| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
|---|---|---|---|---|
| S2312 | Icariin | 이카리인은 cGMP 특이적 PDE5 억제제로, IC50은 0.432μM이며 PDE4보다 PDE5에 167배 더 선택적입니다. |
|
|
| S1455 | Cilomilast | Cilomilast (SB-207499)는 약 110 nM의 IC50을 가진 강력한 PDE4 억제제로, 항염증 활성과 낮은 중추 신경계 활성을 가집니다. 3상. |
|
|
| S8034 | Apremilast | Apremilast (CC-10004)는 IC50이 각각 74 nM 및 77 nM인 강력하고 경구 활성 PDE4 및 TNF-α 억제제입니다. |
|
|
| S2687 | Mardepodect (PF-2545920) | Mardepodect (PF-2545920)는 0.37 nM의 IC50을 가지며 PDE에 비해 1000배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 PDE10A 억제제입니다. |
|
|
| S2484 | Milrinone | Milrinone (Win 47203, Primacor)은 심장 수축력을 증가시키는 데 사용되는 포스포디에스테라아제 3 (PDE3) 억제제입니다. |
|
|
| S7224 | Deltarasin | Deltarasin은 정제된 PDEδ에 대한 결합에 대해 38 nM의 Kd를 갖는 KRAS-PDEδ 상호작용의 저분자 억제제입니다. |
|
|
| S1550 | Pimobendan | Pimobendan (UD-CG 115 BS)은 IC50가 0.32 μM인 PDE3의 선택적 억제제입니다. |
|
|
| S0501 | Enpp-1-IN-1 | Enpp-1-IN-1 (UUN28589, MV 658)은 Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1)의 억제제입니다. |
|
|
| S4683 | Sildenafil Mesylate | Sildenafil Mesylate(UK-92480 Mesylate)는 Phosphodiesterase 5의 억제제인 Sildenafil의 메실레이트 형태입니다. |
|
|
| S8218 | PF-8380 | PF-8380은 생체 외 효소 분석에서 2.8 nM의 IC50을 갖는 강력한 autotaxin (ATX) 억제제입니다. |
|
|
| S4837 | Ibudilast | Ibudilast (KC-404, AV411, MN166)는 항염증 및 신경보호 활성을 가진 상대적으로 비선택적인 phosphodiesterase 억제제입니다. |
|
|
| S5837 | BRL-50481 | BRL-50481은 포스포디에스테라제 (PDE) 7의 신규하고 선택적인 억제제이며, 2차 (Dixon) 플롯에서 도출된 Ki 값은 180±10 nM로, 다른 모든 PDE에 비해 hrPDE7A1에 대해 최소 200배 이상 선택적입니다. |
|
|
| S2620 | GSK256066 | GSK256066은 3.2 pM의 IC50을 가진 선택적 PDE4B(아이소폼 A-D에 동등한 친화성) 억제제이며, PDE1/2/3/5/6에 대해 >380,000배, PDE7에 대해 PDE4B에 대해 >2500배의 선택성을 가집니다. 2단계. |
|
|
| S4019 | Avanafil | Avanafil은 IC50이 5.2 nM인 고도로 선택적인 PDE5 억제제로, 다른 PDE에 비해 >121배의 선택성을 가집니다. |
|
|
| S3172 | Anagrelide HCl | Anagrelide (BL-4162A, BMY 26538-01)는 본태성 혈소판 증가증 치료에 사용되는 약물입니다. |
|
|
| S1504 | Dyphylline | Dyphylline (Diprophylline)은 기관지 확장 및 혈관 확장 효과가 있는 잔틴 유도체입니다. |
|
|
| S4164 | Doxofylline | Doxofylline (Doxophylline)은 인산디에스테라제 억제제이자 천식 치료를 위한 잔틴 유도체 약물입니다. |
|
|
| S8459 | TAK-063 | TAK-063 (Balipodect)은 IC50이 0.30 nM인 새롭고 선택적인 phosphodiesterase 10A(PDE10A) 억제제입니다. |
|
|
| S2291 | Diosgenin | Diosgenin은 스테로이드 사포게닌이자 프로게스테론의 반합성 전구체이며, 이는 초기 복합 경구 피임약에 사용되었습니다. 약한 PDE 억제제입니다. |
