성장 감소를 유도합니다. AG 879(20 mg/kg) 치료는 마우스의 50%를 RAS 유도 육종으로부터 완전히 자유롭게 유지시키고, v-Ha-RAS 형질전환 NIH 3T3 세포를 가진 누드 마우스에서 성장하는 육종의 크기를 극적으로 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15994962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14726663/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526167/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940803/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11419027/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tyrphostin AG 879 HER2 억제제

화학 구조

분자량: 316.46