PDE 억제제 | PDE Inhibitors

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S2312 Icariin 이카리인은 cGMP 특이적 PDE5 억제제로, IC50은 0.432μM이며 PDE4보다 PDE5에 167배 더 선택적입니다.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2025, none
J Vet Res, 2024, 68(1):35-44
Chinese Journal of Tissue Engineering Research, 2024, (28): 4461-4468.
S1455 Cilomilast Cilomilast (SB-207499)는 약 110 nM의 IC50을 가진 강력한 PDE4 억제제로, 항염증 활성과 낮은 중추 신경계 활성을 가집니다. 3상.
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167526
Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588
J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60
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S8034 Apremilast Apremilast (CC-10004)는 IC50이 각각 74 nM 및 77 nM인 강력하고 경구 활성 PDE4TNF-α 억제제입니다.
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):40
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(1):228-245
Int J Mol Sci, 2021, 22(23)12878
S2687 Mardepodect (PF-2545920) Mardepodect (PF-2545920)는 0.37 nM의 IC50을 가지며 PDE에 비해 1000배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 PDE10A 억제제입니다.
J Ovarian Res, 2022, 15(1):120
J Neuroimmune Pharmacol, 2020, 10.1007/s11481-020-09943-6
Am J Hum Genet, 2017, 100(1):5-20
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S2484 Milrinone Milrinone (Win 47203, Primacor)은 심장 수축력을 증가시키는 데 사용되는 포스포디에스테라아제 3 (PDE3) 억제제입니다.
BMC Genomics, 2025, 26(1):270
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Assist Reprod Genet, 2022, 10.1007/s10815-021-02330-x
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S7224 Deltarasin Deltarasin은 정제된 PDEδ에 대한 결합에 대해 38 nM의 Kd를 갖는 KRAS-PDEδ 상호작용의 저분자 억제제입니다.
Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
Appl. Sci, 2023, 13(1), 166
Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415
S1550 Pimobendan Pimobendan (UD-CG 115 BS)은 IC50가 0.32 μM인 PDE3의 선택적 억제제입니다.
Autophagy, 2025, 1-17.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0501 Enpp-1-IN-1 Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658)은 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1)의 억제제입니다.
Cell Rep, 2025, 44(6):115851
iScience, 2025, 28(3):111943
Acta Pharmacol Sin, 2024,
S4683 Sildenafil Mesylate Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)는 Phosphodiesterase 5의 억제제인 Sildenafil의 메실레이트 형태입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401
Sci Rep, 2020, 10(1):18084
S8218 PF-8380 PF-8380은 생체 외 효소 분석에서 2.8 nM의 IC50을 갖는 강력한 autotaxin (ATX) 억제제입니다.
Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):159
Front Immunol, 2024, 15:1481699
J Clin Invest, 2023, 133(17)e163128
S4837 Ibudilast Ibudilast (KC-404, AV411, MN166)는 항염증 및 신경보호 활성을 가진 상대적으로 비선택적인 phosphodiesterase 억제제입니다.
Front Psychiatry, 2023, 14:1259041
Neuron, 2020, 108(5):876-886.e4
CU Scholar, 2019, N/A
S5837 BRL-50481 BRL-50481은 포스포디에스테라제 (PDE) 7의 신규하고 선택적인 억제제이며, 2차 (Dixon) 플롯에서 도출된 Ki 값은 180±10 nM로, 다른 모든 PDE에 비해 hrPDE7A1에 대해 최소 200배 이상 선택적입니다.
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102356
Front Pharmacol, 2024, 15:1411652
Oncogene, 2017, 36(23):3252-3262
S2620 GSK256066 GSK256066은 3.2 pM의 IC50을 가진 선택적 PDE4B(아이소폼 A-D에 동등한 친화성) 억제제이며, PDE1/2/3/5/6에 대해 >380,000배, PDE7에 대해 PDE4B에 대해 >2500배의 선택성을 가집니다. 2단계.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 16(1)29
J Aerosol Med Pulm Drug Deliv, 2019, 32(6):396-404
S4019 Avanafil Avanafil은 IC50이 5.2 nM인 고도로 선택적인 PDE5 억제제로, 다른 PDE에 비해 >121배의 선택성을 가집니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Rep, 2021, 37(1):109774
S3172 Anagrelide HCl Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01)는 본태성 혈소판 증가증 치료에 사용되는 약물입니다.