|
|
| S4345 | Pentoxifylline | Pentoxifylline은 세포내 cAMP를 증가시키고, PKA를 활성화하며, TNF 및 류코트리엔 합성을 억제하고, 염증 및 선천 면역을 감소시키는 경쟁적 비선택적 phosphodiesterase 억제제입니다. |
|
|
| S2127 | S-(+)-Rolipram | S-(+)-Rolipram은 사람 단핵구의 cyclic AMP-특이적 PDE4를 IC50 0.75 μM로 억제하며, 중추신경계에서 항염증 및 항우울 활성을 나타내지만, R 이성질체보다 효능이 낮습니다. |
|
|
| S1673 | Aminophylline | Aminophylline (Phyllocontin)은 0.12mM의 IC50을 갖는 경쟁적 비선택적 phosphodiesterase 억제제이며 비선택적 아데노신 수용체 길항제입니다. |
|
|
| S6844 | Zatolmilast (BPN14770) | Zatolmilast (BPN14770)는 포스포디에스테라제 4D (PDE4D)의 선택적 알로스테릭 억제제로, PDE4D7 및 PDE4D3에 대해 각각 7.8 nM 및 7.4 nM의 IC50을 가집니다. |
|
|
| S8895 | Ziritaxestat (GLPG1690) | Ziritaxestat (GLPG1690)은 IC50 131 nM 및 Ki 15 nM을 갖는 선택적 autotaxin 억제제입니다. |
|
|
| E4924 | Anagrelide | 이미다조퀴나졸린 유도체인 Anagrelide(BL416201)는 IC50이 36nM인 포스포디에스테라아제 유형 III (PDEIII) 억제제로, 항혈전제 및 혈소판 감소제로 작용합니다. |
|
|
| S5539 | Olprinone | Olprinone은 사람 심장 PDE III, PDE I 및 PDE II에 대해 각각 0.35mM, 150mM 및 100mM의 IC50 값을 갖는 phosphodiesterase III (PDE3) 억제제입니다. |
|
|
| S5957 | Vardenafil hydrochloride | Vardenafil (BAY38-9456, Levitra, Staxyn) hydrochloride는 PDE5, PDE6 및 PDE1에 대해 각각 0.7 nM, 11 nM 및 180 nM의 IC50을 갖는 선택적, 경구 활성, 강력한 phosphodiesterase (PDE) 억제제입니다. |
|
|
| S0424 | HA130 | HA130은 28 nM의 IC50을 갖는 선택적 오토택신(ATX) 억제제입니다. |
|
|
| E0346 | Ro 20-1724 |
Ro 20-1724는 3.1 μM의 Ki 값을 가진 강력한 PDE IV 억제제이자 강력한 위액 분비 촉진제입니다. |
|
|
| S1929 | Irsogladine | Irsogladine(Dicloguamine)은 M1 무스카린성 아세틸콜린 수용체 결합을 통해 간극 결합 세포간 통신을 촉진하는 위궤양 치료제입니다. | ||
| S4090 | Fenspiride HCl | Fenspiride(Decaspiride)는 기관지 확장제이며 항염증 특성을 가지며, 사람의 분리된 기관지에서 phosphodiesterase 4와 phosphodiesterase 3 활성을 각각 logIC50 값 4.16 및 3.44로 억제합니다. | ||
| E4986 | Mirodenafil | Mirodenafil (SK3530)은 IC50이 0.34nM인 2세대 고선택성 포스포디에스테라아제 5형 (PDE5) 억제제로, 주로 발기 부전 (ED) 치료에 사용됩니다. | ||
| S5014 | Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728)은 소분자, 붕소 기반의 선택적 PDE4 억제제로 광범위한 항염증 활성을 가집니다. | ||
| E4695 | OPB-171775 | OPB-171775는 분자 접착제 역할을 하여 포스포디에스테라제 3A (PDE3A)와 Schlafen 계열 구성원 12 (SLFN12) 사이의 복합체 형성을 촉진합니다. 이 상호작용은 여러 세포 스트레스를 유발하여 궁극적으로 세포 사멸로 이어집니다. 또한 위장관 기질 종양 (GIST)의 환자 유래 이종 이식 (PDX) 모델에서 유의미한 항암 활성을 나타냅니다. | ||
