Name: Voxtalisib (XL765)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7646
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
기타 PI3K 억제제	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	270.29	화학식	C₁₃H₁₄N₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	934493-76-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SAR245409			Smiles	CCN1C2=NC(=NC(=C2C=C(C1=O)C3=CC=NN3)C)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 29 mg/mL (107.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.450mg/ml (5.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.180mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kγ (Cell-free assay) 9 nM PI3Kα (Cell-free assay) 39 nM PI3Kδ (Cell-free assay) 43 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 113 nM DNA-PK (Cell-free assay) 150 nM mTOR (Cell-free assay) 157 nM
시험관 내(In vitro)	Voxtalisib (XL765)는 클래스 I PI3K(p110α, β, γ 및 δ에 대해 각각 IC50 = 39, 113, 9 및 43 nM)에 대해 활성을 가집니다. 또한 DNA-PK(IC50 = 150 nM) 및 mTOR(IC50 = 157 nM)를 억제하지만, IC50 값이 > 15 μM인 XL-147은 억제하지 않습니다. 이 화합물은 이중 표적 PI3K/mTOR 억제제로, PI3K 선택적 억제제 XL147 및 PIK90과 비교하여 더 많은 세포주에서 더 낮은 농도로 세포 성장 및 세포자멸사를 억제합니다. 이 화합물로 치료하면 13개 PDA 세포주에서 용량 의존적으로 세포 생존력이 감소합니다. 이 효과는 단일 표적 화합물의 조합을 사용하여 재현될 수 있습니다. mTOR 표적인 S6, S6K 및 4EBP1의 인산화를 유의하게 감소시키며, 이는 PI3K 억제 단독보다는 더 큰 세포자멸사 유도와 관련이 있습니다. 또한 MIAPaCa-2 세포에서 자가포식소체 축적을 유발하고, LC3-GFP 구조를 안정적으로 발현하는 MIAPaCa-2 세포에서 유의미한 용량 의존적 AVO 유도 및 LC3-II 자극을 유발합니다.
생체 내(In vivo)	마우스 모델에서 Voxtalisib (XL765) 30 mg/kg를 클로로퀸(50 mg/kg)과 함께 투여하면 BxPC-3 이종이식편 성장을 유의하게 억제하는 반면, 동일 용량의 이 화합물 단독으로는 억제 효과가 없습니다. 경구 투여 시 대조군에 비해 종양 생체 발광 중앙값이 12배 이상 감소하고 GBM 39-luc 세포를 두개 내 이식한 누드 마우스의 중앙 생존율이 개선됩니다. 테모졸로미드(TMZ)와 병용하면 TMZ 단독에 비해 중앙 생체 발광이 140배 감소하고 중앙 생존율이 개선되는 경향을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794885/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21678117/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21317208/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01596270	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi	June 2012	Phase 1
NCT01410513	Completed	Indolent Non-Hodgkin Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma\|Chronic Lymphocytic Leukemia	Sanofi	December 2011	Phase 1
NCT01240460	Completed	Glioblastoma\|Astrocytoma Grade IV	Sanofi	January 2011	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Voxtalisib (XL765) PI3K 억제제

화학 구조

분자량: 270.29