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00006-X
Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248
S1504 Dyphylline Dyphylline (Diprophylline)은 기관지 확장 및 혈관 확장 효과가 있는 잔틴 유도체입니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4164 Doxofylline Doxofylline (Doxophylline)은 인산디에스테라제 억제제이자 천식 치료를 위한 잔틴 유도체 약물입니다.
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
J Immunother Cancer, 2022, 10(7)e004159
S8459 TAK-063 TAK-063 (Balipodect)은 IC50이 0.30 nM인 새롭고 선택적인 phosphodiesterase 10A(PDE10A) 억제제입니다.
Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):231
Int J Mol Sci, 2021, 22(18)9665
S2291 Diosgenin Diosgenin은 스테로이드 사포게닌이자 프로게스테론의 반합성 전구체이며, 이는 초기 복합 경구 피임약에 사용되었습니다. 약한 PDE 억제제입니다.
Biochem Biophys Rep, 2025, 42:102021
Neurochem Res, 2020, 10.1007/s11064-020-03093-0
S4345 Pentoxifylline Pentoxifylline은 세포내 cAMP를 증가시키고, PKA를 활성화하며, TNF 및 류코트리엔 합성을 억제하고, 염증 및 선천 면역을 감소시키는 경쟁적 비선택적 phosphodiesterase 억제제입니다.
Antiviral Res, 2023, 216:105674
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S2127 S-(+)-Rolipram S-(+)-Rolipram은 사람 단핵구의 cyclic AMP-특이적 PDE4IC50 0.75 μM로 억제하며, 중추신경계에서 항염증 및 항우울 활성을 나타내지만, R 이성질체보다 효능이 낮습니다.
Viruses, 2019, 11(12)
S1673 Aminophylline Aminophylline (Phyllocontin)은 0.12mM의 IC50을 갖는 경쟁적 비선택적 phosphodiesterase 억제제이며 비선택적 아데노신 수용체 길항제입니다.
Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
S6844 Zatolmilast (BPN14770) Zatolmilast (BPN14770)는 포스포디에스테라제 4D (PDE4D)의 선택적 알로스테릭 억제제로, PDE4D7 및 PDE4D3에 대해 각각 7.8 nM 및 7.4 nM의 IC50을 가집니다.
Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17411
S8895 Ziritaxestat (GLPG1690) Ziritaxestat (GLPG1690)은 IC50 131 nM 및 Ki 15 nM을 갖는 선택적 autotaxin 억제제입니다.
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153
E4924 Anagrelide 이미다조퀴나졸린 유도체인 Anagrelide(BL416201)는 IC50이 36nM인 포스포디에스테라아제 유형 III (PDEIII) 억제제로, 항혈전제 및 혈소판 감소제로 작용합니다.
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
S5539 Olprinone Olprinone은 사람 심장 PDE III, PDE I 및 PDE II에 대해 각각 0.35mM, 150mM 및 100mM의 IC50 값을 갖는 phosphodiesterase III (PDE3) 억제제입니다.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5957 Vardenafil hydrochloride Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride는 PDE5, PDE6 및 PDE1에 대해 각각 0.7 nM, 11 nM 및 180 nM의 IC50을 갖는 선택적, 경구 활성, 강력한 phosphodiesterase (PDE) 억제제입니다.
Cells, 2021, 10(12)3502
S0424 HA130 HA130은 28 nM의 IC50을 갖는 선택적 오토택신(ATX) 억제제입니다.
Cell Rep, 2024, 43(11):114972
E0346 Ro 20-1724

Ro 20-1724는 3.1 μM의 Ki 값을 가진 강력한 PDE IV 억제제이자 강력한 위액 분비 촉진제입니다.

J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173
S1929 Irsogladine Irsogladine(Dicloguamine)은 M1 무스카린성 아세틸콜린 수용체 결합을 통해 간극 결합 세포간 통신을 촉진하는 위궤양 치료제입니다.
S4090 Fenspiride HCl Fenspiride(Decaspiride)는 기관지 확장제이며 항염증 특성을 가지며, 사람의 분리된 기관지에서 phosphodiesterase 4와 phosphodiesterase 3 활성을 각각 logIC50 값 4.16 및 3.44로 억제합니다.
E4986 Mirodenafil Mirodenafil (SK3530)은 IC50이 0.34nM인 2세대 고선택성 포스포디에스테라아제 5형 (PDE5) 억제제로, 주로 발기 부전 (ED) 치료에 사용됩니다.