| E4979 | Olprinone Hydrochloride | Olprinone Hydrochloride(Loprinone Hydrochloride, E-1020)는 포스포디에스테라제 (PDE) 3의 강력한 억제제로, PDE3에 대해 각각 0.35 μM의 IC50 값을 가집니다. Olprinone Hydrochloride는 양성 수축 촉진 및 혈관 확장 효과로 인해 심부전 치료 연구에 사용됩니다. 또한 항염증 특성도 나타냅니다. | ||
| S9229 | Linderane | Lindera strychnifolia vill.에서 분리된 Linderane은 간접적인 PDE3 활성제이며, 초과산화물 음이온 라디칼 소거 및 항산화 활성, 위염, 위궤양 및 요통에 대한 보호 활성을 포함한 다양한 생물학적 효과를 가지고 있습니다. | ||
| S0039 | BI-409306 | BI 409306 (SUB 166499)은 각각 65nM 및 168nM의 평균 IC50을 갖는 인간 및 쥐 PDE9A의 강력하고 선택적인 억제제입니다. BI 409306 치료는 뇌 cGMP 수준을 증가시키고, 장기 강화(long-term potentiation)를 촉진하며, 설치류의 일화 기억 및 작업 기억 성능을 향상시킵니다. | ||
| E4803 | Vardenafil | Vardenafil은 경구 투여 가능하며 선택적인 phosphodiesterase-5 (PDE5) 억제제로, IC50 값은 각각 0.7 nM입니다. 이 화합물은 cGMP 가수분해의 경쟁적 억제제로 작용하여 cGMP 수준을 증가시킵니다. 발기부전, 간염, 당뇨병 연구에 사용될 수 있습니다. | ||
| S5894 | Mirodenafil Dihydrochloride | Mirodenafil Dihydrochloride(SK-3530 dihydrochloride)는 발기부전(ED) 치료에 사용되는 경구용 phosphodiesterase type 5 (PDE-5) 억제제입니다. | ||
| S5806 | Cilostamide | Cilostamide (OPC 3689)는 PDE3A 및 PDE3B에 대해 각각 27 nM 및 50 nM의 IC50 값을 갖는 type III phosphodiesterases 억제제입니다. | ||
| S6186 | 3-Methylxanthine | 3-Methylxanthine (3-MX)은 3-알킬잔틴으로, 기니피그의 분리된 기관지근육에서 920 μM의 IC50을 갖는 순환성 구아노신 모노포스페이트 (GMP) 포스포디에스테라제 (PDE) 억제제입니다. | ||
| S6576 | BW-A78U | 아데닌 유도체 PDE 억제제인 BW-A78U는 항경련 활성이 있습니다. | ||
| E7654 | Mardepodect | Mardepodect는 0.37 nM의 IC50을 가지며 다른 포스포다이에스터레이스에 비해 1000배 이상의 선택성을 지닌 강력하고 경구 투여 활성 및 선택적인 PDE10A 억제제입니다. 또한 LPS 유도 신경염증 및 MPTP 유도 파킨슨병 마우스 모델에서 미세아교세포 활성화를 억제합니다. | ||
| E4843 | Vardenafil dihydrochloride | Vardenafil dihydrochloride는 IC50이 0.7 nM인 phosphodiesterase-5 (PDE5)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 IC50이 각각 180 nM 및 11 nM인 PDE1 및 PDE6의 억제를 나타냅니다. 발기 부전, 간염, 당뇨병 연구에 사용할 수 있습니다. | ||
| E0337 | MBCQ | MBCQ는 19 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 cGMP-특이적 phosphodiesterase (PDE5) 억제제입니다. | ||
| E0617 | Lodenafil | Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil)은 발기부전 (ED) 치료를 위한 강력한 phosphodiesterase type 5 (PDE5) 억제제입니다. | ||
| S0127 | CP-671305 | CP-671305는 3 nM의 IC50을 갖는 phosphodiesterase-4-D (PDE4-D)의 강력하고 선택적이며 경구 활성 억제제입니다. | ||
| E0423 | (R)-Avanafil | (R)-Avanafil은 5.2nM의 시험관 내 IC 50이 입증된 phosphodiesterase 5 (PDE5)의 강력한 경쟁적 억제제입니다. | ||
| E1382 | Nerandomilast (BI 1015550) | Nerandomilast (BI 1015550)는 IC50이 7.2 nM인 경구 활성 PDE4B 억제제입니다. 염증, 알레르기 질환, 폐 섬유증 및 만성 폐쇄성 폐질환(COPD)에 좋은 안전성과 잠재적인 응용 분야를 가지고 있습니다. | ||
