연구용
ZD-4190 VEGFR 억제제
제품 번호S6543
화학 구조
분자량: 459.27
품질 관리
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 459.27 | 화학식 | C19H16BrFN6O2 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 413599-62-9 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4 | ||
용해도
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In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(26.12 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
몰농도 계산기
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In vivo |
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생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
KDR
Flt-1
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|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
ZD4190은 시험관 내에서 VEGF RTK 활성의 서브마이크로몰 억제제이며, KDR에 대한 효과가 가장 큽니다. FGFR1 Protein Tyrosine Kinase 활성에 대한 선택성이 입증되었으며, VEGF 또는 bFGF에 의해 자극된 HUVEC 증식을 억제하는 데 필요한 IC50에서 최소 30배의 차이를 보입니다. 이러한 분석에서 조사된 최대 ZD4190 농도(10 μM)에서도 기저 HUVEC 성장에 대한 영향은 관찰되지 않았습니다. |
| 생체 내(In vivo) |
어린 쥐에게 ZD4190을 매일 1회 경구 투여하는 만성 투여는 대퇴골 성장판 면적의 용량 의존적 증가를 유발합니다. 확립된 (~0.5 cm3) 인간 종양 이종 이식편 (유방, 폐, 전립선 및 난소)을 가진 쥐에게 ZD4190을 매일 1회 경구 투여하면 상당한 항종양 활성을 나타내며, 이는 종양 세포에 직접적인 항증식 효과가 없을 것으로 예상되는 용량에서도 나타납니다. PC-3 이종 이식 모델에서 10주간의 ZD4190 투여는 종양 세포정지를 연장시키고 치료 중단 시 짧은 지연 후 종양 성장이 재개되었습니다. |
참조 |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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