S5014 Crisaborole (AN2728) Crisaborole (AN2728)은 소분자, 붕소 기반의 선택적 PDE4 억제제로 광범위한 항염증 활성을 가집니다.
E4695 OPB-171775 OPB-171775는 분자 접착제 역할을 하여 포스포디에스테라제 3A (PDE3A)와 Schlafen 계열 구성원 12 (SLFN12) 사이의 복합체 형성을 촉진합니다. 이 상호작용은 여러 세포 스트레스를 유발하여 궁극적으로 세포 사멸로 이어집니다. 또한 위장관 기질 종양 (GIST)의 환자 유래 이종 이식 (PDX) 모델에서 유의미한 항암 활성을 나타냅니다.
E4979 Olprinone Hydrochloride Olprinone Hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020)는 포스포디에스테라제 (PDE) 3의 강력한 억제제로, PDE3에 대해 각각 0.35 μM의 IC50 값을 가집니다. Olprinone Hydrochloride는 양성 수축 촉진 및 혈관 확장 효과로 인해 심부전 치료 연구에 사용됩니다. 또한 항염증 특성도 나타냅니다.
S9229 Linderane Lindera strychnifolia vill.에서 분리된 Linderane은 간접적인 PDE3 활성제이며, 초과산화물 음이온 라디칼 소거 및 항산화 활성, 위염, 위궤양 및 요통에 대한 보호 활성을 포함한 다양한 생물학적 효과를 가지고 있습니다.
S0039 BI-409306 BI 409306 (SUB 166499)은 각각 65nM 및 168nM의 평균 IC50을 갖는 인간 및 쥐 PDE9A의 강력하고 선택적인 억제제입니다. BI 409306 치료는 뇌 cGMP 수준을 증가시키고, 장기 강화(long-term potentiation)를 촉진하며, 설치류의 일화 기억 및 작업 기억 성능을 향상시킵니다.
E4803 Vardenafil Vardenafil은 경구 투여 가능하며 선택적인 phosphodiesterase-5 (PDE5) 억제제로, IC50 값은 각각 0.7 nM입니다. 이 화합물은 cGMP 가수분해의 경쟁적 억제제로 작용하여 cGMP 수준을 증가시킵니다. 발기부전, 간염, 당뇨병 연구에 사용될 수 있습니다.
S5894 Mirodenafil Dihydrochloride Mirodenafil Dihydrochloride(SK-3530 dihydrochloride)는 발기부전(ED) 치료에 사용되는 경구용 phosphodiesterase type 5 (PDE-5) 억제제입니다.
S5806 Cilostamide Cilostamide (OPC 3689)는 PDE3A 및 PDE3B에 대해 각각 27 nM 및 50 nM의 IC50 값을 갖는 type III phosphodiesterases 억제제입니다.
S6186 3-Methylxanthine 3-Methylxanthine (3-MX)은 3-알킬잔틴으로, 기니피그의 분리된 기관지근육에서 920 μM의 IC50을 갖는 순환성 구아노신 모노포스페이트 (GMP) 포스포디에스테라제 (PDE) 억제제입니다.
S6576 BW-A78U 아데닌 유도체 PDE 억제제인 BW-A78U는 항경련 활성이 있습니다.
E7654 Mardepodect Mardepodect는 0.37 nM의 IC50을 가지며 다른 포스포다이에스터레이스에 비해 1000배 이상의 선택성을 지닌 강력하고 경구 투여 활성 및 선택적인 PDE10A 억제제입니다. 또한 LPS 유도 신경염증 및 MPTP 유도 파킨슨병 마우스 모델에서 미세아교세포 활성화를 억제합니다.
E4843 Vardenafil dihydrochloride Vardenafil dihydrochloride는 IC50이 0.7 nM인 phosphodiesterase-5 (PDE5)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 IC50이 각각 180 nM 및 11 nM인 PDE1PDE6의 억제를 나타냅니다. 발기 부전, 간염, 당뇨병 연구에 사용할 수 있습니다.
E0337 MBCQ MBCQ는 19 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 cGMP-특이적 phosphodiesterase (PDE5) 억제제입니다.
E0617 Lodenafil Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil)은 발기부전 (ED) 치료를 위한 강력한 phosphodiesterase type 5 (PDE5) 억제제입니다.
