연구용

VPA (Valproic acid) HDAC 억제제

Name: VPA (Valproic acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3944
Rating: 5 (42 reviews)

제품 번호S3944

Valproic acid (VPA)는 간질 치료에 사용되는 항경련 특성을 가진 지방산입니다. 또한 히스톤 디아세틸라제 (HDAC) 억제제이며 HIV 및 다양한 암 치료를 위해 연구 중입니다. 이 화합물은 BNIP3의 상향 조절을 통해 Autophagy 및 Mitophagy를 유도하고, PGC-1α의 상향 조절을 통해 미토콘드리아 생합성을 유도합니다. 또한 Notch-1 신호 전달을 활성화합니다.

VPA (Valproic acid) HDAC 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 144.21

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품질 관리

배치: 순도: 99.04%

99.04

관련 타겟	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 HDAC 억제제	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
HEK293	Function assay	1 mM		Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot	17566732
A549	Function assay	150 uM	24 hrs	Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot	18294844
GM15850	Function assay	400 uM	12 hrs	Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis	16921367
PC12	Function assay	1 uM	24 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis	18391949
PC12	Function assay	1 uM	96 hrs	Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis	18391949
SK-N-MC	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis	18391949
HL60	Function assay	1 mM	24 hrs	Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method	25304896
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	144.21	화학식	C₈H₁₆O₂	보관 (수령일로부터)	2 years -20°C liquid
CAS 번호	99-66-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	2-Propylvaleric Acid, Valproate			Smiles	CCCC(CCC)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (201.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 29 mg/mL

Ethanol : 29 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL (201.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 29 mg/mL

Water : 2 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (693.43 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 2 mg/mL (超声加热五分钟)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (34.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (34.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC HDAC1 (Cell-free assay) 0.4 mM
시험관 내(In vitro)	리튬과 마찬가지로 발프로산(VPA)은 Wnt 의존성 유전자 발현을 활성화하지만, 리튬과는 달리 생체 내에서 GSK-3β를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 시험관 내에서 GSK-3β 매개 CREB 펩타이드 인산화를 억제할 수 있습니다. 이는 HDAC 억제를 통해 Wnt 의존성 유전자 발현을 활성화할 수 있으며, 이는 β-카테닌 발현 증가와 Tcf/Lef의 탈억제(및 다른 HDAC 조절 유전자의 활성화)로 이어집니다. 시험관 내에서 VPA는 GABA 생합성에 관여하는 글루탐산 탈탄산효소를 자극하고, GABA 분해에 관여하는 효소인 GABA 트랜스아미나제, 숙신산 세미알데히드 탈수소효소 및 α-케토글루타르산 탈수소효소를 억제할 수 있습니다. 이는 HDAC 의존성 전사 억제를 완화하고 배양 세포 및 생체 내에서 히스톤의 과도한 아세틸화를 유발합니다. VPA는 암세포, PML-RAR 변형 조혈 전구 세포 및 AML 환자의 백혈병 세포의 분화 및/또는 세포자멸사를 유도합니다. 클래스 I HDAC의 촉매 활성을 선택적으로 억제하는 것 외에도 HDAC2의 프로테아좀 분해를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	발프로산(VPA)은 억제성 신경전달물질인 γ-아미노부티르산(GABA)의 수치를 증가시키며, 급성 투여 시 설치류 뇌에서 GABA가 15-45% 증가합니다. 또한 동물 실험에서 종양 성장과 전이를 억제하며, 장기 치료 중에도 잘 견디는 약물입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12840003/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-IKKα/β / IKKα/β / NF-κB p65 / IκBα Acetyl-H3 acetyl-H4		30387821
Growth inhibition assay	Cell viability		28101176

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04671589	Unknown status	Drug Toxicity	Mabaret Al-Asafara Hospitals	June 2021	Phase 4
NCT04384172	Recruiting	Female Sexual Dysfunction\|Spinal Cord Injuries	University of Michigan\|International Society for the Study of Women''s Sexual Health\|The Craig H. Neilsen Foundation	November 11 2020	Not Applicable
NCT03962829	Terminated	Eating Behavior\|Obesity	University of Birmingham\|University Hospital Birmingham	February 1 2019	Not Applicable
NCT03681158	Completed	Epilepsy	Sanofi	October 5 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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