| S0190 | Lotamilast (RVT-501) | Lotamilast (RVT-501, E6005)는 2.8 nM의 IC50을 갖는 선택적 phosphodiesterase 4 (PDE4) 억제제입니다. | ||
| S9436 | Pinoresinol dimethyl ether | 기저수종 Humbertieae의 목재에서 분리될 수 있었던 Pinoresinol dimethyl ether는 cyclic AMP phosphodiesterase의 억제제로서 다양한 활성을 보입니다. | ||
| S6433 | Udenafil | Udenafil은 8.25 nM의 IC50을 가지며 다른 PDE에 대한 실데나필과 유사한 선택성 프로파일을 가진 인간 PDE5의 강력한 길항제입니다. | ||
| E0483 | Calmidazolium chloride | Calmidazolium chloride (R 24571)는 칼모듈린 (CaM) 길항제로, 쥐 뇌 phosphodiesterase의 CaM-자극 분획과 적혈구 Ca2+-transporting ATPase의 CaM-유도 활성화를 각각 0.15 및 0.35 μM의 IC50 값으로 길항하며, 또한 3 nM의 CaM-결합 Kd 값을 보인다. | ||
| E1205 | BAY 2666605 | BAY 2666605는 IC50이 각각 87 nM 및 50 nM인 경구 활성 포스포디에스테라제 3A (PDE3A) 및 포스포디에스테라제 3B (PDE3B) 억제제입니다. | ||
| E2983 | PF-04957325 | PF-04957325는 PDE8의 매우 강력하고 선택적인 억제제로, PDE8A 및 PDE8B에 대해 각각 0.7 nM 및 0.3 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 야생형 부신 세포에서 스테로이드 생성 능력을 크게 강화합니다. | ||
| E1566New | Ensifentrine | Ensifentrine (RPL-554)은 phosphodiesterase 3 (PDE3) 및 PDE4의 동급 최초 이중 억제제로, IC50 값은 각각 0.4 nM 및 1479 nM입니다. Ensifentrine은 또한 농도 의존적인 방식으로 인간 단핵구에서 지질다당류 유도 종양 괴사 인자 알파 방출을 억제합니다. Ensifentrine은 기관지 보호 및 항염증 활성을 나타내며 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 연구에 사용될 수 있습니다. | ||
| S2368 | Theobromine | Theobromine (3,7-Dimethylxanthine)은 커피 및 코코아 기반 식품에서 자극제 및 간식으로 널리 소비되며, 종종 의약품의 성분으로 사용되는 크산틴 알칼로이드입니다. | ||
| S3926 | Forsythin | Forsythin (FOR, Phillyrin)은 약용 식물 Forsythia suspensa (Thunb.) Vahl의 열매에서 추출한 활성 성분으로, 항산화, 항균 및 항염증 특성을 갖는 것으로 나타났습니다. | ||
| S2320 | Luteolin | Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)은 Terminalia chebula에서 발견되는 플라보노이드로, PDE1-5에 대한 비선택적 인산디에스테라제 PDE 억제제이며, Ki 값은 각각 15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM, 9.5 μM입니다. |
|
|
| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt)은 세포 투과성 고리형 AMP 유사체입니다. 강력한 protein kinase A (PKA) 활성제로 작용하여 내인성 cAMP의 효과를 모방합니다. 또한 phosphodiesterase (PDE) 활성을 억제하여 울혈성 심부전, 상처 치유 및 염증 치료에 잠재력이 있습니다. |
|
|
| E8284New | PM534 | PM534는 콜히친 결합 도메인(CBD)에 결합하여 IC50 값이 0.8~3.2 nM 범위에서 튜불린 조립을 억제하는 강력한 미세소관 표적화제(MTA)입니다. 또한 인간 비소세포폐암 마우스 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다. |