S0127 CP-671305 CP-671305는 3 nM의 IC50을 갖는 phosphodiesterase-4-D (PDE4-D)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다.
E0423 (R)-Avanafil (R)-Avanafil은 5.2nM의 시험관 내 IC 50이 입증된 phosphodiesterase 5 (PDE5)의 강력한 경쟁적 억제제입니다.
E1382 Nerandomilast (BI 1015550) Nerandomilast (BI 1015550)는 IC50이 7.2 nM인 경구 활성 PDE4B 억제제입니다. 염증, 알레르기 질환, 폐 섬유증 및 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)에 좋은 안전성과 잠재적인 응용 분야를 가지고 있습니다.
S0190 Lotamilast (RVT-501) Lotamilast (RVT-501, E6005)는 2.8 nM의 IC50을 갖는 선택적 phosphodiesterase 4 (PDE4) 억제제입니다.
S9436 Pinoresinol dimethyl ether 기저수종 Humbertieae의 목재에서 분리될 수 있었던 Pinoresinol dimethyl ether는 cyclic AMP phosphodiesterase의 억제제로서 다양한 활성을 보입니다.
S6433 Udenafil Udenafil은 8.25 nM의 IC50을 가지며 다른 PDE에 대한 실데나필과 유사한 선택성 프로파일을 가진 인간 PDE5의 강력한 길항제입니다.
E0483 Calmidazolium chloride Calmidazolium chloride (R 24571)는 칼모듈린 (CaM) 길항제로, 쥐 뇌 phosphodiesterase의 CaM-자극 분획과 적혈구 Ca2+-transporting ATPase의 CaM-유도 활성화를 각각 0.15 및 0.35 μM의 IC50 값으로 길항하며, 또한 3 nM의 CaM-결합 Kd 값을 보인다.
E1205 BAY 2666605 BAY 2666605는 IC50이 각각 87 nM 및 50 nM인 경구 활성 포스포디에스테라제 3A (PDE3A) 및 포스포디에스테라제 3B (PDE3B) 억제제입니다.
E2983 PF-04957325 PF-04957325는 PDE8의 매우 강력하고 선택적인 억제제로, PDE8APDE8B에 대해 각각 0.7 nM 및 0.3 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 야생형 부신 세포에서 스테로이드 생성 능력을 크게 강화합니다.
E1566New Ensifentrine Ensifentrine (RPL-554)은 phosphodiesterase 3 (PDE3)PDE4의 동급 최초 이중 억제제로, IC50 값은 각각 0.4 nM 및 1479 nM입니다. Ensifentrine은 또한 농도 의존적인 방식으로 인간 단핵구에서 지질다당류 유도 종양 괴사 인자 알파 방출을 억제합니다. Ensifentrine은 기관지 보호 및 항염증 활성을 나타내며 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 연구에 사용될 수 있습니다.
S2368 Theobromine Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)은 커피 및 코코아 기반 식품에서 자극제 및 간식으로 널리 소비되며, 종종 의약품의 성분으로 사용되는 크산틴 알칼로이드입니다.
S3926 Forsythin Forsythin (FOR, Phillyrin)은 약용 식물 Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl의 열매에서 추출한 활성 성분으로, 항산화, 항균 및 항염증 특성을 갖는 것으로 나타났습니다.
S2320 Luteolin Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)은 Terminalia chebula에서 발견되는 플라보노이드로, PDE1-5에 대한 비선택적 인산디에스테라제 PDE 억제제이며, Ki 값은 각각 15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM, 9.5 μM입니다.
Int Immunopharmacol, 2025, 144:113612
Front Nutr, 2025, 12:1552890
BMC Cancer, 2025, 25(1):411
Verified customer review of Luteolin
E4793 Bucladesine calcium Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt)은 세포 투과성 고리형 AMP 유사체입니다. 강력한 protein kinase A (PKA) 활성제로 작용하여 내인성 cAMP의 효과를 모방합니다. 또한 phosphodiesterase (PDE) 활성을 억제하여 울혈성 심부전, 상처 치유 및 염증 치료에 잠재력이 있습니다.
Regen Ther, 2025, 29:499-505
E8284New PM534 PM534는 콜히친 결합 도메인(CBD)에 결합하여 IC50 값이 0.8~3.2 nM 범위에서 튜불린 조립을 억제하는 강력한 미세소관 표적화제(MTA)입니다. 또한 인간 비소세포폐암 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.