연구용

Toceranib phosphate VEGFR 억제제

Name: Toceranib phosphate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5272
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5272

Toceranib phosphate (Palladia, SU11654)는 Toceranib의 인산염으로, Flk-1/KDR 및 PDGFRβ에 대해 각각 6 nM 및 5 nM의 Ki 값을 갖는 Flk-1/KDR, PDGFR 및 Kit를 포함한 분할 키나아제 RTK 계열의 여러 구성원의 tyrosine kinase 활성을 선택적으로 억제합니다.

Toceranib phosphate VEGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 494.45

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품질 관리

배치: S527201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.87%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.87

관련 타겟	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 VEGFR 억제제	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	494.45	화학식	C₂₂H₂₅FN₄O₂.H₃O₄P	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	874819-74-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Palladia, SU11654			Smiles	CC1=C(NC(=C1C(=O)NCCN2CCCC2)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O.OP(=O)(O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 2 mg/mL (4.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR (Cell-free assay) 5 nM(Ki) Flk-1/DFR (Cell-free asssay) 6 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Toceranib (SU11654)는 RTK의 세포내 키나아제 도메인에서 ATP와 직접 경쟁하여 티로신 인산화 및 후속 신호 전달을 방지합니다. 시험관 내에서 SU11654는 내피 세포에 강력한 항증식 효과를 발휘합니다. 또한 SU11654 처리는 분할 키나아제 RTK에 활성화 돌연변이를 발현하는 종양 세포주에서 세포 주기 정지 및 후속 세포 사멸을 유도할 수 있습니다.
생체 내(In vivo)	마우스 이종이식 모델에서 SU11654 및 관련 화합물의 경구 투여는 다양한 조직에서 유래한 여러 종양 세포주의 성장에 영향을 미쳐 종양 퇴행 또는 종양 성장 억제를 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855656/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091352/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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